Входит в состав препаратов
АТХ:M01AX Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты
Фармакодинамика:Диацереин
Диацереин подавляет образование и активность цитокинов, вырабатываемых в основном иммунными клетками, которые играют важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. При длительном применении диацереин стимулирует образование протеогликанов, которые являются основными компонентами хрящевой ткани.
Хондроитина сульфат
Участвует в построении основного вещества хрящевой и костной ткани. Улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, ингибирует ферменты, нарушающие структуру и функции суставного хряща, тормозит процессы дегенерации хрящевой ткани. Стимулирует синтез глюкозаминогликанов, нормализует метаболизм гиалиновой ткани, способствует регенерации хрящевых поверхностей и суставной сумки. Предупреждает компрессию соединительной ткани, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости, увеличивает подвижность пораженных суставов. Замедляет резорбцию костной ткани, снижает потерю кальция и ускоряет процессы репарации костной ткани, тормозит прогрессирование остеоартроза. Обладает анальгезирующим действием, уменьшает болезненность суставов, боли в состоянии покоя и при ходьбе, выраженность воспаления, способствует снижению потребности в НПВС.
Фармакокинетика:Диацереин
После приема внутрь вместе с пищей быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 144 минуты. Связь с белками плазмы составляет до 100 %.
Терапевтический эффект развивается через 6 недель после начала приема и сохраняется в течение 2-3 месяцев. Метаболизм в печени. Деацитилируется до ренина. Ренин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Период полувыведения составляет 255 минут. Элиминация почками в неизмененном виде - 20 %, в виде сульфата - 20 % и 60% в виде глюкуронида.
Хондроитина сульфат
После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 3–4 ч. Накапливается в синовиальной жидкости суставов. Биодоступность составляет 13%. Выводится почками.
Показания:Симптоматическое лечение остеоартроза коленных и тазобедренных суставов у взрослых.
Противопоказания- Аллергические реакции,
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), кишечная непроходимость или псевдообструкция кишечника,
- беременность, период грудного вскармливания,
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:Заболевания печени и почек, пожилой возраст, кровотечения, нарушения свертываемости крови.
Беременность и лактация:Противопоказано.
Способ применения и дозы:Внутрь.
Длительность приема определяется лечащим врачом.
Побочные эффекты:Аллергические реакции, включая анафилактический шок, острое поражение печени, включая гепатит и повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови, боль в животе, диарея, крапивница, кожная сыпь, головокружение.
Передозировка:Симптомы: диарея, слабость; в редких случаях возможны тошнота, рвота; при длительном приеме в чрезмерно высоких дозах (более 3 г/сутки) возможны геморрагические высыпания.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид (антациды), снижают абсорбцию диацереина, их нужно принимать в разное время.
При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных реакций со стороны кишечника.
При одновременном применении с диуретиками и/или сердечными гликозидами (дигоксин, дигитоксин) может увеличиться риск развития аритмии.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков.
Особые указания:Перед началом лечения необходимо провести обследование для выявления нарушения функции печени.