Aliskirenum + Hydrochlorothiazidum - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибиторы ренина

Диуретики

Входит в состав препаратов

Co-Rasilez®

таблетки внутрь

NOVARTIS PHARMA AG Швейцария

АТХ:

C09XA52 Aliskiren And Hydrochlorothiazide

Фармакодинамика:

Комбинированный гипотензивный препарат.

Алискирен

Селективный ингибитор ренина непептидной структуры, блокирует превращение ангиотензина в ангиотензин I, снижая уровень ренина плазмы крови, ангиотензина I и ангиотензина II.

Ренин выделяется почками при снижении ренальной перфузии и объема циркулирующей крови. Попадая в кровоток, ренин расщепляет ангиотензин до неактивного декапептида ангиотензина I, который, в свою очередь, с помощью ангиотензинпревращающего фермента превращается в активный октапептид ангиотензин II, который вызывает констрикцию сосудов и стимулирует высвобождение из мозгового вещества надпочечников катехоламинов, также усиливает реабсорбцию ионов натрия и альдостерона, что увеличивает артериальное давление. За счет повышения уровня ангиотензина II происходит экспрессия маркеров и медиаторов воспаления и фиброза органа. Кроме того, ангиотензин II ингибирует высвобождение ренина, оказывая негативное влияние на систему. В результате повышенная активность ренина приводит к повышению риска сердечно-сосудистых осложнений.

Действие ингибиторов ренина приводит к компенсаторному повышению концентрации ренина в плазме крови. Действие алискирена нейтрализует эффект обратной связи, что приводит к стойкому снижению активности ренина плазмы крови.

Гидрохлоротиазид

Оказывает гипотензивный и диуретический эффект. Выводит натрий и сохраняет калий в плазме крови. Диуретический эффект начинается спустя 2 часа после приема препарата. Максимальное действие отмечается через 4 часа и продолжается в течение 6-12 часов. При исходном нормальном артериальном давлении не отмечается его снижения.

Фармакокинетика:

Алискирен

После приема внутрь натощак до 2,5 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-7 дней после начала приема 1 раз в сутки, равновесный уровень приблизительно в 2 раза выше, чем при начальной дозе. Связь с белками плазмы составляет до 50 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 40 часов. Элиминация с фекалиями, большей частью в неизмененном виде.

Гидрохлоротиазид

Наивысшая концентрация препарата в плазме крови отмечается спустя 3-4 часа после перорального приема.

Биодоступность 60-80 %, связь с белками плазмы крови - до 70-75 %. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6-9 часов.

Элиминация почками (99 %), снижена при хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста.

Показания:

Применяется для лечения артериальной гипертензии.

МКБ-10

I15 Secondary hypertension

I10 Essential (primary) hypertension

Противопоказания

Алискирен

Анурия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, наследственный ангионевротический отек, шок, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Гидрохлоротиазид

Гиперкалиемия (при содержании ионов калия в плазме крови 5,5 кВ/л и более), декомпенсированный сахарный диабет, болезнь Аддисона, подагра, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность, гипокалиемия, гипонатриемия, реноваскулярная гипертензия, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С в I триместре, категория D во 2-м и 3-м триместрах. Попадает в грудное молоко, снижает лактацию: при лечении рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 1 таблетке (алискирен/гидрохлоротиазид в дозе 150/12,5 мг, 150/25 мг, 300/12,5 мг или максимально 300/25 мг) 1 раз в сутки.

Высшая суточная доза: 300/25 мг.

Высшая разовая доза: 300/25 мг.

Побочные эффекты:

Алискирен

Центральная и периферическая нервная система: головокружение.

Сердечно-сосудистая система: гипотония, периферические отеки.

Пищеварительная система: диарея.

Дерматологические реакции: гиперемия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд.

Мочевыделительная система: нарушения функции почек.

Аллергические реакции.

Гидрохлоротиазид

Центральная и периферическая нервная система: изменение настроения и психики, головная боль, головокружение, парестезии.

Дыхательная система: респираторный дистресс-синдром, пневмонит.

Система кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, васкулит.

Пищеварительная система: панкреатит, холецистит, запор, анорексия,

Костно-мышечная система: миалгия, судороги.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Органы чувств: преходящие расстройства зрения.

Мочевыделительная система: интерстициальный нефроз.

Репродуктивная система: снижение потенции.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Алискирен

Артериальная гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Гидрохлоротиазид

Дегидратация, выраженные электролитные нарушения, снижение артериального давления, тахикардия, спутанность сознания, летаргия, сухость во рту, мышечная слабость, сонливость, гипотензия, олигоурия, шок.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Алискирен

Клинически значимых взаимодействий не описано.

Гидрохлоротиазид

Потенцирует действие гипотензивных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют гипотензивное и диуретическое действие.

Усиливает токсичность сердечных гликозидов.

Снижает клиренс амантадина, повышая его токсичность.

Снижает уровень йода в плазме.

Повышает уровень билирубина.

При одновременном применении барбитуратов, наркотических анальгетиков, этанола усиливается риск развития ортостатической гипотонии.

Особые указания:

В начале лечения не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

Инструкции

Алискирен + Гидрохлоротиазид (Aliskirenum + Hydrochlorothiazidum)