Биктегравир + Тенофовир алафенамид + Эмтрицитабин (Bictegravir + Tenofovir alafenamide + Emtricitabine)

Клинико-фармакологическая группа: 

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Входит в состав препаратов
  • Biktarvy®
    таблетки внутрь
  • Biktarvy®
    таблетки внутрь
  • Фармакодинамика:

    Биктегравир - ингибитор переноса интегразы, который обладает высоким генетическим барьером для развития устойчивости к ВИЧ-1. Биктегравир образует комплекс с активным участком интегразы и блокирует этап переноса в процессе интеграции ретровирусной ДНК, нарушая цикл репликации ВИЧ. Активен в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

    Эмтрицитабин - синтетический нуклеозидный аналог цитидина, подавляет активность обратной транскриптазы. Прерывает репликацию вируса, встраиваясь в ДНК и приводя к обрыву ее цепи. Оказывает слабое ингибирующее действие в отношении α, β и ε Днк-полимераз.

    Тенофовира алафенамид - пролекарство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникает в первичные гепатоциты, где гидролизуется с образованием активной формы. Внедряется в вирусную ДНК с помощью обратной транскриптазы и обрывает ее цепь. Оказывает слабое ингибируещее влияние на ДНК-полимеразы.

    Фармакокинетика:

    Биктегравир при пероральном применении достигает максимальной концентрации в плазме в течение 2-4 часов. Связь с белками плазмы составляет 99%. Период полувыведения составляет 17,3 часа.

    Эмтрицитабин хорошо всасывается из ЖКТ независимо от приема пищи, достигая Cmax в течение 1-2 часов. Практически не связывается с белками плазмы, не оказывает влияния на изоферменты цитохрома P450. Выводится почками и кишечником. Период полувыведения эмтрицитабина около 10 часов, а его активного метаболита - 39 часов.

    Тенофовир хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в течение 0,5-2 часов. Связь с белками плазмы крови около 80%. Выводится через почки, период полувыведения тенофовира составляет 0,5 часа, а его активного метаболита - 32,37 часа.

    Показания:

    Применяется для лечения ВИЧ-1 инфекции у взрослых при отсутствии мутаций, связанных с устойчивостью к ингибиторам интегразы, эмтрицитабину, тенофовиру.

    B20-B24   Human immunodeficiency virus [HIV] disease

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность и значимые заболевания печени, почечная недостаточность, беременность и лактация, детский возраст до 18 лет.

    Беременность и лактация:Применение при беременности и лактации противопоказано.
    Способ применения и дозы:Применяется перорально.
    Побочные эффекты:

    Наиболее частые побочные эффекты: депрессия, необычные сновидения, головокружения, головная боль, диарея, тошнота, усталость. Возможны изменения параметров метаболизма, синдром восстановления иммунитета, остеонекроз, повышение креатинина и билирубина.

    Передозировка:При передозировке возможны проявления токсичности и усиление побочных явлений.
    Взаимодействие:

    Противопоказано применение с препаратами тенофовира, ламивудином, адефовиром, зверобоем и рифампицином.

    С осторожностью применять с антибиотиками группы макролидов, циклоспорином, верапамилом, дронеадароном, глекапревиром, а также рифабутином, карбамазепином, фенобарбиталом.

    Особые указания:

    Во время лечения следует принимать меры предосторожности для исключения передачи вируса половым путем. Требуется тщательный контроль состояния здоровья пациентов с сочетанной инфекцией ВИЧ и гепатитами B и C.

    Инструкции
    Вверх