Aliskirenum + Valsartanum - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибиторы ренина

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Входит в состав препаратов

Rasilezdio®

таблетки внутрь

NOVARTIS PHARMA AG Швейцария

АТХ:

C09DX02 Valsartan And Aliskiren

Фармакодинамика:

Комбинированный гипотензивный препарат.

Алискирен

Селективный ингибитор ренина непептидной структуры, блокирует превращение ангиотензина в ангиотензин I, снижая уровень ренина плазмы крови, ангиотензина I и ангиотензина II.

Ренин выделяется почками при снижении ренальной перфузии и объема циркулирующей крови. Попадая в кровоток, ренин расщепляет ангиотензин до неактивного декапептида ангиотензина I, который, в свою очередь, с помощью ангиотензинпревращающего фермента превращается в активный октапептид ангиотензин II, который вызывает констрикцию сосудов и стимулирует высвобождение из мозгового вещества надпочечников катехоламинов, также усиливает реабсорбцию ионов натрия и альдостерона, что увеличивает артериальное давление. За счет повышения уровня ангиотензина II происходит экспрессия маркеров и медиаторов воспаления и фиброза органа. Кроме того, ангиотензин II ингибирует высвобождение ренина, оказывая негативное влияние на систему. В результате повышенная активность ренина приводит к повышению риска сердечно-сосудистых осложнений.

Действие ингибиторов ренина приводит к компенсаторному повышению концентрации ренина в плазме крови. Действие алискирена нейтрализует эффект обратной связи, что приводит к стойкому снижению активности ренина плазмы крови.

Валсартан

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II. Дополняет действие алискирена: при повышении концентрации ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов АТ₁ происходит стимуляция незаблокированных рецепторов АТ₂, которые регулируют действие рецепторов АТ₁.

Совместное одновременное воздействие на ренин-ангиотензиновую систему приводит к максимальному и стойкому снижению артериального давления.

Фармакокинетика:

Алискирен

После приема внутрь натощак до 2,5 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-7 дней после начала приема 1 раз в сутки, равновесный уровень приблизительно в 2 раза выше, чем при начальной дозе. Связь с белками плазмы составляет до 50 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 40 часов. Элиминация с фекалиями, большей частью в неизмененном виде.

Валсартан

После приема внутрь до 23 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 94-97 %.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 9 часов. Элиминация с фекалиями (70 %) и почками (30 %).

Показания:

Применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности.

МКБ-10

Противопоказания

Тяжелая почечная недостаточность, наследственный ангионевротический отек, шок, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Гипокалиемия, гипонатриемия, реноваскулярная гипертензия, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от времени приема пищи, по 1 таблетке один раз в сутки ежедневно (1 таблетка 150/160 мг). При отсутствии терапевтического эффекта возможно повышение дозы до максимальной: 1 таблетка (300/320 мг) через 2-4 недели после начала лечения.

Высшая суточная доза: 300/320 мг.

Высшая разовая доза: 300/320 мг.

Побочные эффекты:

Алискирен

Центральная и периферическая нервная система: головокружение.

Сердечно-сосудистая система: гипотония, периферические отеки.

Пищеварительная система: диарея.

Дерматологические реакции: гиперемия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд.

Мочевыделительная система: нарушения функции почек.

Аллергические реакции.

Валсартан

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, общая слабость.

Система кроветворения: уменьшение гематокрита и гемоглобина, нейтропения.

Сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия, гиперкалиемия, постуральное головокружение.

Пищеварительная система: тошнота, диарея, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь, васкулит.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Артериальная гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен), солевыми заменителями, содержащими калий и препаратами калия возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.

Особые указания:

При лечении следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с движущимися механизмами.

Инструкции

Алискирен + Валсартан (Aliskirenum + Valsartanum)