Клинико-фармакологическая группа: 

Муколитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

Входит в состав препаратов
  • Джосет® Актив
    таблетки внутрь
  • ДЖОСЕТ® Актив
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    R05C   Отхаркивающие препараты, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами

    Фармакодинамика:

    Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.

    Амброксол - муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, усиливает образование легочного сурфактанта и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие средства: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучшение отхождения.

    Гвайфенезин уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

    Сальбутамол - бронхолитическое средство, является селективным бета-2-адреномиметиком. В терапевтических дозах воздействует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 6 ч.

    Фармакокинетика:

    Амброксол. Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном приеме достигается через 1 - 2,5 часа. Объём распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в лёгких. Амброксол метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) амброксола составляет 10 часов. Выводится почками: 83% принятой дозы.

    Гвайфенезин. Абсорбция из ЖКТ быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. Т1/2 составляет 1 час. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

    Сальбутамол. При приеме внутрь абсорбция высокая, биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50%. Прием нищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плацентарный барьер. Препарат всасывается из ЖКТ и подвергается пресистемному метаболизму в печени, превращаясь в фенольный сульфат. Т1/2 - 3,8-6 ч. Неизмененный сальбутамол и метаболит выводится, преимущественно почками (69-90%).

    Показания:

    В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета: трахеобронхит; острый и хронический бронхит; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); бронхиальная астма; пневмония; эмфизема легких; коклюш; пневмокониоз; туберкулез легких.

    J04   Острый ларингит и трахеит

    J20   Острый бронхит

    J42   Хронический бронхит неуточненный

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата, гиперчувствительность к производным сои и белку арахиса.

    Беременность, период грудного вскармливания.

    Тахикардия, миокардит, пороки сердца (в т. ч. аортальный стеноз).

    Артериальная гипертензия.

    Декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, глаукома.

    Печеночная и/или почечная недостаточность.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочное кровотечение.

    Детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Сахарный диабет, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность и др.), феохромоцитома, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, нарушение моторной функции бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек).

    Беременность и лактация:

    Поскольку данных по безопасности использования в периоды беременности и грудного вскармливания нет, препарат противопоказан при данных состояниях.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Взрослым и детям старше 18 лет назначают по 1 таблетке 3 раза/сут.

    Побочные эффекты:

    Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд.

    Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс; частота неизвестна - ишемия миокарда.

    Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм (как признак реакции гиперчувствительности).

    Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

    Со стороны мочевыводящей системы: редко - возможно окрашивание мочи в розовый цвет.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - тяжелые кожные побочные реакции, в т.ч. мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

    Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия, гипергликемия.

    Передозировка:

    Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов. Лечение: симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    Входящий в состав препарата амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.

    При одновременном применении с теофиллином последний усиливает действие и увеличивает вероятность развития побочных эффектов сальбутамола, который входит в состав препарата.

    Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

    Препарат не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

    Трициклические антидепрессанты, гормоны щитовидной железы, ингибиторы МАО (моноаминоксидазы) повышают риск возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

    Препарат снижает активность бета-блокаторов, антигипертензивных и антиангинальных средств.

    Повышает вероятность дигиталисной интоксикации.

    Особые указания:

    Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца (например, ИБС, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью, если у них возникли симптомы обострения заболевания сердца.

    Имеются сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанных с применением амброксола.

    При возникновении симптомов прогрессирующей кожной реакции (иногда ассоциированные с поражением слизистых оболочек полости рта, горла, носа, глаз, половых органов), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

    Не рекомендуется применять одновременно с данным средством щелочные растворы.

    Инструкции
    Вверх