Клинико-фармакологическая группа: 

Глюкокортикостероиды

Входит в состав препаратов
  • Dexason
    таблетки внутрь
  • Dexason
    раствор для инъекций
  • Dexamed®
    раствор в/м; в/в
  • DEXAMETHASONE
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    капли д/глаз
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    капли д/глаз
  • Dexamethasone
    капли д/глаз
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    таблетки внутрь
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    таблетки внутрь
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    капли д/глаз
  • Dexamethasone
    таблетки внутрь
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    капли д/глаз
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone bufus
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone bufus
    раствор в/м; в/в
  • Dexamethasone bufus
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone Reneval
    капли д/глаз
  • Dexamethasone Reneval
    таблетки внутрь
  • Dexamethasone Reneval
    таблетки внутрь
  • Dexamethasone Renewal
    капли д/глаз
  • Dexamethasone-Betalek
    капли д/глаз; ушн.
  • Dexamethasone-Vial
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone-KRKA
    таблетки внутрь
  • Dexamethasone-KRKA
    таблетки внутрь
  • Dexamethasone-KRKA
    таблетки внутрь
  • Dexamethasone-LF
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone-LANS®
    капли д/глаз
  • Dexamethasone-MEZ
    капли д/глаз
  • Dexamethasone-Ferein®
    раствор для инъекций
  • Dexamethasone-Ferein
    таблетки внутрь
  • Dexamethasonlong®
    капли д/глаз
  • DEXAPOS®
    капли д/глаз
  • Maxidex®
    капли д/глаз
  • Maxidex®
    мазь д/глаз
  • Megadexan
    таблетки внутрь
  • Ozurdex
    имплант д/глаз
  • Ozurdex®
    имплант д/глаз
  • Oftan® Dexamethason
    капли д/глаз
  • АТХ:

    H02AB02   Dexamethasone

    S01BA01   Dexamethasone

    A01AC02   Dexamethasone

    C05AA09   Dexamethasone

    D07AB19   Dexamethasone

    R01AD03   Dexamethasone

    S02BA06   Dexamethasone

    S03BA01   Dexamethasone

    D07XB05   Dexamethasone

    D10AA03   Dexamethasone

    S01CB01   Dexamethasone

    Фармакодинамика:

    Синтетический глюкокортикоид. Обладает противоаллергическим, противовоспалительным, иммунодепрессивным, десенсибилизирующим, противошоковым и антитоксическим действием.

    Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами - образование димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор. Проникновение активированного рецептора в ядро, связывание с глюкокортикоид-чувствительными регуляторными элементами ДНК - специфическое влияние на экспрессию генов (активация и подавление).

    Противовоспалительное действие дексаметазона обусловлено несколькими факторами.

    1. Препарат индуцирует синтез липокортина, угнетающего активность фосфолипазы А2. Ингибирование опосредуемого фосфолипазой А2 гидролиза мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует образованию арахидоновой кислоты. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота - субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.

    2. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов потенцируется их способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2.

    3. Дексаметазон тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления. После введения глюкокортикоидов отмечают повышение концентрации нейтрофилов в крови (за счет поступления их из костного мозга и вследствие ограничения миграции из кровеносных сосудов). Это вызывает снижение числа нейтрофилов в месте воспаления.

    Глюкокортикоиды тормозят транскрипцию генов цитокинов, стимулирующих воспалительный и иммунный ответ (ИЛ-1, ИЛ-2, ИЛ-6, ИЛ-8), а также фактора некроза опухоли (и некоторых других). Также отмечают снижение скорости транскрипции и усиление деградации генов рецепторов к ИЛ-1 и ИЛ-2, ингибирование транскрипции генов металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы и др.), участвующих в повышении проницаемости сосудистой стенки, в процессах рубцевания и деструкции хрящевой ткани при заболеваниях суставов.

    Иммунодепрессивное действие обусловлено ингибированием транскрипции ДНК, кодирующей главный комплекс гистосовместимости, провоспалительных цитокинов и угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Приводит к уменьшению числа Т-лимфоцитов и их влияния на В-лимфоциты, ингибирует выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и повышает распад компонентов системы комплимента.

    Противоаллергическое действие связано с угнетением синтеза медиаторов аллергии и торможением высвобождения медиаторов аллергии, в связи с чем он эффективен при аллергических реакциях немедленного типа.

    Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет расщепление белков и снижает их концентрацию в плазме, ингибирует утилизацию глюкозы периферическими тканями и стимулирует глюконеогенез в печени, потенцирует образование ферментных белков в печени, эритропоэтина, фибриногена, сурфактанта, липомодулина. Приводит к перераспределению жира, увеличивает образование триглицеридов и высших жирных кислот. Снижает всасывание и потенцирует выведение кальция; задерживает натрий и воду.

    Механизм противошокового эффекта дексаметазона связан с уменьшением синтеза фактора активации тромбоцитов (медиатора шока), а также со снижением экстранейронального захвата и повышением прессорного действия катехоламинов.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, Tmax - 1-2 ч.

    Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 минут после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 36-54 часа. Экскретируется почками и через желудочно-кишечный тракт.

    Показания:

    Острый и подострый тиреоидит, прогрессирующая офтальмопатия, ревматоидный артрит в фазе обострения, болезнь Аддисона-Бирмера, гипотиреоз, бронхиальная астма, заболевания соединительной ткани, тромбоцитопения, аутоиммунные гемолитические анемии, агранулоцитоз, аплазия и гипоплазия кроветворения, сывороточная болезнь, отек головного мозга, шок различного генеза (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), кровоизлияние в мозг, опухоли головного мозга, энцефалит, астматический статус, менингит, переливание сыворотки, недостаточность коры надпочечников, негнойный и аллергический конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных офтальмологических вмешательств, кератит, симпатическая офтальмия.

    A09   Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin

    A16   Respiratory tuberculosis, not confirmed bacteriologically or histologically

    A17.0   Tuberculous meningitis

    A48.3   Toxic shock syndrome

    C34   Malignant neoplasm of bronchus and lung

    C81   Hodgkin lymphoma

    C82   Follicular lymphoma

    C83   Non-follicular lymphoma

    C85   Other and unspecified types of non-Hodgkin lymphoma

    C91   Lymphoid leukaemia

    C92   Myeloid leukaemia

    D59.1   Other autoimmune haemolytic anaemias

    D60.9   Acquired pure red cell aplasia, unspecified

    D61.0   Constitutional aplastic anaemia

    D61.9   Aplastic anaemia, unspecified

    D69.3   Idiopathic thrombocytopenic purpura

    D69.5   Secondary thrombocytopenia

    D70   Agranulocytosis

    D86.0   Sarcoidosis of lung

    E05.5   Thyroid crisis or storm

    E06.1   Subacute thyroiditis

    E27.1   Primary adrenocortical insufficiency

    E27.4   Other and unspecified adrenocortical insufficiency

    E27.8   Other specified disorders of adrenal gland

    G35   Multiple sclerosis

    G93.6   Cerebral oedema

    H01.0   Blepharitis

    H10.1   Acute atopic conjunctivitis

    H10.5   Blepharoconjunctivitis

    H10.9   Conjunctivitis, unspecified

    H15.0   Scleritis

    H15.1   Episcleritis

    H16   Keratitis

    H16.0   Corneal ulcer

    H16.2   Keratoconjunctivitis

    H16.8   Other keratitis

    H20   Iridocyclitis

    H30   Chorioretinal inflammation

    H44.1   Other endophthalmitis

    H45.1   Endophthalmitis in diseases classified elsewhere

    H46   Optic neuritis

    H60   Otitis externa

    H65   Nonsuppurative otitis media

    I00   Rheumatic fever without mention of heart involvement

    I01   Rheumatic fever with heart involvement

    J18.9   Pneumonia, unspecified

    J30   Vasomotor and allergic rhinitis

    J45   Asthma

    J46   Status asthmaticus

    J63.2   Berylliosis

    J69.0   Pneumonitis due to food and vomit

    J82   Pulmonary eosinophilia, not elsewhere classified

    J84.9   Interstitial pulmonary disease, unspecified

    K50   Crohn disease [regional enteritis]

    K51   Ulcerative colitis

    K72.9   Hepatic failure, unspecified

    K73.9   Chronic hepatitis, unspecified

    L10   Pemphigus

    L13.9   Bullous disorder, unspecified

    L20   Atopic dermatitis

    L21   Seborrhoeic dermatitis

    L25.9   Unspecified contact dermatitis, unspecified cause

    L26   Exfoliative dermatitis

    L30.9   Dermatitis, unspecified

    L40   Psoriasis

    L40.5   Arthropathic psoriasis

    L50   Urticaria

    L51.2   Toxic epidermal necrolysis [Lyell]

    L98.8   Other specified disorders of skin and subcutaneous tissue

    M02.3   Reiter disease

    M06.1   Adult-onset Still disease

    M06.9   Rheumatoid arthritis, unspecified

    M08   Juvenile arthritis

    M10.0   Idiopathic gout

    M13.0   Polyarthritis, unspecified

    M19.9   Arthrosis, unspecified

    M30.0   Polyarteritis nodosa

    M32   Systemic lupus erythematosus

    M33.2   Polymyositis

    M34.9   Systemic sclerosis, unspecified

    M45   Ankylosing spondylitis

    M65.9   Synovitis and tenosynovitis, unspecified

    M67.9   Disorder of synovium and tendon, unspecified

    M71.9   Bursopathy, unspecified

    M75.0   Adhesive capsulitis of shoulder

    M77.9   Enthesopathy, unspecified

    N00   Acute nephritic syndrome

    N04   Nephrotic syndrome

    R11   Nausea and vomiting

    R21   Rash and other nonspecific skin eruption

    R57.0   Cardiogenic shock

    S05   Injury of eye and orbit

    S05.0   Injury of conjunctiva and corneal abrasion without mention of foreign body

    S05.9   Injury of eye and orbit, unspecified

    T49.8   Poisoning: Other topical agents

    T78.0   Anaphylactic shock due to adverse food reaction

    T78.1   Other adverse food reactions, not elsewhere classified

    T78.2   Anaphylactic shock, unspecified

    T78.3   Angioneurotic oedema

    T78.4   Allergy, unspecified

    T79.4   Traumatic shock

    T80.6   Other serum reactions

    T81.1   Shock during or resulting from a procedure, not elsewhere classified

    Y57   Other and unspecified drugs and medicaments

    Z94   Transplanted organ and tissue status

    Противопоказания

    - Гиперчувствительность (при системном введении);

    - Деформация сустава, нестабильность сустава вследствие артрита, воспалительные процессы в суставе, чрессуставной перелом кости, артропластика, патологическая кровоточивость (при внутрисуставном введении);

    - Гнойная инфекция слизистой оболочки глаза, вирусный конъюнктивит, глаукома, трахома, повреждение целостности эпителия роговицы.

    С осторожностью:

    - паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;

    - период вакцинации, лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе ВИЧ или ВИЧ-инфицирование);

    - заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

    - печеночная недостаточность;

    - гипоальбуминемия;

    - заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;

    - эндокринные заболевания - сахарный диабет, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени;

    - тяжелая хроническая почечная недостаточность, мочекаменная болезнь;

    - системный остеопороз, миастения gravis, полиомиелит, эпилепсия, "стероидная" миопатия;

    - острый психоз, тяжелые аффективные расстройства;

    - открыто- и закрытоугольная глаукома;

    - беременность;

    - пожилые пациенты - в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии;

    - у детей в период роста препарат должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA - C. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. В фармакологических дозах препарат может вызвать плацентарную недостаточность, дефицит массы тела плода, мертворождение. Тератогенный эффект не подтвержден. Заместительная гормональная терапия не оказывает отрицательного влияния на плод и новорожденного. Проникает в грудное молоко. Нарушения не зарегистрированы. Назначение физиологических или низких фармакологических доз (эквивалентно ~25 мг кортизона или 5 мг преднизолона) не вызывают нарушений со стороны ребенка. Назначение более высоких доз не рекомендуется вследствие возможных нарушений со стороны ребенка (задержка роста, нарушение выработки собственных глюкокортикоидов).

    При беременности (особенно в I триместре), а также в период лактации дексаметазон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

    Способ применения и дозы:

    При пероральном приеме - от 2-3 до 4-6 мг (10-15мг) в сутки, после достижения терапевтического эффекта дозу постепенно снижают. Детям - 0,0833-0,3333 мг/кг.

    При внутрисуставном введении - взрослые и подростки - 0,2-6 мг с интервалом 3 дня в течение трех недель, максимальная доза до 80 мг.

    Местно: 3-4 капли 2-3 раза в сутки.

    Парентерально: внутримышечно 4-20 мг (до 80 мг) 3-4 раза в день, поддерживающие дозы - 0,2-9 мг в день, курс 3-4 суток, затем - прием внутрь. Детям - внутримышечно 0,02776-0,16665 мг/кг каждые 12-24 часов.

    Конъюнктивально: острые состояния - 1-2 капли каждые 1-2 часа, затем - через 4-6 часов; в остальных случаях - по 1-2 капли 3-4 раза в сутки; длительность лечения - от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от состояния больного.

    Побочные эффекты:

    Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в том числе лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

    Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

    Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

    Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

    Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

    Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

    Аллергические реакции: генерализованные (в том числе кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.

    Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

    Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.

    При наружном применении: редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для глюкокортикоидов.

    Передозировка:

    Рвота, тошнота, возбуждение, депрессия, эйфория, расстройства сна, остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение артериального давления и другие признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность.

    Лечение. На фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты Li+; при синдроме Иценко-Кушинга - аминоглутетимид.

    Взаимодействие:

    Снижение эффекта препарата при совместном приеме с индукторами микросомальных ферментов печени ( фенитоином, рифампицином, барбитуратами).

    Снижение эффекта препарата при совместном приеме с соматропином, антацидами (уменьшение всасывания).

    Повышение эффекта препарата при одновременном приме с пероральными контрацептивами, содержащими эстроген.

    При одновременном приеме с аттенуированными противовирусными вакцинами и на фоне других форм иммунизации - риск развития инфекции. Препарат ослабляет эффект инсулина, противодиабетических средств, антикоагулянтов, мочегонных препаратов.

    Препарат ухудшает переносимость сердечных гликозидов, салицилатов и празиквантела.

    Риск аритмий и гипокалиемии - сердечные гликозиды и диуретики.

    Вероятность отеков и артериальной гипертензии - натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза - амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ - нестероидные противовоспалительные средства.

    Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтную - кумаринов, диуретическую - мочегонных, иммунотропную - вакцинации (подавляет образование антител).

    Особые указания:

    Действие препарата усиливается при гипотиреозе, циррозе печени. Прекращение терапии только постепенное. Необходимо соблюдать осторожность при инфекционных заболеваниях во время приема препарата.

    Не рекомендовано во время применения препарата управлять автотранспортом или другими механизмами.

    Инструкции
    Вверх