Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют.
Границы резистентности
Пограничные значения МПК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST), версия 5.0.
Патогенный микроорганизм | Пограничные значения МПК (мг/л) |
Чувствительные ≤ | Устойчивые ≥ |
Enterobacteriaceae | 81 | 8 |
Staphylococcus spp. | см. примечание2 | см. примечание2 |
Enterococcus spp.3 | 4 | 8 |
Streptococcus групп А, В, С и G | см. примечание4 | см. примечание4 |
Streptococcus pneumoniae | см. примечание5 | см. примечание5 |
Streptococcus группы viridans | 0,5 | 2 |
Haemophilus influenzae | 26 | 26 |
Moraxella catarrhalis | см. примечание7 | см. примечание7 |
Neisseria meningitidis | 0,125 | 1 |
Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile8 | 4 | 8 |
Грамотрицательные анаэробы8 | 0,5 | 2 |
Helicobacter pylori | 0,1259 | 0,1259 |
Pasteurella multocida | 1 | 1 |
Пограничные значения без определенного вида бактерий10 | 2 | 8 |
1 Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдается отдельной классификации диких типов штаммов Е. coli и Р. mirabilis как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МПК S ≤ 0,5 мг/л.
2 Большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным антибиотикам.
3 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по ампициллину.
4 Восприимчивость к пенициллину стрептококков групп А, В, С и G может быть определена по бензилпенициллину.
5 Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МПК для ампициллина.
6 Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, синтезирующие бета-лактамы, следует рассматривать как резистентные.
7 Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.
8 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по бензилпенициллину.
9 Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.
10 Пограничные значения без определенного вида бактерий, относятся к дозировке не менее 0,5 г 3-4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).
Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях
Обычно чувствительные возбудители болезней
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis
Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G)
Listeria monocytogenes
Виды бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherihia coli
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Proteus mirabilis
Salmonella typhi
Salmonella paratyphi
Shigella spp.
Pasteurella multocida
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Коагулазонегативные стафилококки
Staphylococcus aureus1
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus группы viridans
Анаэробные грамположительные микроорганизмы:
Clostridium spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Fusobacterium spp.
Другие микроорганизмы:
Borrelia burgdorferi
Естественно резистентные организмы2
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecium2
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Pseudomonas spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны)
Другие микроорганизмы:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
1 Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистенции.
2 Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам и антибактериальным препаратам из других групп. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.