Входит в состав препаратов
АТХ:J01CE08 Benzathine Benzylpenicillin
Фармакодинамика:Бензатина бензилпенициллин является антибиотиком группы биосинтетических пенициллинов.
В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.
Может оказывать пролонгированное действие.
Фармакокинетика:При внутримышечном введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие.
Плохо проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Подвергается метаболизму путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.
Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в том числе сифилис, фрамбезия, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожа; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.
A38 Scarlet fever
A46 Erysipelas
A50 Congenital syphilis
A51 Early syphilis
A52 Late syphilis
A66 Yaws
A67 Pinta [carate]
I00 Rheumatic fever without mention of heart involvement
I01 Rheumatic fever with heart involvement
J03 Acute tonsillitis
T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
Z29.2 Other prophylactic chemotherapy
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность организма к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.
С осторожностью:С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Беременность и лактация:Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Вводят внутримышечно. Для взрослых разовая доза варьирует от 300 000 ЕД до 2,4 миллионов ЕД, для детей разовая доза - 5000-10 000 ЕД/кг. Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.
Побочные эффекты:Cо стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Передозировка:В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение.
Взаимодействие:В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.
При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.
Особые указания:Не рекомендуется применять для лечения нейросифилиса (поскольку не достигается необходимая концентрация в плазме крови).
Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение.