Acidum acetylsalicylicum+Coffeinum+ Paracetamolum+ Acidum ascorbinicum - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

НПВС - Производные салициловой кислоты

Входит в состав препаратов

Citrapak

таблетки внутрь

ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД ОАО Россия

АТХ:

N02BA51 Acetylsalicylic Acid, Combinations Excl. Psycholeptics

Фармакодинамика:

Препарат угнетает активность циклооксигеназы в периферических тканях и центральной нервной системе; тормозит биосинтез простагландинов (кислота ацетилсалициловая, парацетамол). Повышает работоспособность, уменьшает сонливость и чувство усталости, обладает положительным инотропным и хронотропным действием, повышает артериальное давление при гипотонии, увеличивает проницаемость гистогематических барьеров (кофеин). Оказывает антиоксидантное влияние и повышает резистентность организма (кислота аскорбиновая).

Фармакокинетика:

Ацетилсалициловая кислота

Абсорбция полная, быстрая. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Связь с белками плазмы высокая. Период полуэлиминации (полувыведения) - 15-20 минут, быстро гидролизуется до салицилатов (в желудочно-кишечном тракте, печени и крови). В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Максимальная концентрация вещества в плазме (сыворотке) крови достигается примерно через 2 часа. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от водородного показателя мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Кофеин

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). Период полуэлиминации (полувыведения) составляет около 5 часов, у некоторых лиц - до 10 часов. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде.

Парацетамол

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (максимальная концентрация 5-20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации 0,5-2 часа). Связывается с белками плазмы на 15%. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг веса. Период полувыведения составляет 1-4 часа. Парацетамол подвергается метаболизму в печени и выделяется с мочой, главным образом в виде глюкуронидов и сульфированных конъюгатов, менее 5% выделяется в неизменном виде с мочой.

Аскорбиновая кислота

При применении перорально быстро всасывается, достаточная концентрация в крови наблюдается через 30 минут, максимальная - через 2 часа. Часть препарата всасывается в желудке, большая часть - в тонкой кишке. С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы - 25%.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг сутки. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь - 4 часа.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелево-уксусную и дикетогулоновую кислоты.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Выводится при гемодиализе.

Показания:

Болевой синдром (умеренно или слабовыраженный, различного генеза): головная и зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, альгодисменорея, мигрень, лихорадочный синдром при простудных заболеваниях и острых респираторных вирусных инфекциях.

МКБ-10

G43 Migraine

M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified

N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified

R50 Fever of other and unknown origin

R51 Headache

R52 Pain, not elsewhere classified

R52.2 Other chronic pain

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, нарушения функции печени и почек, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания системы крови, глаукома, хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечениями, аспириновая астма беременность (I и III триместры), период лактации (грудное вскармливание), детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), повышенная возбудимость, нарушения сна, одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств или ненаркотических анальгетиков.

С осторожностью:

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, при подагре или артрите, заболеваниях печени. Не следует назначать детям и подросткам при возникновении симптомов ветряной оспы или гриппа из-за возможности возникновения синдрома Рейе. Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, противосудорожными средствами, зидовудином, рифампицином, алкоголем. При продолжительном применении необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Беременность и лактация:

Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория D (для ацетилсалициловой кислоты), C (для кофеина), единой категории нет.

Противопоказан при беременности (I и III триместры), в период лактации.

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным действием; при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.

Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, запивая водой или молоком. Детям старше 6 лет - 1/2 таблетки (1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 240 мг, парацетамола 180 мг, кофеина 30 мг, кислоты аскорбиновой 50 мг) 2-3 раза сутки; детям старше 12 лет и взрослым - 1 таблетка 2-3 раза в сутки с перерывом между приемами не менее 4 часов. Максимальная суточная доза - 4 таблетки. Продолжительность приема не должна превышать: как обезболивающего средства - 5 дней, жаропонижающего - 3 дня.

Побочные эффекты:

Временное повышение артериального давления, тахикардия, расстройства сна, головокружение, шум в ушах, изжога, тошнота, чувство тяжести в эпигастрии, нарушения функций костного мозга (кроветворение), почек, печени, аллергические реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла), бронхоспазм.

При длительном применении - головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Передозировка:

Симптомы (обусловлены ацетилсалициловой кислотой): при легких интоксикациях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; тяжелая интоксикация - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.

Лечение: постоянный контроль за кислотно-щелочным равновесием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.

Взаимодействие:

Препарат усиливает действие антикоагулянтов, кортикостероидов, наркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств, производных сульфонилмочевины.

Одновременное назначение с другими нестероидными противовоспалительными средствами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.

Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола период полуэлиминации (полувыведения) хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).

Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.

Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Особые указания:

Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Инструкции

Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол + Аскорбиновая кислота (Acidum acetylsalicylicum+Coffeinum+ Paracetamolum+ Acidum ascorbinicum)