Апо-Амитриптилин (Apo-Amitriptyline)

Действующее вещество:АмитриптилинАмитриптилин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Amitriptyline
    таблетки внутрь
  • Amitriptyline
    таблетки внутрь
  • Amitriptyline
    таблетки внутрь
  • Amitriptyline
    таблетки внутрь
  • Amitriptyline
    раствор в/м; в/в
  • ,
    ,
  • Amitriptyline
    таблетки внутрь
  • Amitriptyline
    раствор в/м; в/в
  • Amitriptyline
    таблетки внутрь
  • Amitriptyline
    таблетки внутрь
  • Amitriptyline
    таблетки внутрь
  • Amitriptyline Grindex
    таблетки внутрь
  • Amitriptylin Zentiva
    таблетки внутрь
  • Amitriptyline Zentiva
    раствор в/м
  • Amitriptyline Nycomed
    таблетки внутрь
  • Amitriptyline-AKOS
    раствор в/м
  • Amitriptyline-ALSI
    таблетки внутрь
  • Amitriptyline-LANCE
    раствор в/м
  • Amitriptyline-Ferein
    таблетки внутрь
  • Apo-Amitriptyline
    таблетки внутрь
  • Vero-Amitriptyline
    таблетки внутрь
  • Saroten retard
    капсулы внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  таблетки, покрытые оболочкой
    Состав:

    В таблетке содержится:

    Активные компоненты: Амитриптилина гидрохорид - 10 мг, 25 мг, 50 мг.

    Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, полиэтиленгликољ, титана диоксид, бриллиантовый синий, хинолиновый желтый, индиготин, сансет желтый 40 %.

    Описание:

    Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне, другая сторона гладкая,

    Таблетки 25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «25» на одной стороне, другая сторона гладкая.

    Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневого цвета с гравировкой «50» на одной стороне, другая сторона гладкая.
    Характеристика препарата:

    Фармакологическое действие.

    АМИТРИПТИЛИН - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронного захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

    Фармакотерапевтическая группа:Антидепрессант
    АТХ:  

    N06AA09   Amitriptyline

    Фармакодинамика:

    Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронного захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина и серотонина) в центральной нервной системе (ЦНС). Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, и поэтому, один из наиболее сильнодействующих трициклических антидепрессантов в этом отношении. Также обладает антигистаминовыми и антиадренергическими свойствами.

    Фармакокинетика:

    При пероральном приеме амитриптилина пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 4-8 часов. Его биодоступность от 33 до 62 %. Поскольку амитриптилин замедляет транзитное время в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), абсорбция может быть замедлена. особенно при передозировке.

    Эффективные концентрации в крови амитриптилина и нортриптилина (его активного метаболита), в среднем, от 120 до 240 нг/мл

    Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме, где он на 92 % связан с протеинами.

    Метаболизируется в печени, период полувыведения из плазмы от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется, в основном, с мочой. Полное выведение в течение 7 дней,

    Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудном молоке в концентрациях, аналогичных плазменным.

    Показания:

    Препарат применяется строго по назначению врача

    • Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симтоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием
    • Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.
    • Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).
    • Психогенная анорексия, булимический невроз.
    • Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.
    Противопоказания:
    • Декомпенсированные пороки сердца
    • Острый и восстановительный период инфаркта миокарда
    • Нарушения проводимости сердечной мышцы
    • Гипертоническая болезнь 3 ст.
    • Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций
    • Заболевания крови
    • Язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки в стадии обострения
    • Глаукома
    • Гипертрофия простаты
    • Атония мочевого пузыря
    • Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника
    • Острая алкогольная интоксикация
    • Острая интоксикация снотворными анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами (ЛС)
    • Одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО)
    • Беременность. период грудного вскармливания
    • Дети до 6 лет (инъекционные формы до 12 лет).
    • Повышенная чувствительность к амитриптилину.
    С осторожностью:

    Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, аритмия, блокады сердца, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, инсульт, снижение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, пожилой возраст.

    Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

    Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

    Беременность и лактация:Применение при беременности и лактации противопоказано.
    Способ применения и дозы:

    Длительность лечения - не более 6-8 мес.

    Назначают внутрь (во время или после еды)

    Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

    После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

    Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

    У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг (max) в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

    Детям как антидепрессант: 6-12 лет, внутрь 10-30 мг (1-5 мг/кг) в сутки в 2-х разделенных дозах; старше 12 лет (12-18 лет); внутрь по 10 мг 3 раза в сутки и 20 мг перед сном, при необходимости, и с учетом переносимости дозу увеличивают до l00 мг в сутки в разделенных дозах или однократно перед сном.

    Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25 мг до 100 мг/сут.

    Побочные эффекты:

    Антихолинергические эффекты: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, тахикардия, спутанность сознания, делирий или галлюцинации, паралитическая кишечная непроходимость, снижение потоотделения.

    Со стороны нервной системы: астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого. возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность. нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, «кощмарные» сновидения, зевота, астения; активация симптомов психоза: головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклония, экстрапирамидный синдром, изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, головокружение, неспецифические изменения на электрокардиограмма (ЭКГ) (интервала S-T или зубца Т у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца, лабилностью артериального давления (АД) (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса).

    Со стороны пищеварительной системы: редко - гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, диарея, потемнение языка.

    Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул; увеличение размеров молочных желез; снижение или повышение либидо, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина).

    Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия. Аллергические реакции: зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

    Прочие: шум в ушах, отеки, гиперпирексия, поллакиурия, гипопротеинемия.

    Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения – тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения – раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения

    Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия.

    Передозировка:

    Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, сопор, кома, рвота, аритмия, гипотония, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

    Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, назначение активированного угля: симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог)

    Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней. т.к. рецидив может наступить через 4 часов и позже.

    Взаимодействие:

    При совместном применении взаимодействие этанола и лекарственных средств (ЛС), угнетающих центральную нервную систему (ЦНС) (в т.ч. других антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.

    Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.

    Повышает антихолинергическое действие ЛС с антихолинергической активностью (например, фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря).

    При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

    При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

    При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

    ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития аграцулоцитоза.

    Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

    Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют период полураспада (Tl/2); повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30 %), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

    Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50 %).

    При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами -взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома

    При одновременном применении амитриптилина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.

    Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные ЛС и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина; антиаритмические ЛС (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

    Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

    Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги. гипертонические кризы и смерть пациента)

    Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

    Усиливает действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

    При совместном назначении с α-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

    При совместном приеме с гормонами щитовидной железы взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

    М-холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

    При совместном назначении с другими гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 25 мг, 50 мг
    Упаковка:

    По 30, 50, 100, 500 или 1000 таблеток во флаконах из полиэтилена высокого давления (ПВД).

    По 10, 20, 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по 1,2, 3, 4 или 5 упаковок в картонную пачку.

    Условия хранения:Хранить при температуре от 15 до 30 0С, в сухом защищенном от света недоступном для детей месте!
    Срок годности:

    5 лет. Не использовать препарат позже срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N012040/01
    Дата регистрации:2006-08-11
    Дата окончания действия:2011-08-11
    Дата переоформления:2009-02-20
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2022-06-08
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх