Ацикловир-СЗ - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 53,0 мг; сахароза (сахар) - 8,0 мг; крахмал картофельный - 23,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 5,0 мг; натрия лаурилсульфат - 1,0 мг; магния стеарат - 3,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 6,0 мг.

Описание:

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, допускается легкая "мраморность".

Фармакотерапевтическая группа:Противовирусное средство

АТХ:

J05AB01 Ацикловир

Фармакодинамика:

Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ).

В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов.

Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика:

Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Css_max) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Css_min) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Css_maxсоставляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, a Css_min2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл) | соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации к плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Выведение

У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9- карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация - время") увеличивались на 18 и 40%, соответственно.

Особые группы пациентов

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60%.

У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Показания:

- Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

- лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру, вспомогательным веществам; непереносимость лактозы, дефицит лактазы; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:

Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Беременность и лактация:

Беременность

Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир-СЗ женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Лактация

После приема препарата Ацикловир-СЗ внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир-СЗ кормящим женщинам.

Нет данных о влияния ацикловира на женскую фертильность. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.

Способ применения и дозы:

Препарат Ацикловир-СЗ, таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекции, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир-СЗ составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир-СЗ для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Профилактика рецидивов инфекции, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Ацикловир-СЗ составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир-СЗ 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом Ацикловир-СЗ следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир- СЗ составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир-СЗ составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.

Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.

Особые группы пациентов

Дети в возрасте от 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

- в возрасте от 3 лет и старше такие же дозы, как для взрослых.

Лечение ветряной оспы

- в возрасте 6 лет и старше - 800 мг 4 раза в сутки;

- в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел "Пациенты с почечной недостаточностью").

Необходимо обеспечить поддержание адекватною водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир-СЗ пациентам с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир-СЗ рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир-СЗ таблетки составляют:

- при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

- при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Побочные эффекты:

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: "очень часто" (≥1/10), "часто" (≥1/100, <1/10), "нечасто" (≥1/1000, <1/100), "редко" (≥1/10000, <1/1000), "очень редко" (<1/10000).

Со стороны кроветворения и лимфатической системы:

Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

Редко: анафилаксия.

Со стороны нервно-психического статуса:

Часто: головная боль, головокружения;

Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: обратимое увеличение билирубина и печеночных ферментов в крови;

Очень редко: гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация;

Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.

Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.

Редко: ангионевротический отек;

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы:

Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови;

Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.

Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Другие:

Часто: утомляемость, лихорадка.

Передозировка:

Симптомы

Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).

Лечение

Симптоматическое. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки

Взаимодействие:

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Пробенецид и циметидин, будучи ингибиторами микросомального окисления, увеличивают показатель AUC (площадь под кривой "концентрация в плазме - время") ацикловира, снижают его почечный клиренс и повышают плазменную концентрацию.

Отмечалось увеличение показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира

Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира

Особые указания:

Состояние гидратации

Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Ацикловир-СЗ внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью

Пациенты этой группы находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата), соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Передача инфекции

Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел "Способ применения и дозы"). У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому у данной категории пациентов необходима коррекция дозы.

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

Доступных данных, полученных из клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у иммунокомпетентных пациентов.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.

Следует учесть, что одна таблетка дозировкой 200 мг содержит 0,008 г сахарозы (сахара), что составляет 0,0008 ХЕ. Максимальная суточная доза препарата: 800 мг 5 раз в сутки содержит 0,16 г сахарозы, что составляет 0,016 ХЕ.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочных эффектов ацикловира.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 200 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 30 таблеток в банке полимерной или во флаконе полимерном.

1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки, банка или флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Устаревшее наименование торгового препарата: Ацикловир

Дата переименования: 2014-07-09

Регистрационный номер:ЛСР-003251/07

Дата регистрации:2007-10-17

Дата аннулирования:2019-04-01

Дата переоформления:2018-11-08

Владелец Регистрационного удостоверения:

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО Россия

Производитель:

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО Россия

Представительство:

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО Россия

Дата обновления информации: 2021-12-28

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Ацикловир-СЗ (Aciclovir-SZ)