Acrivastine - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

H1-антигистаминные средства

Входит в состав препаратов

Semprex®

капсулы внутрь

SMB TECHNOLOGY S A Соединенное Королевство

АТХ:

R06AX18 Acrivastine

Фармакодинамика:

Любая аллергическая реакция происходит с выбросом гистамина в системный кровоток. Гистамин относится к группе биологически активных веществ, обусловливающих иммунный ответ организма по типу аллергии. Он ответственен за такие эффекты, как отек слизистой оболочки дыхательных путей и связанные с этим нарушения дыхания, артериальная гипотензия вплоть до коллапса, отечность кожного покрова с появлением папулезной сыпи и так далее.

Действие гистамина развивается через связывание его с рецепторами, расположенными на клетках-мишенях. Акривастин - H₁-блокатор II поколения, представитель группы этаноламинов.

Акривастин конкурентно и обратимо блокирует H₁-рецепторы эффекторных клеток. Это приводит к предотвращению спазма гладких мышц (в том числе, бронхоспазма), торможению развития гиперемии, зуда, восстановлению нормальной секреции экзокринных (слюнных, слезных и других) желез.

Противоаллергический и антиэкссудативный эффекты начинают проявляться через 30 минут, достигают максимума через 1-2 часа и сохраняются до 6-8 часов. Препарат проявляет незначительную холинолитическую активность, а также умеренный седативный эффект. По сравнению с цетиризином, обладает меньшей противогистаминной активностью.

Фармакокинетика:

Самое быстрое действие развивается при приеме внутрь. Хорошо всасывается независимо от приема пищи, относительно равномерно распределяется в организме. Кажущийся объем распределения достигает 0,82 л/кг, но снижается у пожилых и лиц с хронической почечной недостаточностью. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо связывается с белками плазмы - до 48-52 %. Максимальная концентрация в сыворотке после приема 8 мг (разовая доза) акривастина достигается через 1,5 часа и равна 227±47 нг/мл. Период полувыведения составляет приблизительно 1,5 часа. Биотрансформация в печени незначительная. Выводится преимущественно почками - 84 % (в основном в виде метаболитов), с фекалиями 13 %. Сеанс гемодиализа элиминирует до 20 % препарата. Почечный клиренс до 2,9 мл/кг в минуту.

Показания:

Лечение аллергического ринита, поллинозов, аллергических дерматозов, зудящая атопическая экзема, симптоматический дермографизм, крапивница (хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая).

МКБ-10

J30 Vasomotor and allergic rhinitis

L20 Atopic dermatitis

L30.9 Dermatitis, unspecified

Противопоказания

Гиперчувствительность к акривастину или трипролидину. Тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или содержание креатинина в сыворотке свыше 150 мкмоль/л). Возраст младше 12 лет. Беременность, кормление грудью.

С осторожностью:

У пожилых и лиц с почечной недостаточностью дозу снижают в 2 раза.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - B.

Применение при беременности и лактации показано лишь в случае, когда возможная польза превышает потенциальный риск для плода. При исследовании на животных не доказана тератогенность препарата. Адекватных контролируемых исследований на людях не проводилось.

На момент приема препарата следует прекратить грудное вскармливание, так как препарат повышает возбудимость у грудных детей. Может ингибировать лактацию в связи со слабой антихолинергической активностью.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приёма пищи. Взрослым и детям старше 12 лет - по 8 мг 3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза - 8 мг. Максимальная суточная доза - 24 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: головокружение, нервозность, бессонница, редко - сонливость; при передозировке возможна головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, полиморфная эритема, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: при передозировке возможны тошнота, рвота.

Прочие: сухость во рту, фарингит, очень редко - дисменорея.

Передозировка:

Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон, тремор). Сердечно-сосудистые расстройства - нарушения ритма, гипотония, коллаптоидные состояния.

Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики (кордиамин, доксапрам) в связи с угрозой развития судорог!

Взаимодействие:

Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, транквилизаторы и нейролептики) - усиление угнетения ЦНС.

Аллергены, используемые для проведения кожных проб - следует отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.

Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью - усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.

Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин - пролонгирование и усиление угнетающего действия на ЦНС и антихолинергических эффектов акривастина.

Препараты, оказывающие ототоксическое действие - маскировка симптомов ототоксического действия, таких, как шум в ушах или головокружение.

Фотосенсибилизирующие средства - усиление фотосенсибилизации.

Особые указания:

В процессе лечения у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек. В период применения не рекомендуется употреблять алкоголь. Данные по безопасности применения акривастина у детей в возрасте до 12 лет в настоящее время отсутствуют, в связи с чем применение его в этой возрастной группе противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лица, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность при приеме акривастина ввиду его легкого седативного эффекта и возможных побочных эффектов со стороны ЦНС.

Инструкции

Акривастин (Acrivastine)