Входит в состав препаратов
АТХ:R05C Expectorants, excl., combinations with cough suppressants
Фармакодинамика:Бромгексин - пролекарство, превращается в амброксол, который повышает активность лизосом бокаловидных клеток эпителия дыхательных путей, вследствие чего происходит высвобождение лизосомальных ферментов, гидролизующих мукопротеиды и мукополисахариды. Стимулирует выработку нейтральных полисахаридов и сурфактанта, восстанавливает мукоцилиарный клиренс. Разжижает вязкий липкий бронхиальный секрет и обеспечивает его выведение из бронхов. Оказывает противокашлевое действие.
Гвайфенезин увеличивает объем и снижение вязкости мокроты бронхов и трахеи путем стимуляции секреции нейтральных полисахаридов секреторными клетками слизистой оболочки дыхательных путей и деполимеризации кислых гликозаминогликанов, что может повышать эффективность кашлевого рефлекса и способствовать эвакуации мокроты (доказательства ограничены и противоречивы).
Сальбутамол оказывает избирательное возбуждение бета2-адренорецепторов, вследствие чего активируется аденилатциклаза и увеличивается внутриклеточная концентрация циклического аденозинмонофосфата. Снижение концентрации кальция внутри гладкомышечных клеток и расслабление мускулатуры внутренних органов, в т.ч. и бронхов.
Фармакокинетика:Абсорбция гвайфенезина быстрая. Распределение в тканях, содержащих кислые гликозаминогликаны. Биотрансформация в печени. Период полувыведения 1 час. Выводится легкими (с мокротой) и почками в виде неактивных метаболитов.
Биодоступность для лекарственных форм немедленного высвобождения - 100%, для лекарственных форм замедленного высвобождения - 80%, не зависит от приема пищи. Период полувыведения - 3,8-6 часов. Связь с белками плазмы 10%. Биотрансформация в кишечной стенке и в печени в неактивный сульфат. Выводится почками (69-90%, в том числе 60% в виде метаболитов), с фекалиями (4%).
Бромгексин проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы - 99%; биотрансформация в печени до активного метаболита - амброксола, выраженный эффект "первого прохождения" через печень. Период полувыведения - 6,5 часов, увеличение при хронической почечной недостаточности; выводится почками ~ 85-90% в виде метаболитов. Кумуляция.
Показания:Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся затрудненным отхождением мокроты: хроническая обструктивная легочная болезнь, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких, трахеобронхит, пневмония, пневмокониозы, туберкулез легких.
A15 Respiratory tuberculosis, bacteriologically and histologically confirmed
A37 Whooping cough
J04 Acute laryngitis and tracheitis
J15 Bacterial pneumonia, not elsewhere classified
J20 Acute bronchitis
J43 Emphysema
J44 Other chronic obstructive pulmonary disease
J45 Asthma
ПротивопоказанияИндивидуальная непереносимость; тахиаритмия, миокардит, аортальный стеноз; некомпенсированный сахарный диабет; тиреотоксикоз; глаукома; печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; артериальная гипертензия; желудочное кровотечение; беременность и кормление грудью.
С осторожностью:Сахарный диабет, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; одновременное применение противокашлевых средств, неселективных блокаторов бета-адренорецепторов и ингибиторов моноаминоксидазы.
Беременность и лактация:Препарат запрещен к использованию во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 лет до 12 лет - по 1/2 таблетки 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение сиропа.
Побочные эффекты:Аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь); редко: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, головокружение, головная боль.
Передозировка:При передозировке наблюдается тошнота, рвота, сонливость, диарея, головокружение, снижение артериального давления. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Бромгексин, входящий в состав комбинации "бромгексин + гвайфенезин + сальбутамол", способствует проникновению окситетрациклина, эритромицина и цефалексина в легочную ткань.
Не рекомендуется применять комбинацию "бромгексин + гвайфенезин + сальбутамол" одновременно с пропранололом.
Одновременное применение теофиллина приводит к усилению действия сальбутамола и увеличивает вероятность появления побочных эффектов.
Особые указания:Не запивать щелочным питьем!