Атенолол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 103,510 мг или 207,020 мг, желатин медицинский - 0,486 мг или 0,972 мг, магния стеарат - 5,182 мг или 10,364 мг, магния карбонат - 40,822 мг или 81,644 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 50 мг)и с фаской и риской (для дозировки 100 мг). Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа:Бета1-адреноблокатор селективный

АТХ:

C07AB03 Атенолол

Фармакодинамика:

Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са²⁺. В первые 24 ч после перорального приема па фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензивной системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действие на тонус периферических артерий. Гипотензивный аффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний па проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям.

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий приступов стенокардии).

Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. В терапевтических концентрациях не влияет на бета₂-адрепорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние па гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен. При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета₂-адреноблокирующее действие.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимум спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50%), растворимость в жирах очень плохая, биодоступность - 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 2-4 ч.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%.

Практически не метаболизируется в печени.

Время полувыведения - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).

Нарушение функции почек сопровождается удлинением времени полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м², время полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

Показания:

- Артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стенокардии: за исключением стенокардии Принцметала;

- нарушение сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий; желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III ст, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз, тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

С осторожностью:

Сахарный диабет, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, бронхоспазм в анамнезе, атриовентрикулярная блокада 1 степени, хроническая сердечная недостаточность, нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, хирургические вмешательства, беременность, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Беременным следует назначать Атенолол только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Лечение начинают с приема 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия

Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.

При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м² (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73 м²) значительной кумуляции атенолола не происходит.

Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м²)

Период полувыведения Атенолола (ч)

Максимальная доза

10-30

16-27

50 мг в сутки или

100 мг через день

менее 10

более 27

50 мг через день или

100 мг 1 раз в 4 дня

Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, гак как может иметь место снижение АД.

У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Снижение дозы в случае планируемой отмены производят на 25% дозы каждые 3-4 дня.

Побочные эффекты:

Встречающиеся побочные явления связаны с основным фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом:

- сердечно-сосудистая система: развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, синдром слабости синусового узла, выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, нарушения периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, перемежающаяся хромота, синдром Рейно), ортостатическая гипотензия;

- центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, головная боль, бессонница, ночные кошмары, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, ослабление реакционной способности, парестезии, судороги;

- желудочно-кишечный тракт: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, внутрипеченочный холестаз;

- дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм;

- со стороны системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;

- эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа и сахарным диабетом 2 типа, находящихся на инсулинотерапии), гипотиреоз;

- метаболические реакции: гиперлипидемия;

- кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, псориазоподобная кожная сыпь, пурпура, реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек;

- органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит;

- влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия;

- лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, концентрации билирубина, повышение титра антинуклеарных антител;

- прочие: синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД), обратимая алопеция, мышечная слабость, вялость, чувство усталости.

Возможно развитие нежелательных явлений, возникающих при применении других бета-адреноблокаторов - синдром, сопровождающийся болью в горле, ларингоспазмом и дыхательной недостаточностью; мезентериальный тромбоз, ишемический колит, синдром Пейрони.

Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета₂2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие:

При одновременном применении Атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь - их гипогликемическое действие усиливается.

При совместном применении с гипотензивными средствами разных групп или нитратов, диуретиков, симпатолитиков, происходит усиление гипотензивного действия.

Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Недопустимо одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема, т.к. это может спровоцировать остановку сердца. Одновременное применение с нифедипином может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном приеме Атенолола с производными эрготамина, ксантина, нестероидных противовоспалительных препаратов эффективность его снижается.

При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола.

Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при внутривенном введении средства для общей анестезии усиливает выраженность кардиодепрессивного действия.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.

Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические, седативные, снотворные средства, барбитураты и этанол усиливают угнетение ЦНС.

Антиаритмические средства I класса усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности).

Особые указания:

Мониторинг больных, принимающих Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мее), концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

При тиреотоксикозе Атенолол может замаскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема Атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.

Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета₂-адреномиметиков.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных препаратов, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случае, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении Атенолола и клонидина, прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания синдрома отмены последнего.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила, это следует делать не менее чем через 48 часов после приема Атенолола.

При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 20, 30 или 50 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку или 2, 3, 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛСР-001653/07

Дата регистрации:2007-07-18

Дата аннулирования:2024-02-12

Владелец Регистрационного удостоверения:

ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД ОАО Россия

Производитель:

ФАРМСТАНДАРТ-УФАВИТА ОАО Россия

Представительство:

ФАРМСТАНДАРТ-УФАВИТА ОАО Россия

Дата обновления информации: 2024-02-12

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Атенолол (Atenolol)