Клинико-фармакологическая группа: 

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Входит в состав препаратов
  • Джулука
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    J05AR21   Долутегравир и рилпивирин

    Фармакодинамика:

    Представляет собой комбинацию двух действующих веществ, которые применяются для лечения ВИЧ-инфекции: долутегравир и рилпивирин. Долутегравир относится к группе антиретровирусных препаратов, называемых ингибиторы интегразы (ИнИ). Рилпивирин относится к группе антиретровирусных препаратов, называемых ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ). Долутегравир ингибирует интегразу ВИЧ, связываясь с ее активным центром и блокируя перенос цепи – этап интеграции ретровирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), необходимый для цикла репликации ВИЧ. Активность рилпивирина опосредована неконкурентным ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ-1. Рилпивирин не ингибирует α-, β- и γ-полимеразы клеточной ДНК человека.

    Препарат поддерживает количество вируса иммунодефицита в организме на низком уровне. Это помогает поддерживать число CD4+ клеток в крови. CD4+ клетки — это тип лейкоцитов, помогающих организму бороться с инфекцией.

    Фармакокинетика:

    составляет 2-3 часа после приема дозы.

    После перорального приема максимальная концентрация рилпивирина в плазме

    достигается в течение 4-5 часов. Абсолютная биодоступность долутегравира или рилпивирина не установлена.

    Согласно данным in vitro, долутегравир в высокой степени связывается (>99%) с белками плазмы крови человека.

    Рилпивирин связывается с белками плазмы in vitro на 99,7%, в первую очередь с альбумином.

    Долутегравир в основном метаболизируется посредством глюкуронидации через UGT1A1 с небольшим участием CYP3A. В неизменном виде выводится почками в малом количестве (< 1% от дозы). 53% выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения составляет приблизительно 14 часов.

    Показания:

    Применяется для лечения ВИЧ-инфекции (вирус иммунодефицита человека) у взрослых в возрасте старше 18 лет.

    B20-B24   БОЛЕЗНЬ, ВЫЗВАННАЯ ВИРУСОМ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА [ВИЧ]

    B24   Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к долутегравиру, рилпивирину или любому другому компоненту препарата.

    Противопоказан при одновременном применении со следующими препаратами:

    • фампридин (также известный как дальфампридин)
    • карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал или фенитоин
    • рифампицин или рифапентин
    • омепразол, эзомепразол, лансопразол, пантопразол или рабепразол
    • дексаметазон
    • препараты, которые содержат зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)
    С осторожностью:

    Проблемы с печенью, включая гепатит В и/или С. Необходимо сообщить врачу, если есть или ранее были проблемы с печенью, включая гепатит В и/или С. Прежде чем принять решение о назначении препарата, врач должен оценить степень тяжести заболевания печени.

    Беременность и лактация:Не рекомендуется принимать препарат при беременности.
    Способ применения и дозы:Рекомендуемая доза: 1 таблетка 1 раз в день. Таблетку необходимо принимать во время еды
    Побочные эффекты:

    Аллергические реакции:

    • кожная сыпь;
    • высокая температура (лихорадка);
    • упадок сил (утомляемость);
    • отек, иногда в области лица или рта (ангионевротический отек), вызывающий затруднение дыхания;
    • боли в мышцах или суставах;

    Очень часто (>1/10):

    • головная боль;
    • головокружение;
    • диарея;
    • тошнота;
    • нарушение сна (бессонница).

    Очень частые нежелательные реакции, которые могут обнаруживаться в анализах крови:

    • повышение уровня ферментов печени (аминотрансфераз);
    • повышение уровня холестерина;
    • повышение уровня панкреатической амилазы (пищеварительный фермент).

    Часто (<1/10):

    • потеря аппетита;
    • сыпь;
    • зуд (кожный зуд);
    • рвота;
    • боль или дискомфорт в животе, боль в верхней части живота (брюшной полости);
    • вздутие живота (метеоризм);
    • сонливость;
    • нарушения сна;
    • необычные сновидения;
    • упадок сил (утомляемость);
    • депрессия (чувство глубокой печали и бесполезности);
    • снижение настроения;
    • тревожность;
    • сухость во рту.

    Частые нежелательные реакции, которые могут обнаруживаться в анализах крови:

    • повышение уровня вырабатываемых в мышцах ферментов (креатинфосфокиназы);
    • снижение количества тромбоцитов, участвующих в свертывании крови;
    • низкое количество лейкоцитов;
    • снижение уровня гемоглобина;
    • повышение уровня триглицеридов (разновидность жира);
    • повышение уровня липазы (фермент, участвующий в расщеплении жиров);
    • повышение уровня билирубина (биохимический показатель функции печени) в крови.

    Нечасто (≤1/100):

    • аллергическая реакция (реакция гиперчувствительност реакции» ранее в данном разделе);
    • воспаление печени (гепатит);
    • суицидальные мысли и поведение (особенно у пациентов, у которых ранее была депрессия или проблемы с психическим здоровьем);
    • боль в суставах (артралгия);
    • боль в мышцах (миаигия).

    Редко (≤1/1000):

    • печеночная недостаточность (признаки могут включать пожелтение кожи и белков глаз или необычно темную мочу).

    Неизвестно (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

    • признаки или симптомы воспаления или инфекции, например, жар, озноб, повышенное потоотделение (синдром восстановления иммунитета).

    Другие возможные нежелательные реакции

    У людей, получающих комбинированную терапию ВИЧ-инфекции, могут возникать прочие нежелательные реакции.

    Симптомы инфекции и воспаления

    У людей с поздней стадией ВИЧ-инфекции (СПИД — синдром приобретенного иммунодефицита) иммунная система функционирует слабо и могут чаще развиваться серьезные инфекции (оппортунистические инфекции). Такие инфекции могут протекать бессимптомно и не распознаваться ослабленной иммунной системой до начала лечения. После начала лечения иммунная система становится сильнее и может начать бороться с инфекциями, что приводит к появлению симптомов инфекции или воспаления. Симптомы обычно включают жар, а также некоторые из перечисленных ниже симптомов:

    • головная боль;
    • боль в животе;
    • затрудненное дыхание.

    В редких случаях, когда иммунная система становится сильнее, возможны аутоиммунные заболевания. Симптомы аутоиммунных заболеваний могут развиваться через несколько месяцев после начала приема препарата для лечения ВИЧ-инфекции. Симптомы могут включать:

    • ощущение сердцебиения (учащенное или нерегулярное сердцебиение) или тремор;
    • гиперактивность (чрезмерное беспокойство и двигательная активность);
    • слабость, которая начинается с кистей рук и ступней и распространяется по направлению к туловищу.

    Если у Вас появились какие-либо симптомы инфекции или Вы заметили любые из симптомов, перечисленных выше немедленно сообщите врачу. Не принимайте другие лекарственные препараты для лечения инфекции без рекомендации врача.

    Боль в суставах, скованность суставов и проблемы с костями

    У пациентов, получающих комбинированную терапию ВИЧ-инфекции, развивается остеонекроз. При этом состоянии фрагменты костной ткани необратимо повреждаются из-за снижения кровоснабжения кости. Чаще это состояние возникает у пациентов:

    • если они получают комбинированную терапию длительное время;
    • если они одновременно принимают противовоспалительные препараты, называемые кортикостероидами;
    • если они употребляют алкоголь;
    • если их иммунная система функционирует очень слабо;
    • если у них имеется избыточный вес.

    Признаки остеонекроза включают:

    • скованность в суставах;
    • ломоту и боли в суставах (особенно в тазобедренных, коленных или плечевых суставах);
    • трудности с передвижением.
    Передозировка:

    При передозировке препаратом необходимо немедленно обратиться к врачу и обязательно показать упаковку препарата.

    Взаимодействие:

    С осторожностью совместно со следующими лекарственными препаратами:

    • метформин
    • лекарственные препараты, которые могут вызывать опасное для жизни нерегулярное сердцебиение (типа «пируэт»)
    • антациды. Нельзя принимать антациды в течение 6 часов до приема препарата или через 4 часа после его приема
    • пищевые добавки с кальцием и железом, а также поливитамины; эти препараты необходимо принимать одновременно с препаратом во время еды. Если нет возможности принимать эти добавки одновременно с препаратом, нельзя использовать их за 6 часов до или через 4 часа после приема препарата
    • антагонисты рецепторов Н2 (например, циметидин, фамотидин, низатидин, ранитидин). Нельзя принимать эти препараты в течение 12 часов до или через 4 часа после приема препарата.
    • любой другой препарат для лечения ВИЧ-инфекции
    • рифабутин для лечения туберкулеза и других бактериальных инфекций.
    • комбинация артеметер + люмефантрин, используемая для предотвращения заражения малярией
    • кларитромицин и эритромицин для лечения бактериальных инфекций
    • метадон, используемый при лечении опиоидной зависимости
    • дабигатрана этексилат
    Особые указания:

    Если есть непереносимость некоторых сахаров, необходимо обратиться к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

    Инструкции
    Вверх