Азитромицин (Azithromycin)

Действующее вещество:АзитромицинАзитромицин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • AZIBAKTA
    капли местно
  • Azibiot®
    таблетки внутрь
  • Azydrop
    капли д/глаз
  • Azitral Max
    капсулы внутрь
  • Azitral Mini®
    капсулы внутрь
  • Azitrox®
    капсулы внутрь
  • Azitrox®
    капсулы внутрь
  • Аzitrox®
    порошок внутрь
  • Azithrox
    порошок внутрь
  • Azithrox
    капсулы внутрь
  • Azithrox
    капсулы внутрь
  • Azithromivel
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin Avexima
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Avexima
    таблетки внутрь
  • Azitromicin Avexima
    таблетки
  • Azitromicin Avexima
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Velpharm
    капсулы внутрь
  • AZITHROMYCIN VELPHARM
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Velpharm
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Velpharm
    капсулы внутрь
  • Azithromycin Zentiva
    порошок внутрь
  • Azithromycin Macleods
    таблетки внутрь
  • Azithromycin PSK
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin PSK
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin Renewal
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Reneval
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Sandoz
    порошок внутрь
  • Azithromycin Sanofi
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Forte - AKOS
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Forte-AKOS
    таблетки внутрь
  • AZITHROMYCIN FORTE-ALIUM
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Forte-Alium
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Ecomed®
    капсулы внутрь
  • Azithromycin Ecomed®
    порошок внутрь
  • Azithromycin Ecomed®
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Ecomed
    капсулы внутрь
  • Azithromycin Ecomed
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Ecomed®
    порошок внутрь
  • Azithromycin Express
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Express
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-AKOS
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-AKOS
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-Akrikhin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-Akrikhin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-Akrikhin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-Alium
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-Alium
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-BI
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-VERTEX
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-VERTEX
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-VERTEX
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-Vertex
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-J
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin-LEKSVM®
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-Teva
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-Teva
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-Edvansd
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-Edvansd
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-Edvansd
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-Advanced
    капсулы внутрь
  • AzitRus®
    порошок внутрь
  • Zetamax retard
    порошок внутрь
  • ZI-Factor®
    капсулы внутрь
  • ZI-Factor®
    таблетки внутрь
  • ZI-Factor®
    порошок внутрь
  • Ziromin®
    таблетки внутрь
  • Ziromin®
    лиофилизат д/инфузий
  • Zitnob®
    таблетки внутрь
  • Zithrovel
    таблетки внутрь
  • Zithrovel
    таблетки внутрь
  • Zitrolid®
    капсулы внутрь
  • Zitrolid
    капсулы внутрь
  • Zitrolid® forte
    капсулы внутрь
  • Zitrolid forte
    капсулы внутрь
  • Zithrocin
    таблетки внутрь
  • Сonsazit®
    таблетки внутрь
  • Сonsazit®
    таблетки внутрь
  • Sumaklid®
    капсулы внутрь
  • Sumaklid ® 1000
    таблетки внутрь
  • Sumamed®
    лиофилизат д/инфузий
  • Sumamed®
    таблетки внутрь
  • Sumamed®
    порошок внутрь
  • Sumamed®
    капсулы внутрь
  • Sumamed®
    капсулы внутрь
  • Sumamed
    порошок внутрь
  • Sumamed®
    таблетки внутрь
  • Sumamed® forte
    порошок внутрь
  • Sumamed® Forte
    порошок внутрь
  • Sumamox
    капсулы внутрь
  • Sumamox
    таблетки внутрь
  • Sumatrolid Solution Tablets
    таблетки внутрь
  • Sumatrolid Solution Tablets
    таблетки внутрь
  • Sumatrolid Solution Tablets
    таблетки внутрь
  • Tremac-Sanovel
    таблетки внутрь
  • Tremak-Sanovel
    порошок внутрь; д/детей
  • Hemomycin
    порошок внутрь
  • Hemomycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Hemomycin
    таблетки внутрь
  • Hemomycin
    капсулы внутрь
  • Hemomycin
    порошок внутрь
  • Hemomycin
    капсулы внутрь
  • Hemomycin
    таблетки внутрь
  • Hemomycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

    Состав:

    На 1 флакон

    Действующее вещество:

    азитромицина дигидрат 524,10 мг

    в пересчете на азитромицин 500,00 мг

    Вспомогательные вещества:

    лимонной кислоты моногидрат 420,56 мг

    натрия гидроксид до рН 6,2–6,8.

    Описание:

    Порошок или уплотненная масса белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Антибактериальные средства системного действия; макролиды, линкозамины и стрептограмины; макролиды
    АТХ:  

    J01FA10   Azithromycin

    Фармакодинамика:

    Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с 2 подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

    Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

    Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

    Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация – МИК, мг/л)

    Микроорганизмы

    МИК, мг/л

    Чувствительные

    Устойчивые

    Staphylococcus

    ≤ 1

    > 2

    Streptococcus A, B, C, G

    ≤ 0,25

    > 0,5

    Streptococcus pneumoniae

    ≤ 0,25

    > 0,5

    Haemophilus influenzae

    ≤ 0,12

    > 4

    Moraxella catarrhalis

    ≤ 0,5

    > 0,5

    Neisseria gonorrhoeae

    ≤ 0,25

    > 0,5

    В большинстве случаев к азитромицину чувствительны

    аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;

    аэробные грамотрицательные микроорганизмыHaemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

    анаэробные микроорганизмыClostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

    другие микроорганизмыChlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

    Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину

    аэробные грамположительные микроорганизмы Streptococcus pneumoniae (резистентные к пенициллину).

    Изначально устойчивые микроорганизмы

    аэробные грамположительные микроорганизмыEnteroсoccus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам);

    анаэробные микроорганизмыBacteroides fragilis.

    Фармакокинетика:

    Азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

    Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной внутривенной инфузии продолжительностью более 2 часов в дозе 1000– 4000 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе. Период полувыведения препарата составляет 65–72 часа. Высокий уровень наблюдаемого объема распределения (33,3 л/кг) и клиренса плазмы (10,2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный период полувыведения является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

    У здоровых добровольцев при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3-х часов максимальная концентрация (Сmax) азитромицина в сыворотке крови составляла 1,14 мкг/мл. Минимальный уровень в сыворотке крови (0,18 мкг/мл) отмечался на протяжении 24 часов, и площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) составила 8,03 мкг*ч/мл. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались 4 внутривенные инфузии (3-часовые) на протяжении от 2 до 5 дней. После введения ежедневной дозы азитромицина 500 мг (продолжительность инфузии 1 час) в течение 5 дней в среднем 14 % от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

    Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

    Азитромицин выводится в основном с желчью и в минимальной степени почками.

    Показания:
    • Внебольничная пневмония тяжелого течения, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus или Streptococcus pneumoniae;
    • Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза тяжелого течения (эндометрит и сальпингит), вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae или Mycoplasma hominis.
    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата;
    • нарушение функции печени тяжелой степени;
    • одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином;
    • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    С осторожностью:

    Миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IА (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии; с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение варфарина, дигоксина, циклоспорина.

    Беременность и лактация:

    При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

    При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно (в/в) капельно вводят в течение 3 часов раствор для инфузий в концентрации 1 мг/мл, в течение 1 часа – в концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения более высоких концентраций из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата. Азитромицин нельзя вводить в/в струйно или внутримышечно.

    Внебольничная пневмония

    500 мг/сут в/в однократно в течение не менее 2 дней (в случае необходимости по решению лечащего врача в/в курс лечения может быть продлен, но не должен составлять более 5-ти дней). После окончания в/в введения рекомендуется применение азитромицина для приема внутрь в дозе 500 мг/сут однократно до полного завершения 7–10 дневного общего курса лечения.

    Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза

    500 мг/сут в/в однократно в течение 2-х дней (в/в курс лечения составляет не более 5-ти дней). После окончания в/в введения рекомендуется применение азитромицина для приема внутрь в суточной дозе 250 мг/сут однократно до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

    Срок перехода от в/в введения к приему внутрь азитромицина определяется врачом в соответствии с данными клинического обследования.

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов с СКФ 10–80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с СКФ < 10 мл/мин следует применять с осторожностью.

    Пациенты с нарушением функции печени

    При применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

    Пожилые пациенты

    Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата, в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

    Детский возраст до 18 лет

    Эффективность и безопасность применения у детей азитромицина в лекарственной форме, предназначенной для в/в инфузий, не установлена.

    Раствор для инфузии готовится в 2 этапа:

    1 этапприготовление восстановленного раствора

    К содержимому флакона (500 мг азитромицина) добавляют 4,8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка. В 1 мл восстановленного раствора содержится 100 мг азитромицина. Восстановленный раствор следует немедленно использовать для дальнейшего разведения. Восстановленный раствор проверяют на отсутствие видимых нерастворенных частиц, в противном случае раствор не должен использоваться.

    2 этап разведение восстановленного раствора (100 мг/мл)

    Проводится непосредственно перед введением в соответствии с ниже 7 представленной таблицей.

    Концентрация азитромицина в инфузионном растворе

    Количество растворителя

    1,0 мг/мл

    500 мл

    2,0 мг/мл

    250 мл

    Во флакон с растворителем (физиологический раствор – 0,9 % натрия хлорид, 5 % раствор декстрозы, раствор Рингера) добавляют восстановленный раствор до получения конечной концентрации азитромицина 1,0–2,0 мг/мл. Приготовленный раствор проверяют на отсутствие видимых нерастворенных частиц, в противном случае раствор не должен использоваться.

    Приготовленный разведенный раствор следует использовать немедленно.

    Побочные эффекты:

    Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10 %; часто – не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто – не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко – не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко – менее 0,01 %; неизвестная частота – не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.

    Инфекционные заболевания:

    нечасто – кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит, грибковая инфекция, бактериальная инфекция;

    неизвестная частота – псевдомембранозный колит.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

    нечасто – лейкопения, нейтропения, эозинофилия;

    очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

    нечасто – анорексия.

    Аллергические реакции:

    нечасто – ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности;

    неизвестная частота – анафилактическая реакция.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    часто – головная боль;

    нечасто – головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, бессонница, нервозность;

    редко – ажитация; неизвестная частота – гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (аносмия) и вкусовых ощущений, извращение обоняния, миастения, бред, галлюцинации.

    Нарушения со стороны органа зрения:

    нечасто – нарушение зрения.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

    нечасто – расстройство слуха, вертиго;

    неизвестная частота – нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

    нечасто – ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу;

    неизвестная частота – снижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

    Нарушения со стороны дыхательной системы:

    нечасто – одышка, носовое кровотечение.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    очень часто – диарея;

    часто – тошнота, боль в животе, рвота;

    нечасто – запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез;

    очень редко – изменение цвета языка, панкреатит.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    нечасто – гепатит;

    редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха;

    неизвестная частота – печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    нечасто – кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость;

    редко – реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП);

    неизвестная частота – синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

    Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:

    нечасто – остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее;

    очень редко – артралгия.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    нечасто – дизурия, боль в области почек;

    неизвестная частота – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

    Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:

    нечасто – метроррагии, нарушения функции яичек.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    часто – боль и воспаление в месте инъекции;

    нечасто – астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, периферические отеки, лихорадка, отек.

    Лабораторные и инструментальные данные:

    часто – снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови;

    нечасто – повышение активности «печеночных» трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.

    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Цетиризин

    Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

    Диданозин (дидезоксиинозин)

    Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у шести ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.

    Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина)

    Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

    Зидовудин

    Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

    Алкалоиды спорыньи

    Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.

    Aтopвacтaтин

    Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменений концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако были получены сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

    Карбамазепин

    В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови при одновременном применении с азитромицином.

    Циметидин

    В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

    Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина):

    В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект варфарина в однократной дозе 15 мг, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени у пациентов при одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина).

    Циклоспорин

    В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, корректировать дозу.

    Эфавиренз

    Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

    Флуконазол

    Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом отмечали снижение максимальной концентрации азитромицина на 18 %, что не имело клинического значения.

    Индинавир

    Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

    Метилпреднизолон

    Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

    Нелфинавир

    Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

    Рифабутин

    Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

    Силденафил

    При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) силденафила и его основного метаболита.

    Терфенадин

    В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было выявлено конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

    Теофиллин

    Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.

    Триазолам/мидазолам

    Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

    Триметоприм/сульфаметоксазол

    Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в плазме крови соответствовала выявленной в других исследованиях.

    Гидроксихлорохин/хлорохин

    Данные наблюдений показали, что совместное применение азитромицина с гидроксихлорохином у пациентов с ревматоидным артритом связано с повышенным риском сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности. Из-за возможного аналогичного риска при применении других макролидов в сочетании с гидроксихлорохином или хлорохином следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска, прежде чем назначать препарат Азитромицин любым пациентам, принимающим гидроксихлорохин или хлорохин.

    Особые указания:

    Препарат Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.

    При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию препаратом Азитромицин следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

    При нарушениях функции почек у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин коррекция дозы не требуется, у пациентов с СКФ < 10 мл/мин наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина на 33 %. Терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

    Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

    Не следует применять препарат Азитромицин более длительными курсами, 16 чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий режим дозирования.

    Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном пользовании макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.

    При длительном применении препарата Азитромицин возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения препарата Азитромицин, а также в течение 2 месяцев после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. При развитии псевдомембранозного колита противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

    При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение реполяризации желудочков и интервала QT, что повышает риск развития аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

    Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон, соталол) классов, цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии; у пациентов с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжелой сердечной недостаточностью.

    Применение препарата Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

    Так же, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом), лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.

    При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.

    Эффективность и безопасность применения препаратов азитромицина в форме раствора для внутривенных инфузий у детей до 18 лет не установлена.

    Перед назначением препарата Азитромицин всем пациентам, принимающим гидроксихлорохин или хлорохин, тщательно взвесьте соотношение пользы и риска из-за потенциально повышенного риска сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Пациентам, находящимся на диете с ограниченным потреблением натрия, при лечении препаратом Азитромицин необходимо учитывать, что в одном флаконе содержится 108,1 мг натрия (натрия гидроксид – вспомогательное вещество).

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий, 500 мг.

    Упаковка:

    По 500 мг действующего вещества во флаконы стеклянные номинальной вместимостью 10 мл, герметично укупоренные бромо-бутиловыми резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

    По 1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

    По 50 флаконов с приложением инструкций по медицинскому применению в количестве, равном количеству флаконов, помещают в коробку из картона (для стационаров).

    Условия хранения:

    Не хранить при температуре выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(005327)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2024-04-26
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-07-24
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх