Буторфанол (Butorphanol)

Действующее вещество:БуторфанолБуторфанол
Лекарственная форма:  
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
Состав на 1 ампулу:
активное вещество: буторфанола тартрат (в пересчете на сухое вещество) -2 мг;
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, динатрия эдетат (Трилон Б), вода для инъекций - до 1 мл.
Описание:
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:Анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист
АТХ:  

N02AF01   Butorphanol

Фармакодинамика:
Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему в основном через кап-па-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Влиянием на сигма-рецепторы обусловлено некоторое психомиметическое действие, и способность иногда вызывать дисфорию.
Оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотный центр, вызывает миоз. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов (морфин, тримеперидин, фентанил) угнетает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Возможно влияние на гемодинамику (повышение систолического и снижение диастолического давления, повышение давления в легочной артерии), повышение внутричерепного давления. Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при внутривенном введении эффект развивается через 2-3 минуты, при внутримышечном введении через 10-30 минут. Максимальный обезболивающий эффект достигается через 30-60 минут, продолжительность действия составляет при в/м введении 3-4 часа, при в/в введении 2-4 часа. При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.
Фармакокинетика:С белками плазмы крови связывается 80 % препарата. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 2,2 мг/мл. Период полувыведения составляет 2,5-4 часа, у пожилых больных - 6,6 часа, у больных с выраженными нарушениями функции почек - более 10 часов. Около 5 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80 % - в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.
Показания:Выраженный болевой синдром различного происхождения (в т.ч. в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах), при злокачественных новообразованиях (при непереносимости других опиоидов), при родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Угнетение дыхания, ЦНС; судороги. Повышенное внутричерепное давление. Черепно-мозговые травмы. Острая алкогольная интоксикация и алкогольный психоз. Печеночная и почечная недостаточность, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца, артериальная гипертония.
Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза.
На фоне лечения ингибиторами моноаминооксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены. Возраст до 18 лет.
Беременность (кроме болевого синдрома при родах), период грудного вскармливания.
Лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, тримеперидин, фентанил).
С осторожностью:Больные при общем истощении, пожилой возраст (старше 65 лет).
Способ применения и дозы:
Назначают внутривенно или внутримышечно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.
При болевом синдроме вводят по 1 мг препарата внутривенно или по 2 мг внутримышечно каждые 3-4 часа по мере необходимости. Для премедикации вводят 2 мг препарата внутримышечно за 60-90 минут до начала операции или такую же дозу внутривенно непосредственно перед операцией.
При проведении внутривенной общей анестезии 2 мг вводят внутривенно перед введением средства для общей анестезии, и затем добавляют по 0,5-1,0 мг препарата для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза анальгетика, требуемая для проведения общей анестезии, составляет от 4 до 12,5 мг.
В период родов вводят 1 мг или 2 мг препарата внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Не следует вводить чаще одного раза за 4 часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 часа до родоразрешения.
У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 часов.
Побочные эффекты:

Наиболее часто: сонливость, головокружение, тошнота или рвота.

Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, эйфо­рия или дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, бессонница, нер­возность, враждебность, ажитация, вертиго, синдром "отмены", парестезия, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, серд­цебиение, редко: снижение артериального давления, обморок; связь с прие­мом препарата не установлена - повышение артериального давления, тахи­кардия, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизи­стой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, боль в гла­зах, звон в ушах.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд, сыпь, крапив­ница.

Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение мочевыделения.

Со стороны дыхательной системы: связь с приемом препарата не установлена - поверхностное дыхание.

Прочие: апноэ, судороги, астения, летаргия, головная боль, ощущение жара, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движе­ния (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Передозировка:

Симптомы: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недоста­точность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемо­динамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение искусствен­ной вентиляции легких; применение опиоидных рецепторов антагониста - налоксона.

Взаимодействие:
Не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома "отмены" у больных с зависимостью к опиоидам.
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.
Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, этанол). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Лекарственные средства (JIC) с антихолинершческой активностью, противодиарейные JIC (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.
Усиливает гипотензивный эффект JIC, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида.
С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами моноаминоок-сидазы из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов; может ускорять появление симптомов синдрома "отмены" на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов синдрома "отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетаческий, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома "отмены" при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).
Особые указания:У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами. Буторфанол затрудняет выполнение работы, требующей повышенного внимания, высокой скорости психических и двигательных реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности).
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл.
Упаковка:
1 мл препарата в ампулы шприцевого наполнения вместимостью 2 мл из янтарного стекла или в ампулы из светозащитного стекла. На ампулу краской может быть нанесена точка или кольцо излома. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи-нилхлоридной. Контурная ячейковая упаковка не покрывается фольгой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе со скарификатором ам-пульным керамическим и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.
Условия хранения:Список А. В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:Р N001327/01
Дата регистрации:2009-03-10
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Дата обновления информации:  2017-03-14
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх