Бикапрост - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

вспомогательные вещества: гипромеллоза-3Рс 50 мг, натрия лаурилсульфат 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 211 мг, кросповидон 35 мг, лактозы моногидрат 40 мг, магния стеарат 4 мг;

состав оболочки: опадрай белый OY-58900 (гипромеллоза- 5сР 62,5%, титана диоксид 31,25%, макрогол 6,25%) 12 мг.

Описание:

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "R" на одной стороне и "573" на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство - антиандроген

АТХ:

L02BB03 Бикалутамид

Фармакодинамика:

Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Связываясь с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. При этом не активирует экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

При ежедневном применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг, для лечения пациентов с локализованным (критерии Т1-Т2, N0 или NX, М0) или местнораспространенным (критерии Т3-Т4, любой N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы, снижается риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33%, в период наблюдения до 2 лет. Вместе с тем, эффективность бикалутамида, в отношении показателей выживаемости, ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.

У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию "синдрома отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается, примерно, в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения (T_1/2), что позволяет принимать бикалутамид 1 раз/сут.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%).

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших бикалутамид 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, Т_1/2 последнего около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.

Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

Показания:

- Распространенный рак предстательной железы (бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией);

- местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в дозе 150 мг, в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

- местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы (бикалутамид в дозе 150 мг) в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда.

С осторожностью:

При нарушении функции печени средней и тяжелой степени тяжести; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющие интервал QT; при одновременном применении с циклоспорином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов, с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин и кетоконазол), с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4, при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способ применения и дозы:Бикалутамид назначают взрослым мужчинам (в том числе, пожилого возраста). Препарат следует принимать продолжительно, как минимум, в течение 2 лет.

При распространенном раке предстательной железы - внутрь, 50 мг/сут однократно, в сочетании с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (ЛГРФ) или хирургической кастрацией.

При неметастатическом раке предстательной железы in situ, в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению других лекарственных средств) - по 150 мг/сут однократно.

В особых клинических случаях.

Пациентам с нарушением функции почек, легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

Побочные эффекты:Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида - таблеток, покрытых пленочной оболочкой 50 мг.

Очень часто (>1/10): анемия, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, астения, сыпь.

Часто (>1/100 - <1/10): "приливы" жара*, анемия*, головокружение*, боль в животе*, запор*, тошнота*, отечность*, гематурия*, гепатотоксичность, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или восстановления роста волос, сухость кожи, кожный зуд, эректильная дисфункция, боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)**, сердечная недостаточность**, удлинения интервала QT.

Редко (>1/10000 - <1/1000): реакции повышенной чувствительности,

ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом), реакции фоточувствительности**.

Очень редко (<1/10000): печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом).

1 - при приеме препарата в комбинации с аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) побочный эффект наблюдался очень часто.

2 * - побочный эффект наблюдался при приеме препарата.

Передозировка:

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Взаимодействие:

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Увеличивает площадь под фармакокинетической кривой (AUC) мидазолама на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, блокаторами медленных кальциевых каналов, лекарственными средствами, угнетающими микросомальное окисление (в том числе циметидином, кетоконазолом).

Особые указания:При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время). Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/йли повышении функциональных проб более чем в 2 раза.

В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием бикалутамида.

У пациентов с прогрессированием заболевания, на фоне повышения уровня простатспецифического антигена, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

При антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT. Перед назначением препарата следует тщательно оценивать соотношение пользы и риска возникновения желудочковой тахикардии типа "пируэт" у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющие интервал QT

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в ПВДХ/ПВХ/алюминиевый блистер. По 4 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 10 таблеток в ПВДХ/ПВХ/алюминиевый блистер. По 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-001563

Дата регистрации:2012-03-05

Дата окончания действия:2017-03-05

Владелец Регистрационного удостоверения:

ДОКТОР РЕДДИ`C ЛАБОРАТОРИС ООО Россия

Производитель:

ДОКТОР РЕДДИ`C ЛАБОРАТОРИС ЛТД Индия

Представительство:

Д-Р РЕДДИ’С ЛАБОРАТОРИС ЛТД Индия

Дата обновления информации: 2022-01-10

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Бикапрост® (Bicaprost®)