Альфа Д3 - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 0,015 мг, пропилгаллат 0,020 мг, альфатокоферол 0,020 мг, этанол безводный 1,1445 мг, арахиса семян масло очищенное 98,8 мг;

мягкая желатиновая капсула: желатин 48,330 мг, глицерол 85% 11,825 мг, анидрисорб 85/70 7,887 мг (сорбитол 25-40%, сорбитана ангидриды 20-30%, маннитол 0-6%, высшие полиолы 12,5-19%, вода 15-17%), краситель железа оксид красный (Е172) 0,043 мг, титана диоксид (Е171) 0,650 мг, чернила черные S127794 (шеллак 59,420%, краситель железа оксид черный (Е172) 24,650%, бутанол 9,750%, вода 3,250%, пропиленгликоль (Е1520) 1,300%, этанол денатурированный [спирт метилированный] 1,080%, изопропанол 0,550%) или S117823 (шеллак 44,467%, изопропанол 26,882%, краситель железа оксид черный (Е172) 23,409%, бутанол 2,242%, пропиленгликоль (Е1520) 2,000%, аммиак водный (Е527) 1,000%) следы/следы.

* Бутанол, вода, этанол денатурированный [спирт метилированный], изопропанол, аммиак водный - летучие соединения, которые полностью испаряются в процессе нанесения надписей на капсулах и на поверхности капсул не остаются.

Описание:

Овальные, непрозрачные, эластичные бледно-розового цвета мягкие желатиновые капсулы с надписью "0.5" черными чернилами на одной стороне.

Содержимое капсул - масляный раствор бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор

АТХ:

A11CC03 Альфакальцидол

Фармакодинамика:

Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D3, активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. Воздействую на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при применении альфакальцидола. Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 8-12 ч после однократного приема альфакальцидола.

Метаболизм

Превращение альфакальцидола в кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол) происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер). В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).

Выведение

Выводится почками и через кишечник с желчью примерно в равных долях. Период полувыведения составляет 19 дней.

Показания:

Препарат Альфа Д3 применяют для лечения заболеваний, сопровождающихся нарушениями метаболизма кальция вследствие нарушения la-гидроксилирования, а также для лечения других заболеваний, связанных с резистентностью к витамину D.

Основные показания к применению:

- Почечная остеодистрофия

- Гипопаратиреоз

- Гиперпаратиреоз (с костными нарушениями)

- Алиментарный рахит и остеомаляция ( в том числе при синдромах мальабсорбции)

- Гипофосфатемический (витамин D-резистентный) рахит и остеомаляция

- Витамин D-зависимый (типа 1) рахит и остеомаляция

- Постменопаузальный остеопороз при наличии противопоказаний к терапии бисфософонатами или их непереносимости

- Вторичный остеопороз, вызванный лечением глюкокортикоидами, при наличии противопоказаний к терапии бисфосфонатами или их непереносимости.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата, в том числе арахису; гиперкальциемия; гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе); гипермагниемия; гипервитаминоз D; беременность (I триместр); период грудного вскармливания; дети с массой тела менее 20 кг.

С осторожностью:

При нефролитиазе, атеросклерозе, хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности (ХПН), саркоидозе или других гранулематозах, туберкулезе легких (активная форма), беременности (II-III триместр), у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни; дети с массой тела более 20 кг.

Беременность и лактация:

Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызывать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемую суточную дозу препарата Альфа Д3 можно принимать сразу за один прием, можно разделить дозу на 2 приема. Терапия может продолжаться от 2-3 месяцев до 1 года и более. Продолжительность лечения определяется врачом для каждого пациента индивидуально.

Показания: почечная остеодистрофия, гипопаратиреоз, гиперпаратиреоз, рахит и остеомаляция

Начальная доза: дети с массой тела ≥20 кг 1 мкг/сут

взрослые 1 мкг/сут

пожилые пациенты 0,5 мкг/сут

В зависимости от биохимических показателей дозу следует корректировать во избежание гиперкальциемии. После начала лечения концентрацию кальция в плазме крови (предпочтительно с поправкой на связывание с белками) следует измерять еженедельно.

Дозу препарата Альфа Д3 можно повышать с шагом от 0,25 до 0,5 мкг/сут. У большинства взрослых эффективны дозы от 1 до 3 мкг/сут. После стабилизации дозы концентрацию кальция можно измерять один раз в 2-4 недели.

Помимо концентрации кальция в плазме крови, для оценки ответа можно использовать такие показатели, как активность щелочной фосфатазы, концентрация паратгормона, а также результаты рентгенографии и гистологического исследования костей. При наличии биохимических или рентгенологических признаков восстановления минеральной плотности костной ткани (или при нормализации концентрации кальция у пациентов с гипопаратиреозом) поддерживающую дозу обычно снижают до 0,25 - 1 мкг/сут. При возникновении гиперкальциемии прием препарата Альфа Д3 следует прекратить до тех пор, пока концентрация кальция в плазме крови не вернется к норме (обычно это происходит в течение недели). После этого прием препарата следует возобновить в дозе, в два раза ниже предыдущей.

Почечная остеодистрофия. У пациентов с высокой концентрацией кальция в плазме крови до начала лечения может присутствовать автономный гиперпаратиреоз. В этом случае ответ на терапию альфакальцидолом может отсутствовать, в связи с чем могут быть показаны другие методы лечения.

У пациентов с хронической болезнью почек особенно важно часто измерять концентрацию кальция в плазме крови, поскольку длительная гиперкальциемия способствует еще большему ухудшению функции почек.

Кроме того, для предотвращения развития гиперфосфатемии следует рассмотреть вопрос о применении фосфатсвязывающих средств до и во время лечения препаратом Альфа Д3.

Гипопаратиреоз. При приеме препарата Альфа Д3 сниженная концентрация кальция в плазме крови нормализуется быстрее, чем при приеме неизмененного витамина D. Коррекция тяжелой гипокальциемии происходит еще быстрее при приеме препарата Альфа Д3 в высоких дозах (3-5 мкг) вместе с добавками кальция.

Гиперпаратиреоз. У пациентов, нуждающихся в хирургическом вмешательстве по поводу первичного или третичного гиперпаратиреоза, терапия препаратом Альфа Д3 в течение 2-3 недель в предоперационном периоде облегчает боль в костях и миопатию и не приводит к прогрессированию гиперкальциемии. Чтобы снизить риск гипокальциемии в послеоперационном периоде, прием препарата Альфа Д3 следует продолжать до тех пор, пока активность щелочной фосфатазы в плазме крови не снизится до нормального уровня или не возникнет гиперкальциемии.

Алиментарный рахит и остеомаляция (в том числе и при синдромах мальабсорбции. У пациентов с остеомаляцией при синдромах мальабсорбции, отвечающих на внутримышечное или внутривенное введение витамина D в больших дозах, ответ также будет наблюдаться при приеме препарата Альфа Д3 внутрь в небольших дозах. Препарат Альфа Д3 также позволяет быстро купировать алиментарных рахит и остеомаляцию.

Гипофосфатемический (витамин D-резистентный) рахит и остеомаляция. Обычные дозы препарата Альфа Д3 быстро купируют миопатию (при наличии) и способствуют задержке кальция и фосфатов. Некоторым пациентам также могут потребоваться добавки фосфатов.

При данных заболеваниях применение неизмененного витамина D в больших дозах и добавок фосфатов не обеспечивает полностью удовлетворительного ответа.

Витамин D-зависимый (типа 1) рахит и остеомаляция. Как и при других нарушениях питания, сопоставимые дозы препарата Альфа Д3 для приема внутрь эффективны у пациентов, которым требуются высокие дозы неизмененного витамина D.

Остеопороз.

Взрослые, в том числе пожилые пациенты:

Терапевтическая доза 1 мкг/сут.

Концентрации кальция и креатинина в сыворотке крови следует определять через 1, 3 и 6 месяцев, а затем один раз в 6 месяцев.

Для предотвращения гиперкальциемии дозу препарата Альфа Д3 следует тщательно подбирать для каждого пациента в зависимости от биологического ответа.

Дети

Препарат Альфа Д3 не показан детям с массой тела менее 20 кг в связи с невозможностью правильного титрования дозы.

Пожилые пациенты

Следует учитывать клинические проявления гипо- или гиперкальциемии, особенно у пожилых пациентов с заболеваниями почек или сердца в анамнезе.

Побочные эффекты:

Со стороны органов пищеварения: анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея; редко - незначительное повышение "печеночных" ферментов.

Со стороны нервной системы: общая слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: умеренные боли в мышцах, костях; суставах.

Лабораторные показатели: гиперкальциемия, незначительное повышение липопротеинов высокой плотности. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии.

Передозировка:

Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, металлический привкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия (жажда), поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях.

Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров), нарушение ритма сердца (аритмия), кожный зуд, повышение артериального давления, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко - психоз (изменение психики и настроения).

Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечнососудистая недостаточность вплоть до летального исхода, нарушение роста у детей. Уровень кальция в сыворотке крови нормализуется через 2-7 дней после прекращения приема препарата.

Гиперкальциемия лечится временным прекращением приема альфакальцидола, введением диеты с низким содержанием кальция и прекращением приема добавок кальция.

В тяжелых случаях острой случайной передозировки и устойчивой гиперкальциемии следует предпринять общие поддерживающие мероприятия.

Лечение: препарат следует отменить. В ранние сроки острой передозировки - промывание желудка и/или назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата через кишечник. В тяжелых случаях (уровень кальция в сыворотке крови > 3 ммоль/л) может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидных препаратов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови (особенно кальция), функцию почек и состояние сердца по данным электрокардиограммы, особенно у пациентов, получающих дигоксин (или другие препараты наперстянки).

Взаимодействие:

При лечении остеопороза альфакальцидол может назначаться в комбинации c эстрогенами и лекарственными средствами, снижающими костную резорбцию.

При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.

Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы - повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.

Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение содержания магния в крови, а алюминийсодержащими антацидами - алюминия в крови, особенно при ХПН.

Токсическое действие ослабляют ретинол, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин.

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.

Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.

На фоне терапии альфакальцидолом не следует назначать другие лекарственные средства витамина D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.

Особые указания:

У детей, у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) необходимо регулярно контролировать содержание кальция и фосфатов в плазме крови (в начале лечения - 1 раз в неделю, при достижении Сmax и в течение всего периода лечения - каждые 3-5 недель), а также активность щелочной фосфатазы (при ХПН - еженедельный контроль).

При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации активности щелочной фосфатазы в плазме крови дозу препарата Альфа Д3 необходимо снизить, что позволит избежать развития гиперкальциемии.

В начале лечения Альфа Д3 рекомендуется измерение содержания кальция особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, при гипопаратиреозе и в случае, если содержание кальция в плазме крови уже повышено, а также на более поздних этапах лечения - при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза препарата.

Гиперкальциемию или гиперкальциурию корректируют снижением дозы препарата Альфа Д3 и снижением потребления кальция до нормализации содержания кальция в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. После нормализации терапию продолжают, применяя половину последней применяемой дозы. При развитии гиперкальциемии или стойком повышении содержания кальциево-фосфатных соединений, выходящего за пределы клинической нормы, препарат нужно немедленно отменить, по меньшей мере, до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течение недели), затем прием препарата можно возобновить в дозе, составляющей половину предыдущей.

Пациенты с выраженным поражением костной ткани (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке крови у пациентов с остеомаляцией не всегда означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.

Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при ХПН, ориентируясь на такие показатели, как содержание кальция в сыворотке крови и моче, активность щелочной фосфатазы, концентрация паратгормона, рентгенологические и гистологические данные.

Для предотвращения развития гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, альфакальцидол можно применять вместе с фосфатсвязывающими препаратами.

Необходимо принимать во внимание, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и иногда прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.

У детей, получающих витамин D в течение длительного времени, повышается риск возникновения задержки роста.

Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

В состав вспомогательных веществ препарата входит масло арахиса. Пациентам с аллергической реакцией на арахисовое масло и сою препарат противопоказан.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат Альфа Д3 не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 0,5 мкг.

Упаковка:

10 капсул в блистере алюминий/алюминий.

1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

30 или 60 капсул во флаконе из полипропилена с полипропиленовой крышкой из полиэтилена низкой плотности. Флакон снабжен охранной лентой контроля первого вскрытия.

1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Устаревшее наименование торгового препарата: Альфа Д3-Тева®

Дата переименования: 2020-08-11

Регистрационный номер:ЛСР-007813/10

Дата регистрации:2010-08-10

Дата переоформления:2024-02-01

Владелец Регистрационного удостоверения:

ЗЕНТИВА К С Чехия

Производитель:

SWISS CAPS AG Швейцария

Представительство:

ЗЕНТИВА ФАРМА ООО Россия

Дата обновления информации: 2024-11-17

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Альфа Д3 (Alpha D3)