Albendazole - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Альбендазол относится к группе бензимидазолов, имея сходную структуру с такими препаратами, как омепразол, дибазол. Активен против нематод (личинки, яйца, взрослые формы) и некоторых видов цестод (только личинки). Является пролекарством, так как основное действие оказывает его метаболит - альбендазола сульфоксид. Он подавляет сборку микротрубочек из β-тубулина в эпителии кишечного канала гельминтов. Это ведет к деструкции цитоплазматических канальцев и нарушает внутриклеточный транспорт и движение органелл. Также альбендазол подавляет утилизацию глюкозы и нарушает синтез аденозинтрифосфата. Недостаток энергетического субстрата ведет к нарушению подвижности и гибели гельминтов. Максимальный эффект проявляется на личиночных формах плоских червей - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематодах Strongyloides stercolalis.

Фармакокинетика:

В кишечнике всасывается плохо. В плазме определяется только его метаболит - альбендазола сульфоксид. Одновременный прием с жирной пищей увеличивает всасывание и максимальную концентрацию метаболита в 5 раз. Время достижения С_max - 2-5 ч. Связь с плазменными белками альбендазола сульфоксида - 70 %. Период полураспада метаболита - 8-15 ч, при печеночной недостаточности - до 35 ч. Период полувыведения альбендазола сульфоксида из плазмы крови около 8,5 ч. Элиминируется преимущественно почками, незначительное количество альбендазола и метаболитов выделяется с фекалиями.

Показания:

Нематодозы: аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, трихоцефалез, стронгилоидоз, трихинеллез (взрослые формы, препарат первого ряда), гнатостомиаз, капилляриоз (препарат первого ряда), токсокароз, трихостронгилез.

Микроспоридиоз.

Цестодозы (действие на личинки): эхинококкоз (препарат первого ряда), альвеококкоз (препарат первого ряда).

Паразитозы, вызванные простейшими: лямблиоз, трихомониаз.

МКБ-10

A07.1 Giardiasis [lambliasis]

B60.8 Other specified protozoal diseases

A07.8 Other specified protozoal intestinal diseases

B66.0 Opisthorchiasis

B67 Echinococcosis

B69.0 Cysticercosis of central nervous system

B75 Trichinellosis

B76 Hookworm diseases

B77 Ascariasis

B78 Strongyloidiasis

B79 Trichuriasis

B80 Enterobiasis

B81.4 Mixed intestinal helminthiases

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность не исследовались).

С осторожностью:

С осторожностью при угнетении костномозгового кроветворения; печеночной недостаточности и циррозе печени; нейроцистицеркозе с вовлечением сетчатой оболочки. Перед началом лечения необходимо исследование сетчатки (имеется риск усугубления ее патологии).

Беременность и лактация:

Не применять при беременности! Категория действия на плод по FDA - С. Хорошо контролируемых исследований на человеке не проводилось. В экспериментах на животных препарат вызывал тератогенные и эмбриотоксические эффекты.

Лактация: не применять препарат при лактации или прекратить грудное вскармливание на период лечения. Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.

Способ применения и дозы:

Максимальная разовая доза - 400 мг. Предельная суточная доза - 800 мг.

Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня - 400 мг 2 раза в сутки в течение 8-30 суток.

Эхинококкоз печени, лёгких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя - 400 мг 1 раз в сутки в течение 3-х суток; повторный курс не ранее 3-х недель.

При нематодозах - 400 мг 1 раз в сутки в течение 3-х суток; повторный курс не ранее 3-х недель.

Неосложненный стронгилоидоз, лямблиоз - 400 мг 1 раз в сутки в течение 3-х суток; повторный курс не ранее 3-х недель.

Специальной диеты на приём препарата не требуется. Принимают после еды, не разжевывая таблетки, запивают водой.

Дозировка у детей

Нейроцистицеркоз

Внутрь. Детям до 2 лет - 15 мг/кг в сутки в течение 8 суток; при необходимости повторяют; 2-18 лет - по 0,4 г 2 раза в сутки в течение 8-30 суток.

Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз

Внутрь. Детям до 2 лет - 0,2 г однократно, при необходимости повторяют через 3 недели; 2-18 лет - 0,4 г однократно, при необходимости повторяют через 3 недели.

Стронгилоидоз, цестодозы

Внутрь. Детям до 2 лет - по 0,2 г в сутки в течение 3-х дней, при необходимости повторяют через 3 недели; 2-18 лет - 0,4 г 1 раз в сутки в течение 3-х суток, при необходимости повторяют через 3 недели.

У детей 6-13 лет не было выявлено отличий в фармакокинетике албендазола по сравнению со взрослыми пациентами (2013). Недостаточно клинических данных о применении албендазола у детей до 6 лет. Назначение албендазола пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов

Клиническое применение албендазола у 26 пациентов старше 79 лет с эхинококкозом позволяет предполагать отсутствие клинически значимых отличий в фармакокинетике у пожилых пациентов и молодых больных.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны кожи: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, менингеальные симптомы.

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в животе. Лабораторное повышение сывороточных трансаминаз.

Мочевыделительная система: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Профиль побочных эффектов албендазола может отличаться в случае его применения по поводу нейроцистицеркоза и эхинококкоза. Так, нарушение функции печени у пациентов с нейроцистицеркозом почти не встречается, а у больных эхинококкозом при лечении албендазолом печеночная недостаточность развивается в 15 % случаев.

Передозировка:

Остановка дыхания, тахиаритмии, судороги.

Лечение: симптоматическое. Может потребоваться переливание крови, введение противосудорожных средств.

Взаимодействие:

Кортикостероиды, празиквантел, циметидин повышают сывороточную концентрацию альбендазола.

Теофиллин - возможно повышение сывороточной концентрации последнего.

Обнаружено повышение концентрации албендазола сульфоксида в желчи и содержимом эхинококковой кисты под действием циметидина, то есть последний может повышать эффективность препарата при лечении эхинококкоза.

Особые указания:

Комбинированная терапия противогельминтными препаратами улучшает эффект лечения гельминтозов, резистентных к монотерапии.

Необходимый мониторинг при лечении албендазолом:

- осмотр перианальной области;

- анализ кала на яйца и части гельминтов;

- контроль показателей миелоидного кроветворения - общий анализ крови - для выявления миелосупрессии;

- функциональные пробы печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза, лактатдегидрогеназа);

- контроль побочных эффектов теофиллина.

Возможен дебют нейроцистицеркоза у больных, получающих албендазол по другим показаниям. Пациенты могут предъявлять жалобы на неврологические нарушения (общемозговая, очаговая симптоматика). Основная причина этого - гибель цистицерков, находящихся в головном мозге и интоксикация. Данная клиническая картина может появляться вскоре после окончания курса албендазола. В таком случае следует немедленно назначить пациенту глюкокортикостероиды и антиконвульсанты.

Пациенты с заболеваниями печени, в том числе с печеночной формой эхинококкоза, на фоне приема албендазола имеют более высокий риск угнетения костномозгового кроветворения. Им необходимы более частое проведение клинического анализа крови, динамический контроль кроветворной функции красного костного мозга.

Инструкции

Албендазол (Albendazole)