Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Коагуляция белков микробных клеток.
Антисептический препарат, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов in vitro, обладает противогрибковым действием. Лидокаин оказывает также местноанестезирующее и противоотечное действие.
Лидокаин вызывает блокаду инициации и проведения нервных импульсов: снижение проницаемости клеточных мембран нейронов для ионов Na+, вероятно, путем прикрепления к натриевым каналам, и увеличение проницаемости для K+, что обратимо стабилизирует клеточную мембрану и угнетает ее деполяризацию, нарушает распространение потенциала действия и приводит к блокаде проводимости. Для блокады крупных нервных стволов необходима более высокая концентрация препарата, чем для мелких периферических нервов.
Противовирусный эффект (вирус гриппа А, респираторно-синцитиальный вирус, коронавирус тяжелого острого респираторного синдрома).
Фармакокинетика:Амилметакрезол + Дихлорбензиловый спирт - не изучена. Лидокаин быстро абсорбируется со слизистых оболочек, особенно со слизистой оболочки воздухоносных путей; проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % концентрации в плазме матери). Связь с белками плазмы умеренная или высокая (60-80 % в зависимости от концентрации). Биотрансформация в печени - 90-95 %, с участием микросомальных ферментов. Период полувыведения дозозависим и составляет у взрослых после внутривенного болюсного введения 1,5-2 ч (в среднем 100 мин), у новорожденных - 3,2 ч; при инфузии лидокаина в течение 24-48 ч период полувыведения возрастает до 3 ч; при нарушении функций печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза. Элиминация - почками 10 % в неизмененном виде, но преимущественно в виде метаболитов; почечной экскреции может предшествовать экскреция желчью с последующей реабсорбцией из ЖКТ. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов; подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания:Симптоматическое лечение сильной боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки.
J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
J35.0 Chronic tonsillitis
J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
J37 Chronic laryngitis and laryngotracheitis
J04 Acute laryngitis and tracheitis
R07.0 Pain in throat
Противопоказания Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет). Для спрея - приступ бронхиальной астмы.
С осторожностью:Сахарный диабет (1 таблетка содержит 2,6 мг сахара). Беременность, период лактации; для спрея - бронхиальная астма.
Беременность и лактация:Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились.
Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно по показаниям и только под контролем врача.
Способ применения и дозы:Местно. Взрослым и детям старше 12 лет - рассасывать по 1 таблетке каждые 2-3 ч (не более 8 таблеток в течение 24 ч). Максимальная суточная доза - 8 таблеток. Таблетки следует рассасывать во рту до полного растворения.
Cпрей: взрослым и детям старше 12 лет - оросить воспаленный участок, дважды нажав на головку флакона (1 доза); при необходимости повторять процедуру каждые 3 ч (не более 6 доз в течение 24 ч). Продолжительность применения - не более 5 дней.
Побочные эффекты:Аллергические реакции, потеря чувствительности языка (необходимо соблюдать осторожность при приеме горячей пищи и воды); в некоторых случаях возможно резорбтивное токсическое действие лидокаина.
Передозировка:Маловероятна, возможная передозировка может привести к сильной анестезии верхних отделов пищеварительного тракта. Тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:Клинически значимых взаимодействий с другими препаратами не выявлено.
Особые указания:При случайном пропуске одного или нескольких приемов дозу не повышают.