Клинико-фармакологическая группа: 

Детоксицирующие средства, включая антидоты

Входит в состав препаратов
  • Cardioxan
    лиофилизат д/инфузий
  • АТХ:

    V03AF02   Dexrazoxane

    Фармакодинамика:

    Препарат представляет собой циклическое производное этилендиаминтетрауксусной кислоты. Свободно проходит через мембрану клетки, после чего гидролизуется и образует координационные связи с двухвалентным железом и с ионами меди, вследствие чего происходит снижение образования свободных радикалов и комплекса доксорубицина с железом, которые, в частности, участвуют в развитии кардиомиопатии, индуцированной антрациклинами. Таким образом, препарат проявляет кардиопротекторные свойства. В то же время препарат не оказывает влияния на фармакодинамику антрациклиновых антибиотиков.

    Фармакокинетика:

    При внутривенном введении связь с белками плазмы составляет 2 %, препарат проходит через гистогематический барьер и кумулирует в печени и почках. Элиминируется почками, частично в виде метаболитов и частично в неизменном виде (42 %). Период полувыведения составляет 2,5 часа.

    Показания:

    Профилактика кардиомиопатии, кумулятивной хронической кардиотоксичности антрациклинов (при проведении цитотоксической терапии антрациклинами у пациентов с благоприятным отдаленным прогнозом; получавших ранее или получающих одновременно лучевую терапию; с рецидивом опухолевого заболевания после адъювантной химиотерапии антрациклинами; с артериальной гипертензией; сахарным диабетом; у людей старше 65 лет и детей с онкологическими заболеваниями), саркома Капоши на фоне СПИДа (моно- или комбинированная терапия).

    B21.0   HIV disease resulting in Kaposi sarcoma

    T45.1   Poisoning: Antineoplastic and immunosuppressive drugs

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    С осторожностью:

    Хронические заболевания печени и почек, детский возраст.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA - C. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

    Способ применения и дозы:

    Введение внутривенное капельно, инфузионное, одновременно с химиотерапией антрациклиновыми антибиотиками.

    Схемы приема препарата для взрослых:

    1) Препарат разводят до концентрации 1,3-5 мг/мл в физиологическом растворе или 5 % растворе глюкозы. Вводят 500 мг/м2 за полчаса до внутривенного введения доксорубицина.

    2) Препарат разводят в воде для инъекций (в 25 мл - стоковый раствор), а затем доводят раствором Рингера лактата до 250-500 мл. Вводят в дозе 1000 мг/м2 за 45-60 минут до доксорубицина: инфузия 20-30 минут, затем такой же перерыв.

    Схемы приема препарата для детей:

    При приготовлении инфузионного раствора необходимое количество препарата предварительно разводят фосфатным буфером 0,488 М: при дозе 0,5 г - 5 мл буфера; 1 г - 10 мл; 1,5 г - 15 мл; 1,6 г - 16 мл; 1,7 г - 17 мл; 1,8 г - 18 мл; 1,9 г - 19 мл; 2 г - 20 мл, с последующим добавлением соответствующего количества воды для инъекций.

    Побочные эффекты:

    Со стороны системы кроветворения: небольшая (переходящая в среднюю) лейкопения, небольшая (переходящая в среднюю) тромбоцитопения, анемия, снижение гемоглобина крови, витамина B12, сывороточного железа.

    Со стороны свертывающей системы крови: нарушение свертываемости крови.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, преходящее повышение уровня печеночных ферментов, преходящее увеличение содержания триглицеридов и амилазы.

    Со стороны мочевыделительной системы: увеличение содержания в моче железа и цинка.

    Прочие: недомогание, небольшое повышение температуры тела, алопеция, снижение уровня кальция в сыворотке крови. Реже встречается флебит в месте введения, черное окрашивание ногтей.

    Передозировка:

    Симптомы: лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, диарея, кожные реакции и алопеция.

    Лечение: симптоматическое. Специального антидота не существует.

    Взаимодействие:

    Препарат усиливает миелотоксическое действие миелодепрессантов (противоопухолевых препаратов и лучевой терапии).

    Нельзя смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном флаконе.

    Особые указания:

    При приеме препарата необходим мониторинг сердечной деятельности.

    Не допускать попадания препарата на кожу и слизистые оболочки, при попадании - быстро смыть холодной водой.

    Применяют под наблюдением квалифицированных специалистов, имеющих опыт проведения противоопухолевой терапии.

    Инструкции
    Вверх