Клинико-фармакологическая группа: 

Противопаразитарные средства

Входит в состав препаратов
АТХ:

P03AX   Другие препараты для уничтожения эктопаразитов, включая чесоточного клеща

Фармакодинамика:

Противопедикулезное средство, ингибитор металлопротеиназы - фермента, необходимого для физиологических процессов развития, вылупления и выживания вшей. Абаметапир тормозит все стадии развития головных и платяных вшей.

Высокая овицидная активность (90-100% in vitro) абеметапира позволяет применять его однократно, в отличие от многих других средств местного применения.

Фармакокинетика:

В фармакокинетическом исследовании с участием взрослых и детей Cmax и AUC0–8ч в группе взрослых составляли 41 нг/мл и 121 нг/ч/мл, а Cmax и AUC0–8ч в педиатрической группе составляли 73 нг/мл и 264 нг/ч/мл. В целом системное воздействие абаметапира снижается с возрастом. Медиана Tmax абеметапира составляет 0,57–1,54 ч.

И абаметапир, и карбоксил абаметапира (основной метаболит) имеют высокую степень связывания с белками плазмы, хотя конкретные белки, с которыми они связываются, неясны. После местного применения абаметапир связывается с белками на 91,3-92,3%, а карбоксил абаметапира - на 96,0-97,5%

Метаболизм абаметапира в основном опосредован CYP1A2. Абаметапир метаболизируется сначала до гидроксила абаметапира, а затем до карбоксила абаметапира; последний медленно выводится из плазмы, что приводит к более высоким системным концентрациям, чем у исходного препарата.

Исследования in vitro показывают, что карбоксил абаметапира может действовать как ингибитор CYP3A4, CYP2B6 и CYP1A2, особенно в относительно высоких и длительных концентрациях, наблюдаемых после местного применения абаметапира.

Т1/2 абаметапира и его метаболитов точно не изучены, но расчетный Т1/2 карбоксила абаметапира составляет 71±40 ч (или дольше) у взрослых.

Показания:

Педикулез у пациентов от 6 месяцев и старше.

B85   Педикулез и фтириоз

Противопоказания

Детский возраст до 6 мес.

Беременность и лактация:

Адекватные и строго контролируемые исследования по безопасности применения абаметапира при беременности и в период лактации не проводились.

Способ применения и дозы:

Средство наносят на волосы и оставляют на 10 мин для воздействия. Применяют однократно.

Побочные эффекты:

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: покраснение кожи, сыпь, ощущение жжения кожи, воспаление кожи, зуд кожи.

Прочие: рвота, раздражение глаз, изменение цвета волос.

Передозировка:

Нет данных.

Взаимодействие:

Нет данных.

Инструкции
Вверх