Baloxavir marboxil - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Противовирусные средства

Входит в состав препаратов

Xofluza®

таблетки внутрь

ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ ЛТД Швейцария

Xofluza®

таблетки внутрь

Ф ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ ЛТД Швейцария

АТХ:

J05AX25 Baloxavir Marboxil

Фармакокинетика:

Абсорбция. После перорального применения балоксавир марбоксил экстенсивно превращается в свой активный метаболит балоксавир. Плазменная концентрация балоксавира марбоксила при этом оказывалась очень низкой или ниже предела количественного определения (<0,100 нг/мл).

После однократного перорального применения балоксавира марбоксила в дозе 80 мг время достижения плазменной C_max балоксавира (T_max) в состоянии натощак достигалась приблизительно через 4 ч. Абсолютная биодоступность балоксавира после приема внутрь балоксавира марбоксила не установлена.

Влияние приема пищи. Исследование применения балоксавира марбоксила у здоровых добровольцев в состоянии натощак и после приема пищи (примерно 400–500 ккал, включая 150 ккал в виде жира) выявило, что после приема пищи показатели C_max и AUC балоксавира снижались на 48 и 36%, соответственно. В присутствии пищи показатель T_max не изменялся. В клинических исследованиях при применении балоксавира марбоксила натощак или после приема пищи у пациентов с гриппом клинически значимых различий эффективности не наблюдалось.

Распределение. В условиях in vitro показатель связывания балоксавира с белками плазмы человека, преимущественно с альбумином, составил 92,9–93,9%. Кажущийся объем распределения балоксавира в терминальной фазе выведения (Vz/F) после приема внутрь однократной дозы балоксавира марбоксила составлял примерно 1180 л у европейских пациентов и 647 литров у пациентов японского происхождения.

Биотрансформация. Балоксавир в первую очередь метаболизируется под действием фермента UGT1A3 (уридиндифосфат-глюкуронозилтрансфераза 1–3) с образованием глюкуронида. Минимальный вклад в этот процесс также обеспечивает изофермент CYP3A4 с образованием сульфоксида.

Исследования лекарственного взаимодействия (ЛВ). На основании исследований ЛВ in vitro и in vivo не ожидается, что балоксавир марбоксил и балоксавир будут ингибировать изоферменты семейств CYP или UGT или вызывать значимую индукцию ферментов CYP. На основании исследований переносчиков в условиях in vitro и исследований ЛВ in vivo не ожидается значимого фармакокинетического взаимодействия между балоксавиром марбоксилом или балоксавиром и лекарственными препаратами, являющимися субстратами следующих переносчиков: OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, OAT1, OAT3, MATE1 или MATE2K.

Экскреция. После однократного перорального применения меченного изотопом (¹⁴C) балоксавира марбоксила в дозе 40 мг доля общей экскретируемой кишечником радиоактивности составила 80,1% от введенной дозы, а для мочи данный показатель составил 14,7% (3,3 и 48,7% от введенной дозы было выделено в виде балоксавира почками и через кишечник соответственно).

Элиминация. После однократного перорального применения балоксавира марбоксила кажущийся терминальный период полувыведения (T_1/2,z) балоксавира у европейских пациентов составил 79,1 ч.

Показания:

Лечение гриппа

Лечение гриппа у пациентов в возрасте 12 лет и старше, у которых симптомы гриппа отмечаются на протяжении не более 48 часов и у которых нет дополнительных заболеваний.

Лечение гриппа у пациентов в возрасте 12 лет и старше, у которых симптомы гриппа отмечаются на протяжении не более 48 часов, и которые подвержены высокому риску развития осложнений гриппа.

Постконтактная профилактика гриппа

Постконтактная профилактика гриппа: после контакта с заболевшим гриппом человеком у пациентов в возрасте 12 лет и старше.

МКБ-10

J10 Influenza due to identified seasonal influenza virus

Z29.8 Other specified prophylactic measures

Противопоказания

повышенная чувствительность к балоксавиру марбоксилу или к другим вспомогательным веществам препарата в анамнезе;
одновременное применение со слабительными средствами или антацидными средствами, содержащими поливалентные катионы, а также с пищевыми добавками, содержащими железо, цинк, селен, кальций, магний (снижение концентрации балоксавира в плазме крови);
непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Беременность и лактация:

Беременность

Отдельных контролируемых исследований балоксавира марбоксила у беременных женщин не проводилось. Потенциальный риск применения балоксавира марбоксила у беременных женщин неизвестен. Балоксавир марбоксил не следует назначать во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск в отношении плода.

Период грудного вскармливания

В настоящее время неизвестно способен ли балоксавир марбоксил и его активный метаболит балоксавир проникать в грудное молоко человека. При применении в дозе 1 мг/кг у кормящих крыс балоксавир марбоксил или его метаболиты секретировались в молоко.

Таким образом, решение о прекращении грудного вскармливания или о начале лечения балоксавиром марбоксилом следует принимать с учетом потенциальной пользы данного препарата для кормящей матери, а также с учетом потенциального риска для ребенка.

Способ применения и дозы:

Общие рекомендации

Внутрь, запивая водой.

Терапию балоксавиром марбоксилом следует начинать в течение 48 часов после начала развития симптомов гриппа.

Балоксавир марбоксил применяется однократно, как с пищей, так и натощак (см. раздел "Фармакологические свойства").

Терапия гриппа

Однократную дозу балоксавира марбоксила следует принять как можно скорее в течение 48 часов после начала развития симптомов гриппа.

Постконтактная профилактика гриппа

Однократную дозу балоксавира марбоксила следует принять как можно скорее в течение 48 часов после близкого контакта с заболевшим гриппом человеком.

Режим дозирования

Лечение или постконтактная профилактика гриппа у взрослых пациентов и подростков (≥12 лет)

Рекомендованная однократная доза для приема внутрь балоксавира марбоксила при массе тела от 40 кг до <80 кг - 40 мг, при массе тела ≥80 кг - 80 мг.

Побочные эффекты:

Лечение гриппа

К нежелательным явлениям, отмечавшихся, как минимум, у 1% пациентов, получавших балоксавир марбоксил при остром неосложненном гриппе были диарея, бронхит, тошнота, синусит, головная боль.

Постконтактная профилактика гриппа

В ходе плацебо-контролируемого клинического исследования постконтактной профилактики гриппа при участии 374 пациентов, получавших балоксавир марбоксил нежелательных лекарственных реакций выявлено не было.

Наиболее частым нежелательным явлением в исследовании постконтактной профилактики гриппа был назофарингит.

Передозировка:

В большинстве случаев передозировки нежелательных явлений не наблюдалось. Однако в ограниченном количестве случаев передозировки отмечались нежелательные явления, тем не менее, данных для определения того, какие симптомы можно ожидать в результате передозировки, недостаточно.

Лечение: для балоксавира марбоксила не существует известного специфического антидота. В случае передозировки следует оказать стандартную поддерживающую медицинскую помощь на основании имеющихся у пациента признаков и симптомов передозировки. Маловероятно, что балоксавир может быть в существенном количестве удален при помощи диализа по причине высокого связывания с белками сыворотки.

Взаимодействие:

Влияние других препаратов на балоксавир марбоксил или его активный метаболит балоксавир. Поливалентные катионсодержащие препараты могут снижать плазменную концентрацию балоксавира. Балоксавир марбоксил не следует одновременно принимать со слабительными или антацидными средствами, содержащими поливалентные катионы, а также с БАДами к пище, содержащими железо, цинк, селен, кальций, магний.

Взаимодействие с вакцинами против гриппа. Взаимодействие балоксавира марбоксила с интраназальной живой аттенуированной вакциной против гриппа (LAIV) не изучалось. Одновременное применение противовирусных препаратов может ингибировать вирусную репликацию LAIV и таким образом снижать эффективность вакцинации LAIV. Взаимодействие балоксавира марбоксила с инактивированной вакциной против гриппа не изучалось.

Дети. Исследования взаимодействия проведены только у взрослых.

Особые указания:

Реакции гиперчувствительности

В ходе пострегистрационного применения балоксавира марбоксила отмечались случаи анафилаксии, крапивницы, ангионевротического отека и многоформной эритемы. В случае возникновения реакции, подобной аллергической или подозрении на нее следует начать соответствующее лечение. Применение балоксавира марбоксила противопоказано у пациентов с повышенной чувствительностью к балоксавиру марбоксилу в анамнезе (см. разделы "Противопоказания" и "Побочное действие").

Риск развития бактериальных инфекций

Доказательства эффективности балоксавира марбоксила при любых заболеваниях, вызванных какими-либо возбудителями, кроме вирусов гриппа, отсутствуют. Серьезные бактериальные инфекции могут начинаться с гриппоподобных симптомов, могут сопутствовать гриппу или возникать как осложнение гриппа. Балоксавир марбоксил не предотвращает такие осложнения. При назначении балоксавиа марбоксила следует принять во внимание потенциальное возникновение вторичных бактериальных инфекций и назначить соответствующее лечение.

Инструкции

Балоксавир марбоксил (Baloxavir marboxil)