Клинико-фармакологическая группа: 

Противорвотные средства

Входит в состав препаратов
  • Aprepitant
    капсулы внутрь
  • Aprepitant
    капсулы внутрь
  • Aprepitant
    капсулы внутрь
  • Aprepitant PSK
    капсулы внутрь
  • Emend®
    капсулы внутрь
  • Emend®
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    A04AD12   Aprepitant

    Фармакодинамика:

    Противорвотный препарат центрального действия. Устраняет тошноту и предупреждает рвоту, вызываемую химиотерапевтическими препаратами. Проникает в головной мозг, связывается с рецепторами нейрокинина-1 субстанции Р, предотвращая острую и отсроченную фазы рвоты.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь всасывается в кровь, максимальная концентрация препарата достигается через 4 часа. Биодоступность препарата: 60-65%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками плазмы крови составляет более 95%.

    Метаболизируется в печени путем окисления.

    Полувыведение составляет 9-13 часов.

    При приеме внутрь элиминация с фекалиями. Выводится почками на 55% при внутривенном введении.

    Не удаляется при гемодиализе.

    Показания:

    Применяется с целью профилактики тошноты и рвоты при проведении курса химиотерапии.

    R11   Nausea and vomiting

    Z51.1   Chemotherapy session for neoplasm

    Противопоказания

    Индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    У больных с тяжелой недостаточностью печени требуется корректировка дозы препарата. Лечение проводится под контролем количества аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина (печеночные пробы).

    Беременность и лактация:

    Беременность и лактация: рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория В. При назначении препарата беременным следует учитывать соотношение риск/польза. Препарат проникает в грудное молоко, при использовании апрепитанта рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Независимо от приема пищи препарат принимается внутрь по 125 мг за один час до приема химиотерапевтических средств в первый день, затем - по 80 мг 1 раз в сутки утром. Курс лечения составляет 3 дня, но может быть продлен, в зависимости от схемы применения противоопухолевых препаратов.

    Высшая суточная доза: 160 мг.

    Высшая разовая доза: 125 мг.

    Побочные эффекты:

    Система кроветворения: фебрильная нейтропения.

    Центральная нервная система: головокружение, головная боль, когнитивные нарушения, тревожность, эйфория.

    Пищеварительная система: анорексия, запор, отрыжка.

    Кожа: гипергидроз, зуд.

    Аллергические реакции.

    Передозировка.

    Головная боль, сонливость после приема более 1000 мг.

    Лечение симптоматическое.

    Передозировка:

    Головная боль, сонливость после приема более 1000 мг.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Действие препарата не зависит от приема пищи.

    Несовместим с варфарином. Понижает эффективность пероральных гормональных контрацептивов в период лечения по трехдневной схеме и в течение последующих 28 дней.

    Усиливает действие глюкокортикоидиов (метилпреднизолона, дексаметазона), в связи с чем дозу гормона рекомендуется снизить на 50%.

    Особые указания:

    Рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции при приеме апрепитанта в течение 28 дней (одного цикла). Планирование беременности не ранее чем через 1 месяц (если препарат принимался не в связи с химиотерапией).

    Инструкции
    Вверх