Delamanid - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Входит в состав препаратов

таблетки внутрь

АТХ:

J04AK06 Delamanid

Фармакодинамика:

Противотуберкулезное средство, производное нитро-дигидро-имидазооксазола. Ингибирует биосинтез миколовой кислоты клеточной стенки микобактерий. Высоко активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая полирезистентные штаммы, а также активен в отношении Mycobacterium kansasii и Mycobacterium bovis.

Обладает высокой терапевтической эффективностью при применении в низких дозах. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 0.006-0.024 мкг/мл.

Деламанид не проявляет перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика:

После однократного приема деламанида внутрь в дозе 100 мг Cmax в плазме составляет 135 нг/мл. Абсолютная биодоступность - 25-47%. Прием деламанида с пищей увеличивает биодоступность препарата примерно в 2.7 раза по сравнению с приемом натощак. Равновесная концентрация достигается через 10-14 дней. Кажущийся Vd составляет 2100 л. Связывание с белками плазмы - 99.5%, преимущественно с альбумином. Деламанид метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP1A1, CYP2D6 и в меньшей степени CYP2E1 с образованием четырех основных метаболитов (M1–M4), M1 и M3 составляют 13–18% от общего числа метаболитов в плазме. Деламанид выводится преимущественно с калом, менее 5% - с мочой. Т1/2 составляет от 30 до 38 ч.

Показания:

Препарат применяется у взрослых для лечения туберкулеза легких, вызванного бактериями, которые не погибают под действием большинства наиболее часто используемых антибиотиков, применяемых для лечения туберкулеза. Применяется только в составе комбинированной (с другими противомикробными препаратами) терапии.

МКБ-10

A15 Respiratory tuberculosis, bacteriologically and histologically confirmed

Противопоказания

Не принимайте препарат:

если у Вас есть аллергия на деламанид или другие компоненты препарата;
если в Вашей крови существенно снижена концентрация альбумина (менее 2,8 г/дл);
если Вы принимаете лекарства, которые в значительной степени индуцируют (т.е. активируют) фермент печени под названием CYP3A4 (например, рифампицин, карбамазепин).

Препарат содержит лактозы моногидрат. Если Ваш врач сказал Вам, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Дети

Не давайте препарат детям от 0 до 18 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности.

С осторожностью:

Перед приемом препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Возможно, что до начала приема препарата или во время лечения Ваш врач будет проверять электрическую активность вашего сердца при помощи аппарата для снятия электрокардиограммы (ЭКГ). Также Ваш врач может назначать Вам анализы крови для проверки концентрации некоторых солей и белков, что очень важно для работы вашего сердца.

Сообщите врачу, если у Вас имеется одно из следующих состояний:

у Вас сниженная концентрация альбумина, калия, магния или кальция в крови,
у Вас нарушения со стороны сердца, такие как замедление сердечного ритма брадикардия) или в прошлом Вы переносили сердечный приступ (инфаркт миокарда),
у Вас врожденный синдром удлиненного интервала QT или тяжелое заболевание сердца или нарушение сердечного ритма;
у Вас заболевание печени или почек;
у Вас вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).

Беременность и лактация:

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели или планируете беременность, перед началом применения препарат проконсультируйтесь с лечащим врачом.

может повредить развивающемуся в утробе матери ребенку. Обычно этот препарат не рекомендуется для применения во время беременности. Врач оценит пользу для вашего здоровья и риск для ребенка, связанные с приемом во время беременности.

Неизвестно, проникает ли деламанид в грудное молоко у человека. Кормление грудью во время лечения препаратом не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза — по 100 мг (2 таблетки) 2 раза в день (утром и вечером), в соответствии с указаниями врача.

Таблетки следует принимать во время еды или сразу после еды. Запивайте таблетки водой.

Если Вы забыли принять препарат

Если Вы пропустили дозу, примите препарат сразу, как вспомните об этом.

Однако если Вы вспомнили о лекарстве почти в то время, когда нужно принять следующую дозу, то не принимайте пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу с целью компенсировать пропущенный прием таблеток.

Если Вы прекратите прием препарата

ЗАПРЕЩАЕТСЯ прекращать прием таблеток без указания лечащего врача. Если Вы закончите лечение слишком рано, бактерии вновь начнут развиваться и станут устойчивыми к деламаниду.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Побочные эффекты:

Подобно всем лекарственным препаратам может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

При возникновении следующих серьёзных нежелательных реакций, включая и результаты исследований, следует сразу прекратить приём препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Серьёзные нежелательные реакции, которые очень часто наблюдались при приеме препарата (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

Боль в верхней части живота
Удлинение интервала QT на электрокардиограмме
Снижение количества калия ниже нормы в анализе крови (гипокалиемия) Серьёзные нежелательные реакции, которые часто наблюдались при приеме препарата (могут возникать не более, чем у 1 человека из 10):
Психоз (психотическое расстройство)
Кровь в моче (гематурия)
Боль в груди
Боль в животе
Боль в нижней части живота

Серьёзные нежелательные реакции, которые нечасто наблюдались при приеме препарата (могут возникать не более, чем у 1 человека из 100):

Появление синяков (гематома)
Бредовое расстройство с бредом преследования
Повышение кровяного давления выше нормы (гипертензия)
Отсутствие мочеиспускания в течение длительного времени (задержка мочи)
Кашель с выделениями красного цвета (кровохарканье)
Ощущение «лишнего удара» сердца, выбивающегося из привычного ритма, также определяется на электрокардиограмме (желудочковая экстрасистолия)
Снижение количества тромбоцитов в крови ниже нормы (тромбоцитопения)

Следующие нежелательные реакции считаются несерьезными, но могут проявляться по-разному у каждого конкретного пациента и не исключают необходимость консультации с врачом.

К нежелательным реакциям, очень часто наблюдавшимся при приеме препарата (могут возникать у более чем 1 человека из 10) относятся следующие:

Увеличение количества ретикулоцитов выше нормы в анализе крови (ретикулоцитоз)
Сниженный аппетит
Содержание мочевой кислоты в крови выше нормы (гиперурикемия)
Бессонница
Головокружение
Головная боль
Ощущение покалывания, жжения, пощипывания или онемения кожи (парестезия)
Непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела (тремор)
Рвота
Понос (диарея)
Тошнота
Ощущение нервно-психической слабости/утомляемости (астения)

К нежелательным реакциям, часто наблюдавшимся при приеме препарата (могут возникать не более, чем у 1 человека из 10) относятся следующие:

Снижение количества эритроцитов и гемоглобина в крови ниже нормы (анемия)
Увеличение количества эозинофилов в крови выше нормы (эозинофилия)
Повышение уровня триглицеридов в крови выше нормы (гипертриглицеридемия)
Возбужденное состояние психики (ажитация)
Тревога
Тревожное расстройство
Депрессия
Сниженное настроение
Состояние беспокойства
Ощущение онемения, покалывания или боли в руках или ногах (периферическая нейропатия)
Сонливость
Снижение чувствительности к раздражителям (гипестезия)
Боль в ухе
Болезненная чувствительность глаза к свету (фотофобия)
Воспаление желудка, определяемое на гастроскопии (гастрит)
Запор
Ощущения дискомфорта/переполненности в верхне-средней области живота (диспепсия)
Неприятные ощущения в животе
Появление высыпания и/или покраснения кожи иногда сопровождающееся зудом (дерматит)
Быстрое появление зудящих волдырей бледно-розового цвета на коже (крапивница)
Зудящая сыпь на коже
Зуд кожи
Сыпь на коже
Плоские и бугорковые поражения кожи (макуло-папулезная сыпь)
Угревая сыпь (акне)
Повышенная потливость (гипергидроз)
Одышка
Кашель
Боль в ротоглотке
Раздражение горла
Сухость в горле
Обильные выделения из носа (ринорея)
Повышение температуры тела (пирексия)
Общее недомогание
Чувство дискомфорта в груди
Отек любой видимой части тела (периферический отек)
Повышение уровня кортизола выше нормы в анализе крови (повышение уровня кортизола в крови)
Остеохондроз
Мышечная слабость
Боль в мышцах и костях
Боль в пояснице
Боль в конечности

К нежелательным реакциям, нечасто наблюдавшимся при приеме препарата (могут возникать не более, чем у 1 человека из 100) относятся следующие:

Одностороннее герпетические высыпание на коже с сильным болевым синдромом (опоясывающий лишай)
Ощущение сухости в глазу (сухой глаз)
Повышение кровяного давления выше нормы (гипертензия)
Снижение кровяного давления ниже нормы (гипотензия)
Воспалительное (грибковое) поражение ротовой полости и глотки (кандидоз ротовой полости и глотки)
Образование цветных пятен на коже, сопровождающееся её шелушением (отрубевидный лишай)
Снижение количества лейкоцитов в крови ниже нормы (лейкопения)
Обезвоживание организма (дегидратация)
Снижение уровня кальция в крови ниже нормы (гипокальциемия)
Повышение уровня холестерина в крови выше нормы (гиперхолестеринемия)
Агрессия
Приступ резко выраженной тревоги или паники, которые не ограничены определённой ситуацией или обстоятельствами (паническое расстройство)
Расстройство приспособительных реакций психики (нарушение адаптации с подавленным настроением)
Невроз
Сниженное настроение (дисфория)
Психическое нарушение
Поверхностный сон, частое пробуждение (нарушение сна)
Повышенное половое влечение (либидо повышенное)
болезненное состояние, характеризующееся медлительностью, вялостью, усталостью (апатичность)
Нарушение поддержания равновесия
Боль, возникающая по ходу какого-либо нерва (радикулярная боль)
Низкое качество сна
Воспаление в мембране, покрывающей белую часть глаза, из-за аллергии (аллергический конъюнктивит)
Постоянный шум в ухе при отсутствии звуковых раздражителей (тиннитус)
Боль в суставе/суставах (артралгия)
Боль в мышце/мышцах (миалгия)
Нарушение проведения импульса от предсердия к желудочку сердца (обычно выявляется по результатам электрокардиографии, но может ощущаться как перебои в работе сердца (атриовентрикулярная блокада 1 степени)
Дополнительное сокращение сердца, обычно видимое на электрокардиограмме, но может ощущаться как перебой в работе сердца (суправентрикулярная экстрасистолия)
Снижение артериального давления крови ниже нормы (гипотензия)
Ощущение временного «прилива» жара к какой-либо части тела (прилив жара)
Ощущение сердцебиения
Нарушение процесса глотания (дисфагия)
Ощущение покалывания, жжения, пощипывания или онемения в ротовой полости (парестезия ротовой полости)
Болезненность живота
Нарушение функции печени
Выпадение волос (алопеция)
Зуд или покраснение кожи в том числе у корней волос (эозинофильный пустулезный фолликулит)
Кожный зуд по всей поверхности тела
Ограниченное интенсивное покраснение кожи (сыпь эритематозная)
Болезненное мочеиспускание (дизурия)
Повышенная потребность мочиться по ночам (никтурия)
Ощущение жара
Снижение сегмента ST на электрокардиограмме
Превышение нормы показателей крови, связанных с функцией печени, желчевыводящей системы или поджелудочной железы (повышение уровня трансаминаз, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы)
Отклонение от нормы показателей свёртывание крови (удлинение активированного частичного тромбопластинового времени)
Снижение уровня кортизола ниже нормы в анализе крови (понижение уровня кортизола в крови)
Повышение кровяного давления

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или медицинской сестрой. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Передозировка:

Если Вы приняли препарата больше, чем следовало:

Если Вы приняли больше таблеток, чем Вам было назначено, обратитесь к своему врачу или в местную поликлинику или больницу.

Не забудьте взять с собой упаковку лекарства, чтобы врачам было понятно, какое лекарство Вы приняли.

Взаимодействие:

Сообщите лечащему врачу о том,

что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты;
если Вы принимаете лекарства для лечения нарушений сердечного ритма (например, амиодарон, дизопирамид, дофетилид, ибутилид, прокаинамид, хинидин, гидрохинидин, сотапол);
если Вы принимаете лекарства для лечения нарушений нервной системы (например, фенотиазины, сертиндол, сультоприд, хлорпромазин, галоперидол, мезоридазин, пимозид, тиоридазин) или депрессии;
если Вы принимаете некоторые антимикробные препараты (например, эритромицин, кларитромицин);
моксифлоксацин, спарфлоксацин;
бедаквилин;
если Вы принимаете противогрибковые лекарства, производные триазола (например, флуконазол, итраконазол, вориконазол);
пентамидин,
саквинавир,
если Вы принимаете определенные лекарства для лечения аллергических реакций без седативного эффекта (например, терфенадин, астемизол, мизоластин);
если Вы принимаете определённые лекарства для лечения малярии (например, галофантрин, хинин, хлорокин, артесунат/амодиахин, дигидроартемисинин/пиперахин);
если Вы принимаете любое из следующих лекарств: цизаприд (для лечения заболеваний желудка), дроперидол (применяется против рвоты и мигрени), домперидон (против тошноты и рвоты), дифеманила метилсульфат (для лечения заболеваний желудка или чрезмерной потливости), пробукол (снижает уровень холестерина в крови), левометадил или метадон (для лечения опиатной зависимости), алкалоиды барвинка (противораковый препарат) или мышьяка триоксид (применяется для лечения определенных типов лейкозов);
если Вы принимаете лекарства против ВИЧ, содержащие лопинавир/ритонавир.

В этих случаях риск развития нарушений сердечного ритма может быть повышен.

Особые указания:

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержится важные для Вас сведения.

- Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.

- Если у Вас есть дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.

- Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

- Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.

Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Инструкции

Деламанид (Delamanid)