Аназалес® (Anasales)

Действующее вещество:АнастрозолАнастрозол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • АКСАСТРОЛ®
    таблетки внутрь
  • Аназалес®
    таблетки внутрь
  • Аназалес®
    таблетки внутрь
  • АНАМАСТЭН®
    таблетки внутрь
  • Анастера
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол Каби
    таблетки внутрь
  • Анастрозол Сан
    таблетки внутрь
  • Анастрозол-Промомед
    таблетки внутрь
  • Анастрозол-Тева
    таблетки внутрь
  • Анастрозол-Тева
    таблетки внутрь
  • АНАСТРОЗОЛ-ТЛ
    таблетки внутрь
  • Анастрэкс®
    таблетки внутрь
  • Аримидекс®
    таблетки внутрь
  • Брасер®
    таблетки внутрь
  • Брасер®
    таблетки внутрь
  • Веро-Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Маммозол®
    таблетки внутрь
  • Селана®
    таблетки внутрь
  • Селана®
    таблетки внутрь
  • Эстаризол
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    действующее вещество: анастрозол - 1,0 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, пленочная оболочка Опадрай белый (макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171)).

    Описание:

    Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой «ANA 1» на одной стороне таблетки. На изломе - белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевые гормональные препараты и антагонисты гормонов; антагонисты гормонов и родственные соединения; ингибиторы ароматазы
    АТХ:  

    L02BG03   Анастрозол

    Фармакодинамика:

    Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

    Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

    Влияние на минеральную плотность костной ткани

    Показано, что у пациенток с гормон-позитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают анастрозол, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов.

    Так, преимущество анастрозола в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только анастрозолом) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции.

    Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним анастрозолом и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

    Липиды

    При терапии анастрозолом, в том числе при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

    Фармакокинетика:

    Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приёма внутрь (натощак).

    Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень, и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы анастрозола.

    После 7-дневного приёма препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

    Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

    Связь с белками плазмы крови - 40%.

    Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приёма препарата.

    Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

    Клиренс анастрозола после перорального приёма при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

    Показания:
    • Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
    • Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
    • Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата.
    • Беременность и период кормления грудью.
    • У женщин в пременопаузе.
    • Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
    • Средняя или тяжелая степень печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлена).
    • Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
    • Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
    С осторожностью:

    Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Способ применения и дозы:

    Лечение анастрозолом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых средств.

    Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой.

    Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.

    Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

    В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

    Нарушения функции почек: пациенткам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы.

    Нарушения функции печени: пациенткам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести не требуется коррекция дозы.

    Побочные эффекты:

    Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательных явлений, наблюдаемых в рамках исследования III фазы у 9366 женщин с операбельным раком молочной железы в постменопаузе, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.

    Частоту возникновения нежелательных реакций классифицировали как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

    Нарушения со стороны сосудов:

    очень часто - «приливы».

    Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

    очень часто - артралгия / скованность суставов, артрит, остеопороз;

    часто - боль в костях, миалгия;

    нечасто - триггерный палец, тендинит, включая теносиновит;

    редко - разрыв сухожилия.

    Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

    часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

    Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

    очень часто - кожная сыпь;

    часто - истончение волос (алопеция), аллергические реакции;

    нечасто – крапивница;

    редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха));

    очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

    Желудочно-кишечные нарушения:

    очень часто – тошнота;

    часто - диарея, рвота.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы;

    нечасто - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

    Психические расстройства:

    очень часто - депрессия.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    очень часто - головная боль;

    часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

    Нарушения метаболизма и питания:

    часто - анорексия, гиперхолестеринемия,

    нечасто - гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

    Общие нарушения и реакции в месте введения:

    очень часто - астения лёгкой или умеренной степени выраженности.

    Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приёмом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, бессонница, головокружение, тревожность.

    Передозировка:

    Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни не установлена.

    Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем.

    Взаимодействие:

    Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

    Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

    На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

    Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

    Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

    Особые указания:

    Безопасность и эффективность у детей не установлена.

    У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

    В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

    Нет данных о применении анастрозола у пациентов со средней или тяжелой степенью печеночной недостаточности и у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

    В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

    Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

    Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.

    У пациенток c остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DЕХА сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

    Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.

    Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

    Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

    При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

    Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

    Тендинит и разрыв сухожилия

    Могут возникнуть тендинит и разрывы сухожилий (см. раздел «Побочное действие»). Тщательное наблюдение за пациентами и соответствующее лечение (например, иммобилизация) должны быть предприняты для пораженного сухожилия.

    Вспомогательные вещества

    Лактоза

    Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат АНАЗАЛЕС® из-за наличия лактозы моногидрата в составе вспомогательных веществ.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 3, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению упаковывают в картонную пачку.

    По 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 1, 2, 5 или 7 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению упаковывают в картонную пачку.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    4 года.

    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(004964)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2024-03-22
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-06-22
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх