Nitro - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NО) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальное действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении исключается "первичный" печеночный метаболизм - нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток.

Быстро метаболизируется в печени с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин.

Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения - 1-3 мин.

Показания:

- Стенокардия, в том числе нестабильная и постинфарктная;

- острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;

- отек легких;

- управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям;

- выраженная артериальная гипотензия; неконтролируемая гиповолемия;

- повышенное внутричерепное давление;

- констриктивный перикардит;

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- тампонада сердца;

- токсический отек легких;

- закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;

- одновременный прием средств для лечения эректильной дисфункции (ингибиторов фосфодиэстеразы), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов (перерыв между приемами должен составлять не менее 48 часов);

- острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

- геморрагический инсульт;

- артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии),

- изолированный митральный стеноз; аортальный стеноз;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

С осторожностью применять при кровоизлиянии в головной мозг; недавно перенесенной травме головы, остром инфаркте миокарда (риск снижения артериального давления (АД) и тахикардии, которые могут усилить ишемию); тяжелой анемии, тиреотоксикозе, атеросклерозе.

При выраженных нарушениях функции печени и/или почек следует скорректировать дозу препарата.

С осторожностью применять у пожилых пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии.

Беременность и лактация:

Применение при беременности и в период лактации должно проводиться только при оценке соотношения польза/риск и под врачебным контролем.

Способ применения и дозы:

Только для внутривенного применения!

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента и показателей гемодинамики. В ходе инфузии следует проводить постоянный контроль систолического и диастолического АД, частоты сердечных сокращений (ЧСС), ЭКГ, минутного объема сердца, а также (по возможности) систолического и диастолического давления в легочной артерии, давления заклинивания в легочных капиллярах.

Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг/мл нитроглицерина. Такой раствор готовится путем разведения 5 ампул НИТРО концентрата для инфузий (= 50 мг нитроглицерина) в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы (глюкозы) или физиологического глюкозо-солевого раствора для получения концентрации раствора 0,1 мг/мл (не следует применять в комбинации с другими лекарственными средствами). Можно использовать более концентрированный раствор, но не рекомендуется превышать концентрацию 400 мкг/мл ( максимальная допустимая скорость инфузии).

мкг/мин	мг/ч	мл/ч для раствора концентрации 100 мкг/мл	капель/мин для раствора концентрации 100 мкг/мл
10	0,6	6	2
20	1,2	12	4
30	1,8	18	6
40	2,4	24	8
50	3,0	30	10
60	3,6	36	12
70	4,2	42	14
80	4,8	48	16
90	5,4	54	18
100	6,0	60	20
150	9,0	90	30
200	12,0	120	40
300	18,0	180	60
400	24,0	240	80

Глицерина тринитрат адсорбируется пластиком. Поэтому при смешивании инфузионного раствора следует применять стеклянные флаконы.

Внутривенное введение начинают медленно со скоростью 10-20 мкг/мин. Затем скорость введения можно увеличивать на 10-20 мкг/мин с 5-10-минутными интервалами в зависимости от реакции пациента. Хороший терапевтический эффект обычно достигается при скорости введения 50-100 мкг/мин.

Максимальная скорость введения составляет 400 мкг/мин. Продолжительность введения препарата зависит от динамики клинических симптомов и показателей гемодинамики и может составлять от нескольких часов до 3 суток.

При продолжительном введении больших доз через 8-24 часа развивается толерантность и может потребоваться увеличение дозы.

При внутривенном введении препарата Нитро наблюдаются выраженные гемодинамические эффекты. Поэтому применяется только в стационарных условиях и требует постоянного контроля функции сердечно-сосудистой системы. Систолическое АД не должно снижаться более чем на 10-15 мм рт. ст. у пациентов с нормальным АД, не более чем на 5 мм рт. ст. у пациентов с артериальной гипотензией или склонных к ней, ЧСС не должна увеличиваться более чем на 5 уд./мин., если в это же время четко улучшается клиническая картина.

Так как не исключен синдром "отмены" (феномен "рикошета"), не рекомендуется резко прекращать введение препарата, а следует медленно снижать дозу.

Среди вспомогательных веществ в концентрате для инфузии Нитро содержится 297,8 мг этанола. При инфузии глицерина тринитрата с максимальной скоростью (400 мкг/мин) вводится около 1,7 г/ч этанола. Это в 3-5 раз выше скорости выведения этанола у здорового взрослого человека.

Побочные эффекты:

Побочные действия перечислены ниже по классам органов и частоте. Категории побочных явлений по частоте определены следующим образом:

Часто (от ≥1/100 до <1/10) (от ≥1% до <10%)

Нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100) (от ≥0,1% до <1%)

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000) (от ≥0,01% до <0,1%)

	Часто	Нечасто	Редко
Психические нарушения			психотические реакции
Нарушения нервной системы	головная боль	головокружение	обморок, заторможенность, общая слабость, дезориентация
Нарушения органа зрения			нарушение зрения
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы	тахикардия		брадикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, неприятные ощущения за грудиной, ортостатический коллапс, цианоз
Нарушения со стороны сосудов		гиперемия кожных покровов
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		сухость во рту	тошнота, рвота и боль в животе
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей			кожная сыпь, зуд, крапивница
Общие нарушения и нарушения в месте введения			ощущения жара, слабость, аллергический контактный дерматит

Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия. Возможно развитие толерантности к нитроглицерину, а также развитие групповой толерантности к нитратам (уменьшение эффективности лекарственного средства при предшествующем лечении нитратами).

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота. При применении высоких доз (более 20 мг/кг массы тела) могут развиться коллапс, метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: прекращают дальнейшее введение, следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин. После прекращения введения препарата, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.

В случае выраженного снижения АД и/или состоянии шока должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях для улучшения кровообращения можно вводить норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.

ПРИМЕНЕНИЕ эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!!!

В зависимости от степени тяжести в случае метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1. Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно.

2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие:

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами "медленных" кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и ингибиторами фосфодиэстеразы, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Пациентам, ранее получавшим терапию органическими нитратами, для достижения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться введение более высоких доз Нитро.

Сочетание с дигидроэрготамином нерационально, поскольку может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск дигидроэрготамин-индуцированного коронарного спазма.

Совместное применение гепарина и нитроглицерина приводит к ослаблению действия гепарина. При регулярном контроле за параметрами свертываемости крови доза гепарина должна быть соответственно подобрана. После отмены препарата возможно существенное снижение показателей свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина.

На фоне хинидина и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Необходимо осторожно применять сапроптерин со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классических донаторов оксида азота (нитроглицерин, изосорбид динитрат и др.). Т.к. сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота и потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота, что важно учитывать, в связи с возникновением повышенного риска артериальной гипотензии.

Силденафил и прочие ингибиторы 5-фосфодиэстеразы усиливают гипотензивное действие глицерила тринитрата. Между приемом силденафила и глицерила тринитрата должно пройти не менее 48 часов, т.к. это представляет угрозу жизни пациента. Также вероятно аналогичное взаимодействие между глицерила тринитратом и прочими ингибиторами 5- фосфодиэстеразы (см.раздел "Противопоказания").

Особые указания:

- Системы для переливания из поливинилхлорида способны адсорбировать от 40 до 80% нитроглицерина, вследствие этого происходят потери активного вещества. Поэтому рекомендуется помещать раствор нитроглицерина в стеклянные емкости.

- Следует избегать чрезмерного снижения АД, проводить наблюдение за давлением заклинивания в легочных капиллярах.

- При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов.

- При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

- Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

- Контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.

- Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

- Выраженность головной боли на фоне применения нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

- Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитратом, изосорбидом-5-мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

Раствор должен быть использован сразу после разведения!

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не применимо во время применения препарата.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл препарата в прозрачные бесцветные стеклянные ампулы тип 1 (ЕР) с синей точкой разлома для удобства вскрытия и двумя полосками: верхней - коричневой и нижней - зеленой.

По 5 ампул в пластиковый поддон и в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Или по 5 мл препарата в прозрачные бесцветные стеклянные ампулы тип 1 (ЕР) с синей точкой разлома для удобства вскрытия и двумя полосками: верхней - желтой и нижней - белой.

По 5 ампул в пластиковый поддон и в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре 15-25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N014869/01

Дата регистрации:2008-07-18

Дата аннулирования:2017-07-10

Дата переоформления:2010-02-15

Владелец Регистрационного удостоверения:

ORION CORPORATION Финляндия

Производитель:

ORION CORPORATION Финляндия

Представительство:

ORION CORPORATION ORION PHARMA Финляндия

Дата обновления информации: 2017-07-10

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Нитро (Nitro)