Входит в состав препаратов
АТХ:C07AB04 Acebutolol
C07BB04 Acebutolol And Thiazides
Фармакодинамика:Оказывает антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Блокирует бета1-адренорецепторы, обладает симпатомиметической активностью и мембраностимулирующими свойствами. Нормализует систолическое и диастолическое артериальное давление, сохраняя частоту сердечных сокращений и минутный объем сердца.
Антигипертензивное действие проявляется за счет угнетения центральной нервной системы, уменьшения сердечного выброса, подавления синтеза и активности ренина, снижения периферических симпатических влияний за счет восстановления чувствительности барорецепторов.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма синусного узла и удлинением рефрактерного периода.
Фармакокинетика:После приема внутрь в 87% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступен в 40%, поскольку при "первом прохождении" через печень превращается в активный метаболит - диацетолол.
Максимальная концентрация ацебутолола в плазме крови достигается через 2,5 часа, диацетолола - через 3,5 часа. Связь с белками плазмы: ацебутолол - на 26%; диацетолол - на 9%.
Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 12 часов и 16 часов соответственно. Проникает через гистогематологические барьеры, в том числе через плацентарный. Попадает в грудное молоко. Элиминация желудочно-кишечным трактом на 60% (ацебутолол) и почками - на 40% (диацетолол).
Показания:Применяется при инфаркте миокарда, гипертрофической кардиомиопатии, пролапсе митрального клапана, тиреотоксикозе.
I10 Essential (primary) hypertension
I20.9 Angina pectoris, unspecified
I20.1 Angina pectoris with documented spasm
I15 Secondary hypertension
I20.8 Other forms of angina pectoris
I25.8 Other forms of chronic ischaemic heart disease
E05 Thyrotoxicosis [hyperthyroidism]
ПротивопоказанияКардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность - резистентная к действию сердечных гликозидов, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушения водно-электролитного баланса.
Беременность и лактация:Беременность и лактация: рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория В. Не применяется при беременности и лактации.
Способ применения и дозы:Принимается внутрь в начальной дозировке по 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза медленно повышается до 1200 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 1200 мг.
Высшая разовая доза: 600 мг.
Побочные эффекты:Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.
Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.
Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.
Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.
Репродуктивная система: понижение потенции.
Кожа: гипергидроз.
Аллергические реакции.
Передозировка:Выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.
Лечение. Внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг в минуту.
Взаимодействие:Усиливает действие лидокаина при системном применении.
Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.
Особые указания:При стенокардии напряжения в подборе дозы следует руководствоваться на частоту сердечных сокращений не выше 110 ударов в минуту при нагрузке, но не в состоянии покоя.
Отмена препарата производится в течение 2 недель во избежание тяжелых осложнений: аритмии, инфаркта миокарда.
Не рекомендуется к приему водителям и лицам, профессиональная деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.