Входит в состав препаратов
АТХ:R05C Отхаркивающие препараты, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами
Фармакодинамика:Бромгексин - пролекарство, превращается в амброксол, который повышает активность лизосом бокаловидных клеток эпителия дыхательных путей, вследствие чего происходит высвобождение лизосомальных ферментов, гидролизующих мукопротеиды и мукополисахариды. Стимулирует выработку нейтральных полисахаридов и сурфактанта, восстанавливает мукоцилиарный клиренс. Разжижает вязкий липкий бронхиальный секрет и обеспечивает его выведение из бронхов. Оказывает противокашлевое действие.
Гвайфенезин увеличивает объем и снижение вязкости мокроты бронхов и трахеи путем стимуляции секреции нейтральных полисахаридов секреторными клетками слизистой оболочки дыхательных путей и деполимеризации кислых гликозаминогликанов, что может повышать эффективность кашлевого рефлекса и способствовать эвакуации мокроты (доказательства ограничены и противоречивы).
Сальбутамол оказывает избирательное возбуждение бета2-адренорецепторов, вследствие чего активируется аденилатциклаза и увеличивается внутриклеточная концентрация циклического аденозинмонофосфата. Снижение концентрации кальция внутри гладкомышечных клеток и расслабление мускулатуры внутренних органов.
Левоментол - оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.
Фармакокинетика:Абсорбция гвайфенезина быстрая. Распределение в тканях, содержащих кислые гликозаминогликаны. Биотрансформация в печени. Период полувыведения 1 час. Выводится легкими (с мокротой) и почками в виде неактивных метаболитов.
Биодоступность сальбутамола для лекарственных форм немедленного высвобождения - 100%, для лекарственных форм замедленного высвобождения - 80%, не зависит от приема пищи. Период полувыведения - 3,8-6 часов. Связь с белками плазмы 10%. Биотрансформация в кишечной стенке и в печени в неактивный сульфат. Выводится почками (69-90%, в том числе 60% в виде метаболитов), с фекалиями (4%).
Бромгексин проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы - 99%; биотрансформация в печени до активного метаболита - амброксола, выраженный эффект "первого прохождения" через печень. Период полувыведения - 6,5 часов, увеличение при хронической почечной недостаточности; выводится почками ~ 85-90% в виде метаболитов. Кумулирует.
Показания:Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся затрудненным отхождением мокроты: хроническая обструктивная легочная болезнь, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких, трахеобронхит, пневмония, пневмокониозы, туберкулез легких.
A16.9 Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический (группа)
J42 Хронический бронхит неуточненный
J43 Эмфизема
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма
J64 Пневмокониоз неуточненный
R09.3 Мокрота
ПротивопоказанияИндивидуальная непереносимость; тахиаритмия, миокардит, аортальный стеноз; некомпенсированный сахарный диабет; тиреотоксикоз; глаукома; печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; артериальная гипертензия; желудочное кровотечение; беременность и кормление грудью.
С осторожностью:Сахарный диабет, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; одновременное применение противокашлевых средств, неселективных блокаторов бета-адренорецепторов и ингибиторов моноаминоксидазы.
Беременность и лактация:Препарат запрещен к использованию во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Детям в возрасте до 6 лет - по 5 мл 3 раза в сутки; с 6 до 12 лет - по 5-10 мл 3 раза в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет - по 10 мл 3 раза в сутки.
Побочные эффекты:Нервная система: повышенная нервная возбудимость, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса.
Мочевыделительная система: окрашивание мочи в розовый цвет.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, парадоксальный бронхоспазм.
Передозировка:При передозировке наблюдается тошнота, рвота, сонливость, диарея, головокружение, снижение артериального давления. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Бромгексин, входящий в состав комбинации "бромгексин + гвайфенезин + сальбутамол + левоментол", способствует проникновению окситетрациклина, эритромицина и цефалексина в легочную ткань.
Не рекомендуется применять комбинацию "бромгексин + гвайфенезин + сальбутамол + левоментол" одновременно с пропранололом.
Одновременное применение теофиллина приводит к усилению действие сальбутамола и увеличивает вероятность появления побочных эффектов.
Особые указания:Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
Не рекомендуется запивать препарат щелочным питьем.