Долак® (Dolac®)

Устаревшее наименование торгового препарата:Долак
Действующее вещество:КеторолакКеторолак
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Акьюлар ЛС
    капли д/глаз
  • Ваторлак
    раствор в/м; в/в
  • Долак®
    раствор в/м; в/в
  • Долак®
    таблетки внутрь
  • Долак®
    таблетки внутрь
  • Долак®
    раствор в/м; в/в
  • Доломин®
    раствор в/м; в/в
  • Доломин®
    раствор в/м; в/в
  • Кетадроп®
    капли д/глаз
  • Кеталгин®
    таблетки внутрь
  • Кеталгин®
    раствор в/м; в/в
  • Кеталгин®
    таблетки
  • Кетанов®
    таблетки внутрь
  • Кетанов®
    раствор в/м; в/в
  • Кетанов®
    таблетки внутрь
  • Кетанов® МД
    таблетки внутрь
  • Кетанов® МД
    таблетки внутрь
  • Кетокам®
    таблетки внутрь
  • Кетокам®
    таблетки внутрь
  • Кетолак®
    таблетки внутрь
  • Кетолак®
    раствор в/м; в/в
  • Кеторол®
    раствор в/м; в/в
  • Кеторол®
    гель наружно
  • Кеторол®
    таблетки внутрь
  • Кеторол®
    раствор в/м
  • Кеторол®
    гель наружно
  • Кеторол® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Кеторол® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК
    таблетки внутрь
  • КЕТОРОЛАК
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак - СОЛОфарм
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак БВ
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак БВ
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК ВЕЛФАРМ
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК ВЕЛФАРМ
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак Реневал
    таблетки внутрь
  • Кеторолак Ромфарм
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак-OBL
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-OBL
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-Эском
    раствор в/м; в/в
  • Кетофрил®
    таблетки внутрь
  • Кетофрил®
    раствор в/м; в/в
  • КЕТРОВЕЛ
    раствор в/м; в/в
  • Кетровел
    раствор в/м; в/в
  • Матролгин ВМ
    раствор в/м
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:

    активное вещество - кеторолака трометамин - 30 мг;

    вспомогательные вещества - натрия хлорид, эдетат динатрия, пропиленгликоль, буферный раствор (калия дигидрофосфат, натрия гидроксид, вода для инъекций), натрия гидроксид и кислота хлористоводородная - для корректировки pH, вода для инъекций.

    Описание:Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.
    Фармакотерапевтическая группа:НПВП
    АТХ:  

    M01AB15   Кеторолак

    Фармакодинамика:

    Кеторолак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

    Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

    По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

    После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через - 2 ч.

    Фармакокинетика:

    Всасывание. Фармакокинетика кеторолака после однократного и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер. Биодоступность 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая.

    После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) составляет 1,74 - 3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23 - 5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 15 - 73 мин и 30-60 мин, соответственно; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96 - 2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69 - 5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раз в сутки (выше субтерапевтической) - 24 часа, Css при внутримышечном введении 15 мг составляет 0,65 - 1,13 мкг/мл, Css при внутримышечном введении 30 мг составляет 1,29 - 2,47 мкг/мл.

    Распределение. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

    Объем распределения составляет 0,15 - 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %.

    Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

    Метаболизм. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и п-гидроксикеторолак.

    Выведение. Выводится на 91 % почками (40% в виде метаболитов), 6 % - через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5 - 9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4 - 7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л), Т1/2 составляет 10,3 - 10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

    Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг составляет в среднем 0,023 л/ч/кг, у пожилых пациентов - 0,019 л/ч/кг, при внутримышечном введении 30 мг пациентам с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19 - 50 мг/л) общий клиренс составляет 0,015 л/ч/кг.

    Не выводится при гемодиализе.

    Показания:

    Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

    Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

    Противопоказания:

    - Гиперчувствительность к кеторолаку, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам;

    - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

    - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки;

    - активное желудочно-кишечное кровотечение;

    - воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;

    - цереброваскулярное или иное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;

    - гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

    - декомпенсированная сердечная недостаточность;

    - послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

    - печеночная недостаточность тяжелой степени или активное заболевание печени;

    - почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

    - подтвержденная гиперкалиемия;

    - одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин;

    - детский возраст до 16 лет;

    - беременность, период грудного вскармливания.

    Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций изза высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

    С осторожностью:

    Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение, холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Применение препарата во время беременности противопоказано.

    После применения НПВП на ранних сроках беременности возможен повышенный риск выкидышей, пороков сердца и гастрошизиса.

    Известно, что НПВП могут подвергать плод риску возникновения пороков развития сердечно-легочной системы (преждевременное закрытие аортального протока и легочная артериальная гипертензия).

    При применении НПВП у женщин, начиная с 20-ой недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

    При применении НПВП в конце беременности у матери и новорожденного может наблюдаться продление времени кровотечения из-за антиагрегантного действия препарата, которое может возникнуть даже после приема очень низких доз; ингибирование сокращений матки, приводящее к отсрочке родоразрешения или продолжительным родам.

    При родах и родоразрешении применение кеторолака противопоказано, так как ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

    Период грудного вскармливания

    Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает в материнское молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызвать неблагоприятные эффекты у новорожденных.

    Способ применения и дозы:

    Препарат вводят глубоко внутримышечно или внутривенно, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно принимать опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

    Внутримышечный путь ввеДения

    Разовые дозы при однократном введении:

    - Пациентам до 65 лет - 10 - 30 мг внутримышечно в зависимости от тяжести болевого синдрома;

    - Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10 - 15 мг внутримышечно.

    Дозы при многократном внутримышечном введении:

    - Пациентам до 65 лет вводят 10 - 30 мг, затем по 10 - 30 мг каждые 4 - 6 часов;

    - Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10 - 15 мг каждые 4 6 часов.

    Максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек - 60 мг при внутримышечном пути введения.

    Внутривенный путь введения

    - Взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10 - 30 мг, затем - по 10 - 30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч;

    - Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10 - 15 мг каждые 6 часов.

    Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек 60 мг, как при внутримышечном, так и при внутривенном путях введения. Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.

    Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 суток.

    При переходе с парентерально введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

    Побочные эффекты:

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

    В связи с применением кеторолака отмечались следующие побочные действия:

    Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу ”кофейной гущи”, тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, отеки почечного генеза, повышение или снижение объема мочи, нефрит.

    Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), нарушение вкуса.

    Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

    Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления, редко - отек легких, обморок.

    Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

    Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, обострение язвенного колита или болезни Крона.

    Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

    Местные реакции: нечасто - жжение или боль в месте введения.

    Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

    Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

    Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ - малоэффективен.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

    Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

    Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

    На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и солей лития и усиление токсичности этих веществ.

    Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

    Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижает синтез простагландинов в почках).

    Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

    Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.

    Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы указанных препаратов). Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

    Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

    При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

    Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

    Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5 % раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазма-Лит 148 водный раствор», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарина натриевую соль.

    Особые указания:

    Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

    При необходимости можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками.

    Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания анестезии.

    У пациентов с нарушением свертывания крови препарат применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

    Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении курса лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.

    Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, мизопростол, а также препараты, понижающих секрецию желез желудка (блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы).

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Поскольку у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстроты реакций (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

    Упаковка:

    По 1 мл в ампулы из стекла (USP, тип 1).

    По 10 ампул, уложенных в бумажный желобчатый поддон с перегородками, вместе с инструкцией по применению в пачку.

    Условия хранения:

    В сухом защищенном от света месте при температуре 15 - 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года. Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Устаревшее наименование торгового препарата:  Долак
    Дата переименования:  2020-04-29
    Регистрационный номер:П N011254/01
    Дата регистрации:2010-05-11
    Дата переоформления:2020-04-29
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-05-05
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх