Препарат снижает синтез эргостерола, который является компонентом клеточной мембраны, ингибируя сквален-2,3-эпоксидазу, в результате чего в грибковой клетке происходит накопление сквалена. Нафтифин, проникая в роговой слой кожи, оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие, уменьшая таким образом воспаление и зуд. Эффективен в отношении Trichophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, T. tonsurans), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (в основном C. albicans), Pityrosporum orbiculare. Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий и вирусов.