Дезогестрел + Этинилэстрадиол (Dezogestrel + Etinilestradiol)

Действующее вещество:Дезогестрел + ЭтинилэстрадиолДезогестрел + Этинилэстрадиол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Дейзи-30
    таблетки внутрь
  • Делуна®
    таблетки внутрь
  • Мануэль 20
    таблетки внутрь
  • Мануэль 30
    таблетки внутрь
  • Марвелон®
    таблетки внутрь
  • Марвелон®
    таблетки внутрь
  • Мерсилон®
    таблетки внутрь
  • Мерсилон®
    таблетки внутрь
  • Модэлль® Овуле
    таблетки внутрь
  • Новинет®
    таблетки внутрь
  • Новинет®
    таблетки внутрь
  • ПланиЖенс® дезо 20
    таблетки внутрь
  • ПланиЖенс® дезо 30
    таблетки внутрь
  • Регулон
    таблетки внутрь
  • Регулон
    таблетки внутрь
  • Три-Мерси
    таблетки внутрь
  • Фемисс® ВИДЖИНА®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    действующие вещества: дезогестрел 0,15 мг, этинилэстрадиол 0,02 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 66,35 мг, альфа-токоферол 0,08 мг, повидон (К-30) 0,3 мг, кремния диоксид коллоидный 0,1 мг, тальк 0,2 мг, крахмал кукурузный 0,5 мг, стеариновая кислота 0,2 мг, магния стеарат 0,1 мг.

    пленочная оболочка: Опадрай белый 03В28796 1,36 мг (гипромеллоза 62,50 %, титана ди­оксид (Е171) 31,25 %, макрогол 6,25 %).

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гра­вировкой "L" на одной стороне и "1" на другой стороне.

    Фармакотерапевтическая группа:Половые гормоны и модуляторы половой системы; гормональные контрацептивы системного действия; гестагены и эстрогены, фиксирован¬ные комбинации
    АТХ:  

    G03AA09   Дезогестрел и этинилэстрадиол

    Фармакодинамика:

    Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) основан на взаимодействии различных факторов, самыми важными из которых являются подавле­ние овуляции и изменение цервикальной секреции. Помимо контрацептивных свойств КОК обладают рядом других положительных эффектов, которые могут учитываться при выборе метода контрацепции. Менструальноподобные реакции становятся более регулярными, протекают менее болезненно и сопровождаются менее выраженным кровотечением. По­следнее обстоятельство приводит к снижению частоты железодефицитной анемии.

    Фармакокинетика:

    Дезогестрел

    Всасывание

    Дезогестрел при пероральном приеме быстро и полностью всасывается и затем превраща­ется в этоногестрел. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа. Биодоступность составляет 62-81%.

    Распределение

    Этоногестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим по­ловые гормоны (ГСПГ). Только 2-4% от общей концентрации этоногестрела присутствуют в плазме крови в свободном виде, 40-70% специфически связываются с ГСПГ. Увеличение концентрации ГСПГ, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияние на распределение между белками крови, приводя к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбумин-связанной фракции. Кажущийся объем распределения дезогестрела составляет 1,5 л/кг.

    Метаболизм

    Этоногестрел полностью метаболизируется по известным путям метаболизма половых гор­монов. Скорость метаболического выведения из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг. Не обнаружено взаимодействия этоногестрела с одновременно принимаемым этинилэстрадиолом.

    Выведение

    Концентрация этоногестрела в плазме крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная ста­дия характеризуется периодом полувыведения (Т1/2), составляющим около 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4.

    Условия равновесного состояния

    На фармакокинетику этоногестрела оказывает влияние ГСПГ, концентрация которого воз­растает под действием этинилэстрадиола в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация этоногестрела в плазме крови увеличивается в 2-3 раза, достигая постоянного значения во второй половине цикла.

    Этинилэстрадиол

    Всасывание

    Этинилэстрадиол после перорального приема быстро и полностью всасывается. Его макси­мальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после приема. Аб­солютная биодоступность (результат пресистемного метаболизма) составляет около 60%.

    Распределение

    Этинилэстрадиол неспецифически связывается с альбумином плазмы крови практически полностью (98,5%) и способствует увеличению концентрации ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет 5 л/кг.

    Метаболизм

    Этинилэстрадиол подвергается пресистемному метаболизму как в слизистой оболочке тон­кой кишки, так и в печени. Этинилэстрадиол первоначально метаболизируется в ходе аро­матического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и ме­тилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободном состоянии, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического выведения этинилэстрадиола из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг.

    Выведение

    Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется Т1/2 около 24 часов. В неизмененном виде препарат не выводится, метаболиты этинилэстрадиола экскретируются почками и через кишечник в соотношении 4:6. Т1/2 метаболитов составляет около суток.

    Условия равновесного состояния

    Равновесная концентрация достигается после 3-4 дней приема, когда концентрация в плазме крови на 30-40% превышает концентрацию после приема одной дозы.

    Показания:

    Препарат Дезогестрел+Этинилэстрадиол показан к применению у взрослых женщин старше 18 лет в качестве пероральной контрацепции.

    Противопоказания:

    Как и для других КГК, применение комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол противопо­казано при наличии любого из заболеваний/состояний/факторов риска, перечисленных ниже.

    - Гиперчувствительность к дезогестрелу и/или этинилэстрадиолу, или к любому из вспо­могательных веществ препарата.

    - Венозный тромбоз или тромбоэмболия (ВТЭ), в том числе, тромбоз глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА), в настоящее время или в анамнезе.

    - Артериальный тромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в том числе инфаркт миокарда, ин­сульт; или продромальные состояния, в том числе транзиторная ишемическая атака, стенокардия, в настоящее время или в анамнезе.

    - Выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к ВТЭ или АТЭ, включая резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, де­фицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипид­ные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

    - Наличие множественных факторов высокого риска развития ВТЭ или АТЭ (см. раздел "Особые указания") или одного серьезного фактора риска, такого как:

    • сахарный диабет с диабетической ангиопатией;
    • тяжелая дислипопротеинемия;
    • неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление 160/100 мм рт.ст. и выше).

    - Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе.

    - Обширное оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией (см. раздел "Особые указания").

    - Панкреатит (в т.ч. в анамнезе), связанный с выраженной гипертриглицеридемией.

    - Тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функции печени), в т.ч. в анамнезе.

    - Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные), в т.ч. в анамнезе.

    - Гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов или молочной железы (в т.ч. подозрения на них).

    - Гиперплазия эндометрия.

    - Кровотечение из влагалища неясной этиологии.

    - Беременность (в т.ч. предполагаемая).

    - Период грудного вскармливания.

    - Совместное применение с противовирусными препаратами прямого действия, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир или глекапревир/пибрентасвир (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" и "Осо­бые указания").

    - Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. раздел "Особые указания").

    При возникновении любого из заболеваний/состояний/факторов риска на фоне применения препарата, прием препарата следует немедленно прекратить.

    С осторожностью:

    Если какие-либо из состояний/заболеваний или факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, следует провести тщательную оценку отношения ожидаемой пользы к возможному риску применения комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол для каждой женщины индивидуально и обсудить это до начала приема препарата:

    - факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии (курение, возраст старше 35 лет, наличие в семейном анамнезе венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии или предрасположенность к тромбозам (тромбозы/тромбоэмболии у кого-либо из ближайших родственников (родителей, братьев или сестер) в возрасте менее 50 лет), ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2); дислипопротеинемия; контролируемая артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; неосложненные заболевания клапа­нов сердца; фибрилляция предсердий);

    - варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит;

    - послеродовой период;

    - сахарный диабет без сосудистых нарушений;

    - системная красная волчанка;

    - гемолитико-уремический синдром;

    - хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);

    - серповидно-клеточная анемия;

    - гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе);

    - острые и хронические заболевания печени, в том числе врожденные гипербилирубинемии (при нормальных показателях функций печени).

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Применение комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол в период беременности противопо­казано. В случае возникновения беременности при применении препарата Дезогестрел+Этинилэстрадиол следует прекратить прием препарата. В большинстве эпиде­миологических исследований не было выявлено увеличения риска развития врожденных пороков у детей, чьи матери до беременности принимали КОК. Не было отмечено терато­генных эффектов при случайном приеме КОК на ранних сроках беременности.

    Период грудного вскармливания

    КОК могут оказывать влияние на лактацию, так как они снижают количество и изменяют состав грудного молока. Следовательно, применение КОК не рекомендуется до полного прекращения грудного вскармливания. Небольшие количества контрацептивных половых гормонов и/или их метаболитов могут выводиться с грудным молоком, однако данных об их нежелательном влиянии на здоровье новорожденного нет. Необходимо принимать во внимание повышение риска развития ВТЭ в послеродовом периоде при возобновлении при­ема препарата Дезогестрел+Этинилэстрадиол (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особые указания").

    Способ применения и дозы:

    Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, каждый день приблизительно в одно и то же время, в порядке, указанном на упаковке. Принимать по 1 таблетке в день в течение 21 дня. Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать через 7 дней после окончания предыдущей. В течение этих 7 дней происходит менструаль­ноподобное кровотечение. Обычно оно начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может не прекратиться до начала приема таблеток из следующей упаковки.

    Как начинать прием препарата Дезогестрел + Этинилэстрадиол

    Если гормональные контрацептивы не применялись в течение последнего месяца

    Прием таблеток должен начинаться в 1 день менструального цикла (т.е. в первый день мен­струального кровотечения). Можно начать прием препарата на 2-5 день цикла, но в таком случае следует использовать дополнительный (барьерный) метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток в первом цикле.

    Переход с комбинированных гормональных контрацептивов (КОК, вагинального кольца или трансдермального пластыря)

    Следует начать прием препарата Дезогестрел+Этинилэстрадиол на следующий день после приема последней активной таблетки ранее применяемого КОК (последняя таблетка, со­держащая активные вещества), но не позднее, чем на следующий день после окончания обычного перерыва в приеме таблеток ранее применяемого КОК или на следующий день после приема последней таблетки, не содержащей гормоны. В случае применения вагиналь­ного кольца или трансдермального пластыря следует начать прием препарата Дезогестрел+Этинилэстрадиол в день их удаления, но не позднее того дня, когда должно было быть введено новое кольцо или сделана следующая аппликация пластыря.

    Если женщина правильно и регулярно применяла комбинированного гормонального контрацептива (КГК) и уверена в том, что не беременна, она может перейти на применение препарата Дезогестрел+Этинилэстрадиол в любой день цикла.

    Ни в коем случае не следует превышать рекомендуемый безгормональный интервал преды­дущего метода.

    Переход с препаратов, содержащих только прогестаген ("мини-пили", инъекции, имплан­тат), или с прогестаген-высвобождающей внутриматочной системы (ВМС)

    Женщина, принимающая "мини-пили", может перейти на прием препарата Дез­огестрел+Этинилэстрадиол в любой день; применяющая имплантат или ВМС - в день их удаления; применяющая препарат в виде инъекций - в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях в течение первых 7 дней приема препарата Дезогестрел+Этинилэстрадиол следует использовать дополнительные барьерные методы кон­трацепции.

    После аборта в I триместре беременности

    Женщина может начинать прием препарата немедленно. В этом случае нет необходимости использовать какие-либо дополнительные методы контрацепции.

    После родов или аборта во II триместре беременности

    Для кормящих матерей см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания".

    При отсутствии или прекращении грудного вскармливания следует начать прием препарата не ранее 21-28 дня после родов или аборта во втором триместре беременности. При начале приема препарата в более поздние сроки следует в течение первых 7 дней приема препарата Дезогестрел+Этинилэстрадиол дополнительно использовать барьерные методы контрацеп­ции. В любом случае, если у женщины после родов или аборта до начала приема КОК уже были сексуальные контакты, следует исключить беременность до начала приема препарата или подождать до первой менструации. При возобновлении применения препарата необхо­димо принимать во внимание повышение риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в послеродовом периоде (см. раздел "Особые указания").

    Как поступать в случае пропуска очередного приема препарата

    Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 часов, надежность контрацеп­ции не снижается. Женщине следует принять таблетку, как только она об этом вспомнила, а последующие таблетки принимать в обычное время.

    Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 часов, надежность контрацеп­ции может быть снижена. В этом случае следует руководствоваться следующими двумя правилами:

    1. Прием таблеток никогда нельзя прерывать более чем на 7 дней.

    2. Для адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходимо принимать таблетки 7 дней подряд.

    Цикличность приема препарата подразумевает 3 недели применения. Соответственно, можно дать следующие рекомендации:

    Первая неделя приема препарата

    Женщине следует принять пропущенную таблетку, как только она об этом вспомнила, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить прием по обычной схеме. Дополнительно следует использовать метод барьерной контрацепции, например, презерватив, в течение следующих 7 дней. Если у женщины были сексуальные контакты в течение предшествующих 7 дней, следует учитывать возможность беременно­сти. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе перерыв в приеме препарата к моменту сексуального контакта, тем выше риск беременности.

    Вторая неделя приема препарата

    Женщине следует принять пропущенную таблетку, как только она об этом вспомнила, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить прием по обычной схеме. При условии, что женщина принимала таблетки вовремя в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной дозе, нет необходимости использовать дополни­тельные (негормональные) методы контрацепции. В противном случае или в случае, если женщина пропустила больше чем 1 таблетку, следует использовать дополнительные ме­тоды контрацепции в течение следующих 7 дней.

    Третья неделя приема препарата

    Надежность контрацепции может быть снижена из-за последующего перерыва в приеме препарата. Этого можно избежать, адаптируя схему приема препарата. Если воспользо­ваться любой из двух нижеследующих схем, нет необходимости использовать дополнитель­ные меры контрацепции при условии, что женщина принимала таблетки вовремя в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной дозе. В противном случае рекомендуется также воспользоваться одной из двух нижеследующих схем и использовать дополнитель­ные меры контрацепции в течение последующих 7 дней.

    1. Женщине следует принять пропущенную таблетку, как только она об этом вспомнила, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить прием по обычной схеме. Новую упаковку следует начинать, как только заканчивается текущая упаковка, т.е. не следует делать перерыва между упаковками. Вероятность возникновения "кровотечения отмены" до окончания второй упаковки невелика, но в не­ которых случаях могут возникать "мажущие" или обильные кровянистые выделения еще во время приема препарата.

    2. Женщине можно рекомендовать прекратить прием препарата из текущей упаковки. Женщине следует сделать перерыв в приеме препарата Дезогестрел+Этинилэстрадиол продолжительностью не более 7 дней, включая дни, когда она забыла принять таблетки, а затем начать новую упаковку.

    При пропуске приема препарата и последующем отсутствии "кровотечения отмены" в бли­жайшем перерыве в приеме таблеток следует учитывать возможность наступления бере­менности.

    Рекомендации в случае возникновения желудочно-кишечных расстройств

    В случае тяжелых желудочно-кишечных расстройств всасывание может быть неполным, поэтому следует принять дополнительные меры контрацепции. Если рвота возникает в те­чение 3-4 часов после приема препарата, следует воспользоваться рекомендациями, каса­ющимися пропуска очередного приема препарата. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема, то она должна принять дополнительно таблетку (или таблетки) из другой упаковки.

    Как изменить срок наступления менструальноподобного кровотечения

    Для того чтобы отсрочить менструальноподобное кровотечение, следует продолжать прием таблеток из другой упаковки препарата Дезогестрел+Этинилэстрадиол без обычного пере­рыва в приеме. Отсрочить менструальноподобное кровотечение можно на любой срок до окончания таблеток из второй упаковки. В этот период у женщины могут возникать "мажу­щие" или обильные кровянистые выделения. Прием препарата по обычной схеме следует возобновить после 7-дневного интервала в приеме.

    Для того чтобы сместить день начала менструальноподобного кровотечения на другой день, можно сократить обычный перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько необходимо. Чем короче перерыв, тем выше риск отсутствия менструальноподобного кро­вотечения в перерыве и возникновения обильных или "мажущих" кровянистых выделений во время приема таблеток из второй упаковки (как и в случае отсроченного наступления менструальноподобного кровотечения).

    Побочные эффекты:

    Резюме профиля безопасности

    Как и при применении всех КОК, могут наблюдаться изменения характера менструально­подобных кровотечений, особенно в течение первых месяцев применения. Это может про­являться в виде измененной частоты (отсутствует, реже, чаще или непрерывно), интенсив­ности (слабее или сильнее) или продолжительности кровотечения.

    У женщин, принимающих КОК, наблюдался повышенный риск артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических реакций, включая инфаркт миокарда, инсульт, транзиторные ишемические атаки, венозный тромбоз и тромбоэмболию легочной артерии. Данные реакции более подробно описаны в разделах "С осторожностью" и "Особые указа­ния".

    Табличное резюме нежелательных реакций

    Возможно связанные с приемом препарата нежелательные реакции (НР), которые отмеча­лись при проведении клинических и обсервационных исследований комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол или других КГК, приведены в таблице ниже в соответствии с классификацией MedDRA (синонимы или сопутствующие состояния не перечислены, однако также должны учитываться).

    Системно-орган­ный класс

    Часто (≥1/100 до <1/10)

    Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

    Редко (≥1/10000 до <1/1000)

    Нарушения со стороны иммунной си­стемы

    Гиперчувствительность

    Нарушения метаболизма и питания

    Задержка жидкости

    Психические расстройства

    Депрессия, смена настроения

    Снижение либидо

    Повышение либидо

    Нарушения со стороны нервной системы

    Головная боль

    Мигрень

    Нарушения со стороны органа зрения

    Непереносимость контактных линз

    Нарушения со стороны сосудов

    Венозная тромбоэмболия1, артериаль­ная тромбоэмболия1

    Желудочно-кишечные нарушения

    Тошнота, боль в животе

    Рвота, диарея

    Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

    Кожная сыпь, крапивница

    Узловатая эритема, многоформная эритема

    Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

    Боль в груди, чувствительность молочных желез

    Увеличение молочных желез

    Выделения из влагалища, выделения из молочных желез

    Лабораторные и инструментальные данные

    Увеличение массы тела

    Снижение массы тела

    1 Количество случаев по данным наблюдательных когортных исследований: ≥1/10000 - < 1/1000 женщин-лет (ЖЛ).

    НР, которые отмечались у женщин при приеме КОК, подробно описаны в разделе "Особые указания" и включают: венозные и артериальные тромбоэмболии, повышение артериаль­ного давления, гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной же­лезы), ухудшение симптомов наследственной и приобретенной форм ангионевротического отека, хлоазму.

    Передозировка:

    Какие-либо серьезные осложнения при передозировке комбинации дезогестрел + этинилэстрадиол не наблюдались.

    Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек - кровянистые выделения из влагалища.

    Лечение: специфических антидотов не существует, проводят симптоматическую терапию.

    Взаимодействие:

    Для определения возможного взаимодействия необходимо ознакомиться с инструкцией по применению сопутствующих препаратов. Взаимодействие КГК с другими лекарственными средствами может привести к "прорывным" кровотечениям и/или неэффективности перо­ральных контрацептивов. В литературе описаны следующие взаимодействия.

    Печеночный метаболизм: возможно взаимодействие с лекарственными или растительными препаратами - индукторами микросомальных ферментов печени, прежде всего ферментов цитохрома Р450 (CYP), что может привести к увеличенному клиренсу и уменьшению кон­центрации половых гормонов в плазме крови, и соответственно к снижению эффективности КГК, в том числе и комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол.

    К таким лекарственным препаратам относятся препараты, содержащие фенитоин, фенобар­битал, примидон, бозентан, карбамазепин, рифампицин; а также, возможно, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин; некоторые ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, эфавиренз); растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

    Индуцирование ферментов может происходить через несколько дней после сопутствую­щего применения. Максимальное индуцирование ферментов обычно наблюдается в тече­ние нескольких недель. Индуцирование может сохраняться в течение 4 недель после от­мены терапии препаратами-индукторами.

    При совместном применении с гормональными контрацептивами многие комбинации ин­гибиторов протеазы ВИЧ (например, нелфинавира) и ненуклеозидных ингибиторов обрат­ной транскриптазы (например, невирапина) и/или комбинации с препаратами для лечения вирусного гепатита С (например, боцепревиром, телапревиром) могут увеличить или уменьшить концентрацию в плазме прогестагена (включая этоногестрел - активный мета­болит дезогестрела) или эстрогена. В некоторых случаях суммарный эффект этих измене­ний может быть клинически значимым.

    Женщинам, которые принимают любой из вышеуказанных лекарственных или раститель­ных препаратов, индуцирующих микросомальные печеночные ферменты, следует сооб­щить, что эффективность комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол может быть снижена. Во время сопутствующего приема препаратов, индуцирующих микросомальные печеноч­ные ферменты, и в течение 28 дней после их отмены в дополнение к приему комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол следует использовать барьерный метод контрацепции.

    Если сопутствующее применение препарата-индуктора продолжается после окончания таб­леток в текущей упаковке КГК, то прием КГК из следующей упаковки следует начинать сразу же без обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

    При длительной терапии лекарственными препаратами-индукторами целесообразно рас­смотреть вопрос о выборе альтернативного метода контрацепции, не подверженного влия­нию лекарственных препаратов-индукторов.

    Совместное применение сильных (например, кетоконазола, итраконазола, кларитромицина) или средних (например, флуконазола, дилтиазема, эритромицина) ингибиторов CYP3A4 может увеличивать концентрацию эстрогена или прогестагена в плазме крови, в том числе и этоногестрела.

    Было показано что дозы эторикоксиба от 60 до 120 мг/сутки при совместном применении с КГК, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола, повышают концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4-1,6 раз, соответственно.

    Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, концентрации лекарственных препаратов в плазме крови могут повы­шаться (например, циклоспорина) или снижаться (например, ламотриджина).

    Данные клинических исследований показывают, что этинилэстрадиол подавляет клиренс субстратов изофермента CYP1A2, приводя к небольшому (например, теофиллин) или уме­ренному (например, тизанидин) увеличению их концентраций в плазме крови. Одновременный прием комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол с лекарственными пре­паратами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир, с рибавирином или без него, или глекапревир/пибрентасвир, может увеличивать риск повышения активно­сти АЛТ (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания"). Женщины, получающие комбинацию дезогестрел+этинилэстрадиол, должны перейти на альтернативный метод контрацепции (только прогестагенами или негормональными методами контрацепции). Прием комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол должен быть прекращен до начала про­ведения противовирусной терапии и может быть возобновлен через 2 недели после завер­шения терапии комбинацией данных противовирусных препаратов.

    Одновременное применение с некоторыми другими комбинациями лекарственных препа­ратов для лечения вирусного гепатита С, например, содержащими глекапревир/пибрентасвир, может повышать риск увеличения активности АЛТ (см. раздел "Особые указания").

    Особые указания:

    При наличии любых из перечисленных ниже состояний/заболеваний/факторов риска сле­дует провести тщательную оценку соотношения "польза-риск" применения КГК. Этот во­прос следует обсудить с женщиной еще до начала приема препарата. В случае обострения заболеваний, ухудшения состояния или появления первых симптомов состояний/заболеваний или факторов риска женщине следует немедленно обратиться к врачу для решения во­проса о прекращении приема препарата. В этом разделе термин КГК применяется при нали­чии данных как для пероральных, так и для непероральных контрацептивов; термин КОК применяется при наличии данных только для пероральных контрацептивов.

    Риск развития ВТЭ и АТЭ

    - В ходе эпидемиологических исследований была установлена связь между применением КГК и увеличением риска развития артериальных и венозных тромбозов и тромбоэмбо­лий, таких как инфаркт миокарда, инсульт, ТГВ и ТЭЛА. Данные заболевания наблюда­ются крайне редко.

    - Применение любого КГК связано с повышенным риском развития ВТЭ, проявляющейся как ТГВ и/или ТЭЛА. Наибольший риск развития ВТЭ наблюдается в первый год при­менения КГК. Повышение риска развития этого осложнения наблюдается и при возоб­новлении применения КГК после перерыва в 4 недели и более.

    Применение лекарственных препаратов, содержащих в качестве прогестагена левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, связано с наименьшим риском развития ВТЭ.

    Применение низкодозированных КОК, содержащих третье поколение прогестагенов, включая дезогестрел, может увеличить риск развития ВТЭ вдвое. Частота развития ВТЭ в течение 1 года у женщин, принимающих КОК, содержащие дезогестрел, составляет от 9 до 12 случаев, содержащих левоноргестрел - 6-7 случаев на 10000 женщин. У женщин, не применяющих КОК, частота ВТЭ составляет 2 случая на 10000 женщин. Частота раз­вития ВТЭ при применении КОК ниже, чем частота развития этого осложнения во время беременности и в послеродовом периоде. ВТЭ может привести к летальному исходу в 1­2% случаев.

    - Крайне редко на фоне приема КОК тромбоз возникает в других кровеносных сосудах (например, в венах и артериях печени, брыжейки, почек, головного мозга или сетчатки глаза).

    - Симптомы ВТЭ, АТЭ или острого нарушения мозгового кровообращения могут вклю­чать: внезапную боль и/или отек нижней конечности; внезапную интенсивную боль в груди, с иррадиацией в левую руку или без нее; внезапную одышку; внезапный кашель; необычную тяжелую и длительную головную боль; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; нарушение речи или афазия; головокружение; коллапс с су­дорожным приступом или без него; слабость или выраженное онемение, которые вне­запно появляются на одной стороне тела; двигательные расстройства; "острый живот".

    - Риск развития ВТЭ возрастает при наличии следующих факторов риска:

    • возраст;
    • ожирение (ИМТ более 30 кг/м2);
    • наличие в семейном анамнезе венозного или артериального тромбоза, или тромбоэм­болии у братьев, сестер или родителей в возрасте менее 50 лет (если предполагается наличие наследственной предрасположенности - перед началом приема КГК следует проконсультироваться со специалистом);
    • длительная иммобилизация, серьезное оперативное вмешательство, любая операция на нижних конечностях, в области таза или нейрохирургическая операция, или обширная травма. В этих случаях следует прекратить прием КОК (как минимум за 4 недели до планового хирургического вмешательства) и возобновить его только через 2 недели по­сле полного восстановления мобильности женщины (см. также раздел "Противопока­зания");
    • временная иммобилизация, включая авиаперелет длительностью более 4 часов, также является фактором риска развития ВТЭ, особенно у женщин, имеющих другие факторы риска;
    • вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофле­бита в развитии ВТЭ остается спорным.

    - Риск развития АТЭ возрастает при наличии следующих факторов риска:

    • возраст;
    • курение (риск еще в большей степени увеличивается при интенсивном курении, осо­бенно у женщин старше 35 лет);
    • дислипопротеинемия;
    • ожирение (ИМТ более 30 кг/м2);
    • артериальная гипертензия;
    • мигрень;
    • порок клапанов сердца;
    • фибрилляция предсердий;
    • наличие в семейном анамнезе венозного или артериального тромбоза, или тромбоэм­болии у братьев, сестер или родителей в возрасте менее 50 лет (если предполагается наличие наследственной предрасположенности перед началом приема КГК следует проконсультироваться со специалистом).

    - Необходимо принимать во внимание повышение риска развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

    - Другие состояния/заболевания, при которых наблюдается нарушение кровообращения, включают: сахарный диабет, системную красную волчанку, гемолитико-уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточную анемию.

    - Увеличение частоты или интенсивности мигрени (которое может быть продромальным симптомом нарушений мозгового кровообращения) на фоне приема КОК является осно­ванием для немедленного прекращения его приема.

    - Биохимические факторы, которые могут указывать на наследственную или приобретен­ную предрасположенность к ВТЭ или АТЭ, включают резистентность к активирован­ному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина C, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волча­ночный антикоагулянт).

    - При оценке соотношения "польза/риск" следует учитывать, что терапия данных состояний/заболеваний может снизить связанный с ними риск развития тромбоза.

    Опухоли

    - Наиболее важным фактором риска развития рака шейки матки (РШМ) является персистирующая папилломавирусная инфекция (ВПЧ). Эпидемиологические исследования показывают увеличение риска развития РШМ у женщин, инфицированных ВПЧ и дли­тельно применяющих КОК (> 5 лет), однако до настоящего времени существуют проти­воречия относительно степени влияния на эти данные различных факторов, в частности, скрининговых обследований шейки матки или особенностей полового поведения жен­щины (количество половых партнеров и использование барьерных методов контрацеп­ции), а также причинно-следственной взаимосвязи этих факторов.

    - По данным мета-анализа результатов 54 эпидемиологических исследований было выяв­лено небольшое повышение (1,24) риска развития рака молочной железы (РМЖ) у жен­щин, применяющих КОК. Повышенный риск постепенно уменьшается в течение 10 лет после отмены КОК. В связи с тем, что РМЖ отмечается редко у женщин до 40 лет, уве­личение количества случаев РМЖ у женщин, принимающих КОК в настоящее время или принимавших его недавно, является небольшим по отношению к общему риску развития этого заболевания.

    - Связь РМЖ с приемом КОК не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики РМЖ у женщин, принимающих КОК (у них диагностируются более ранние клинические формы РМЖ, чем у женщин, не принимающих КОК), биологическим действием КОК или сочетанием обоих этих факторов.

    - Крайне редко при применении КОК наблюдались случаи развития доброкачественных, и еще более редко - злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях эти опу­холи приводили к представляющим угрозу для жизни внутрибрюшным кровотечениям. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциаль­ного диагноза.

    Гепатит С

    В ходе клинических исследований некоторых комбинаций лекарственных препаратов для лечения вирусного гепатита С увеличение активности АЛТ наблюдалось у женщин, приме­няющих лекарственные препараты, содержащие этинилэстрадиол (см. раздел "Взаимодей­ствие с другими лекарственными средствами"). Например, при применении комбинации лекарственных препаратов для лечения вирусного гепатита С омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир, с рибавирином или без него, повышение активности АЛТ более чем в 5 раз от верхней границы нормы значительно чаще наблюдалось у женщин, применяющих этинилэстрадиолсодержащие препараты, такие как КГК. Прием комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол должен быть прекращен до начала противовирусной терапии и может быть возобновлен через 2 недели после завершения терапии этими противовирус­ными препаратами.

    Другие состояния

    - У женщин с гипертриглицеридемией или соответствующим семейным анамнезом повы­шен риск развития панкреатита при приеме КОК.

    - Экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы наследственной и при­обретенной форм ангионевротического отека.

    - У многих женщин, принимающих КОК, отмечалось небольшое повышение артериаль­ного давления (АД), однако клинически значимое повышение АД наблюдалось редко. Связь между приемом КОК и артериальной гипертензией не установлена. Однако если на фоне приема КОК развивается стойкая артериальная гипертензия, то целесообразно отменить прием КОК и назначить гипотензивную терапию. При адекватном контроле АД с помощью гипотензивных препаратов возможно возобновление приема КОК.

    - На фоне беременности и во время применения КОК было отмечено развитие или ухуд­шение следующих состояний, хотя их взаимосвязь с приемом контрацептивов оконча­тельно не установлена: желтуха и/или зуд, вызванные холестазом, образование камней в желчном пузыре, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический син­дром, хорея Сиденгама (малая хорея), гестационный герпес, потеря слуха вследствие отосклероза, наследственный ангионевротический отек.

    - Острые или хронические нарушения функции печени могут служить основанием для от­мены КОК до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются. Рецидив холестатической желтухи, наблюдавшейся ранее в период беременности или при примене­нии препаратов половых гормонов, требует отмены КОК.

    - Несмотря на то, что КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толе­рантность к глюкозе, необходимость в коррекции дозы гипогликемических препаратов у пациенток с сахарным диабетом, принимающих КОК, как правило, отсутствует. Тем не менее, пациентки с сахарным диабетом должны находиться под тщательным меди­цинским наблюдением в период приема КОК.

    - Имеются данные, что существует связь между приемом КОК и болезнью Крона и язвен­ным колитом.

    - Иногда при приеме КОК может наблюдаться пигментация кожи лица (хлоазма), особенно если она имела место ранее во время беременности. Женщинам с предрасполо­женностью к хлоазме следует избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения из других источников при приеме КОК.

    - Подавленное настроение и депрессия - известные нежелательные реакции при примене­нии контрацептивных гормональных препаратов (см. раздел "Побочное действие"). Де­прессия может быть тяжелой и является известным фактором риска развития суицидаль­ного поведения и суицида. Женщине следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления перепадов настроения и симптомов депрессии, в том числе, вскоре после начала терапии.

    - Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефи­цитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат (см. также раздел "Противопоказания").

    Всю вышеуказанную информацию следует учитывать при выборе метода контрацепции.

    Медицинские осмотры/консультации

    Перед назначением или возобновлением применения препарата Дезогестрел+Этинилэстрадиол следует тщательно ознакомиться с анамнезом жизни женщины (включая семейный анамнез), провести тщательное общемедицинское (включая измерение артериального дав­ления и определение индекса массы тела) и гинекологическое обследование (с обязатель­ным обследованием молочных желез и цитологическим исследованием мазка из влагалища и шейки матки), исключить беременность. Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяется индивидуально, контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в 6 месяцев. Важно обратить внимание женщины на риск развития венозного и артериального тромбоза, в том числе, риск применения комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол в сравнении с другими КГК, симптомы и известные факторы риска развития ВТЭ и АТЭ, и что делать в случае подозрения на тромбоз.

    Следует сообщить женщине, что пероральные контрацептивы не защищают от ВИЧ (СПИДа) и других инфекций, передающихся половым путем.

    Снижение эффективности

    Эффективность комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол может снизиться в случае про­пуска приема таблеток, желудочно-кишечных расстройств или приеме сопутствующих пре­паратов, снижающих концентрацию активного метаболита дезогестрела (этоногестрела) в плазме крови. Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), не должны применяться одновременно с комбинацией дезогестрел+этинилэстрадиол из-за риска снижения концентрации этоногестрела и контрацептивной эффективно­сти препарата (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Взаимодействие с другими ле­карственными средствами").

    Недостаточный контроль цикла

    При приеме КОК, особенно в первые месяцы применения, могут возникать нерегулярные "мажущие" или обильные кровянистые выделения, поэтому оценку нерегулярного крово­течения стоит проводить только после окончания адаптационного периода длительностью три месяца.

    Если нерегулярные кровотечения сохраняются или появляются после предыдущих регуляр­ных циклов, следует учесть возможные негормональные причины нарушения цикла и про­вести соответствующие исследования для исключения злокачественных новообразований или беременности. Может потребоваться диагностическое выскабливание полости и цер­викального канала матки.

    У некоторых женщин может отсутствовать менструальноподобное кровотечение в пере­рыве между приемом препарата. Если КОК принимался согласно рекомендациям, приве­денным выше, вероятность того, что женщина беременна, невелика. В противном случае или в случае, если кровотечения отсутствуют два раза подряд, следует исключить возмож­ность беременности перед продолжением применения КОК.

    Лабораторные исследования

    Пероральные контрацептивы могут влиять на результаты некоторых лабораторных иссле­дований, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпо­чечников и почек, содержание транспортных белков в плазме, например, кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ) и фракции липидов/липопротеинов, параметры углевод­ного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Обычно эти изменения находятся в пределах нормальных значений лабораторных показателей.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Влияния комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол на способность управлять транспорт­ными средствами и работать с механизмами не отмечено.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мкг + 20 мкг.

    Упаковка:

    По 21 таблетке в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 блистеру в ламини­рованное алюминиевое саше. По 1 саше вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(006426)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2024-08-02
    Дата окончания действия:2029-08-02
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-09-28
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх