Сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает блокирующее действие на транспортную натрий/калий АТФ-фазу, после чего возрастает содержание ионов натрия в кардиомиоцитах, кальциевые каналы открываются, кальций входит внутрь клеток. Повышение концентрации натрия ускоряет выделение кальция из саркоплазматического ретикулума и повышает его содержание в клетке, вследствие чего ингибируется тропониновый комплекс, который угнетает взаимодействие актина и миозина. Сила и скорость сокращения сердечной мышцы увеличивается независимо от предварительного растяжения миокарда - систола укорачивается, становясь энергетически экономичной. Повышение сократимости миокарда способствует увеличению ударного объема крови.
Снижение конечного систолического и диастолического объемов сердца вкупе с повышением тонуса миокарда сокращает размеры сердца, снижая потребность миокарда в кислороде.
Осуществляет отрицательное хронотропное действие, уменьшает повышенную симпатическую активность, увеличивая чувствительность кардиопульмональных барорецепторов. Усиливая активность блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие за счет удлинения рефрактерного периода и уменьшения скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел. Эффект улучшается за счет прямого действия на атриовентрикулярный узел и симпатолитического воздействия.
У больных с чрезмерным растяжением сердца или с нормальной сократимостью оказывает прямое вазоконстрикторное действие. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью производит опосредованный вазодилатирующий эффект, повышает диурез и снижает венозное давление, снимает одышку и отеки.
В токсических и субтоксических дозах оказывает положительное батмотропное действие.