Клинико-фармакологическая группа: 

Иммунодепрессанты

Входит в состав препаратов
  • Otezla®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    L04AA32   Apremilast

    Фармакодинамика:

    Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (ФДЭ-4), что приводит к накоплению цАМФ в клетках, вследствие чего препятствует дегрануляции тучных клеток, что сопровождается высвобождением медиаторов воспаления и аллергии.

    цАМФ стимулирует выработку противовоспалительных цитокинов, активных при псориазе.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 73 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 68 %.

    Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 9 часов. Элиминация почками (60 %) и с фекалиями (40 %).

    Показания:

    Применяется для лечения псориаза и псориатического артрита.

    L40   Psoriasis

    M07.3   Other psoriatic arthropathies

    L40.5   Arthropathic psoriasis

    L40.0   Psoriasis vulgaris

    Противопоказания

    Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Почечная недостаточность тяжелой степени, пациенты с дефицитом массы тела, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, по 30 мг 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Начальная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы проводят постепенно, через сутки на 10 мг, доводя к 5 дню до оптимальной дозы - 30 мг 2 раза в сутки.

    Высшая суточная доза: 60 мг.

    Высшая разовая доза: 30 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головная боль, мигрень, бессонница.

    Дыхательная система: кашель, бронхит, назофарингит.

    Пищеварительная система: снижение аппетита, гастралгия, диарея, рвота.

    Костно-мышечная система: боль в спине.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и препараты зверобоя продырявленного снижают эффекты апремиласта.

    Особые указания:

    При пропуске приема препарата рекомендуется принять следующую таблетку как можно раньше. Прием двух таблеток (60 мг) одномоментно недопустим. При отсутствии эффекта в течение 24-х недель лечение ампремиластом рекомендуется прекратить.

    Инструкции
    Вверх