При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), минимальная концентрация - 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).
Концентрация ацикловира в спинно-мозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9-33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.
Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10-15% назначенной дозы).
При приеме внутрь частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 часа у взрослых средние равновесные значения максимальной концентрации вещества в плазме (сыворотке) крови - 0,7 мкг/мл и минимальной концентрации - 0,4 мкг/мл; время максимальной концентрации в плазме крови - 1,5-2 часа.
После внутривенного капельного введения взрослым средние значения максимальной концентрации вещества в плазме (сыворотке) крови через 1 час после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Минимальная концентрация вещества в плазме (сыворотке) крови через 7 часов после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения максимальной и минимальной концентрации при введении в дозе 250 и 500 мг/м2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг внутривенно капельно в течение 1 часа каждые 8 часов, максимальная концентрация в плазме крови составляла 13,8 мкг/мл, минимальная концентрация - 2,3 мкг/мл.
Связывание с белками низкое (9-33%). Проходит через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г в сутки внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.
Основной путь элиминации - через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при внутривенном ведении - 45-79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче, - 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
Период полуэлиминации (полувыведения) при приеме внутрь у взрослых - 2,5-3,3 часа. Период полуэлиминации (полувыведения) при внутривенном введении: у взрослых - 2,9 часа, у детей и подростков от 1 года до 18 лет - 2,6 часа, у детей в возрасте до 3 месяцев - 3,8 часа (при введении внутривенно капельно 10 мг/кг в течение 1 часа 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полуэлиминации (полувыведения) - 19,5 часа, во время проведения гемодиализа - 5,7 часа, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 часов. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 часов концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.
При нанесении на пораженную кожу (например, при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек - до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).
Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.