Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Ингибирует ферменты - янус-киназы, которые стимулируют иммунную и кроветворную функцию клеток посредством сигнального пути. При передаче сигнала внеклеточного цитокина и фактора роста янус-киназы активируют сигнальные преобразователи и активаторы транскрипции (STAT), регулирующие экспрессию генов и внутриклеточную активность. Ингибирование янус-киназ предупреждает активацию STAT, снижает уровень С-реактивного белка и сывороточных иммуноглобулинов IgG, IgM, IgA.
Фармакокинетика:После приема внутрь натощак абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм в печени.
Т ½ составляет 6-7 дней. Элиминация с фекалиями - 20% и почками - 80%. До 70% в неизмененном виде.
Показания:Применяется для лечения ревматоидного артрита.
ПротивопоказанияОстрые инфекционные процессы, состояние иммунодефицита, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Хронические инфекционные заболевания, пациенты пожилого возраста, печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперчувствительность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь, по 2 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно увеличение дозы вдвое, до 4 мг/сут.
Высшая суточная доза: 4 мг.
Высшая разовая доза: 2 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система:
Дыхательная система: инфекция верхних дыхательных путей.
Система кроветворения: тромбоцитоз, нейтропения.
Сердечно-сосудистая система:
Пищеварительная система: тошнота, гастроэнтерит.
Дерматологические реакции: акне, герпес.
Мочевыделительная система: инфекция мочевыводящих путей.
Аллергические реакции.
Передозировка:Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Клинически значимых взаимодействий не описано.
Особые указания:Во время приема препарата не рекомендуется вакцинация живыми вакцинами.