Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина + Бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin + procaine benzylpenicillin + benzylpenicillin)

Клинико-фармакологическая группа: 

Синтетические антибактериальные средства

Входит в состав препаратов
  • Бензициллин-3®
    порошок в/м
  • АТХ:

    J01CE30   Комбинированные препараты

    Фармакодинамика:

    Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из трех солей бензилпенициллина (дибензилэтилендиаминовой, новокаиновой, натриевой) длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus рneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus аnthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

    Фармакокинетика:

    После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется вредней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60 %. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

    Показания:

    Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (при необходимости создания высокой концентрации бензилпенициллина в крови в первые часы после введения и длительного поддержания терапевтической концентрации в дальнейшем): сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).

    A38   Скарлатина

    A50   Врожденный сифилис

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к препарату, другим бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.

    С осторожностью:

    Бронхиальная астма, склонность к аллергическим реакциям, псевдомембранозный колит, почечная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Бензатинбензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

    Способ применения и дозы:

    Внутримышечно (в/м).

    Вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается) в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

    При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.

    При лечении вторичного рецидивирующего и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн ЕД.

    Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

    Побочные эффекты:

    Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок.

    Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

    При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

    Взаимодействие:

    Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

    Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственные средства, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».

    Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

    Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

    Особые указания:

    При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

    Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

    При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы и бежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

    При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис перед началом терапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

    В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

    Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

    В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят ИВЛ.

    Инструкции
    Вверх