Входит в состав препаратов
АТХ:R05DA09 Dextromethorphan
N07XX59 Dextromethorphan, Combinations
Фармакодинамика:Угнетает возбудимость кашлевого центра и подавляет кашель, независимо от его происхождения. Не оказывает наркотического, болеутоляющего и снотворного действия. Обладает незначительным обстипационным эффектом.
Действие проявляется в течение 30 мин после приема и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика:Абсорбция быстрая. Биотрансформация в печени до активного метаболита - дексторфана (CYP2D6). Т1/2 (высокая активность CYP2D6) - 3,4±0,5 ч, Т1/2 (низкая активность CYP2D6) - 29,5±8,4 ч; C1 (высокая активность CYP2D6) 1575±658 мл/мин на 1 кг, низкая активность CYP2D6 - 3,9±1,4 мл/мин на кг. Элиминация почками в неизмененном виде и в виде метаболитов (в том числе дексторфана).
Показания:Острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся сухим раздражающим кашлем.
J04 Acute laryngitis and tracheitis
J20 Acute bronchitis
J37 Chronic laryngitis and laryngotracheitis
J42 Unspecified chronic bronchitis
R05 Cough
ПротивопоказанияГиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических средств.
С осторожностью:Нарушения функции печени, беременность (1 триместр).
Беременность и лактация:Во время I триместра беременности применение возможно с осторожностью (только после сопоставления потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для матери).
Неизвестно, проникает ли декстрометорфан в грудное молоко. До настоящего момента специфических проблем, связанных с применением во время беременности и в период кормления грудью не зарегистрировано.
Способ применения и дозы:Устанавливают индивидуально, в зависимости от выраженности клинических проявлений, возраста пациента и лекарственной формы.
Побочные эффекты: - Менее часто или редко: спутанность сознания, головная болью, легкое головокружение, легкая сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, запор.
- Токсический психоз (гиперактивность, зрительные и слуховые галлюцинации), угнетение дыхания, наркотическая зависимость.
Передозировка:Симптомы: сонливость, головокружение, атаксия, нечеткость зрения, угнетение дыхания, спутанность сознания, кома, сильная необычная нервозность, беспокойство, раздражительность, токсический психоз (гиперактивность, зрительные и слуховые галлюцинации (300 мг и более)), тошнота или неукротимая рвота, затруднение или болезненность при мочеиспускании.
Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг.
Взаимодействие: - Ингибиторы CYP2D6 (амиодарон, флуоксетин, хинидин:з и другие) - увеличение концентрации декстрометорфана в сыворотке.
- Ингибиторы МАО, включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин и другие риск развития адренергического криза, коллапса, комы, головокружения, возбуждения, гипертензии, гиперпирексии, кровоизлияния в мозг, тошноты, психоза, судорог и тремора (при совместном приеме, а также в течение 2-3 нед после окончания приема декстрометорфана).
- Курение табака - подавление кашля декстрометорфаном может способствовать задержке секрета в дыхательных путях.
- Средства, угнетающие ЦНС, - потенцирование угнетающего влияния на ЦНС.
Особые указания: - Декстрометорфан - d-изомер меторфана, аналог кодеина; в отличие от 1-изомера слабо стимулирует опиатные рецепторы (слабо вызывает аналгезию и лекарственную зависимость).
- По силе действия сравним с кодеином, но производит меньше побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.
- Не имеет анальгетических свойств и не вызывает развития зависимости.
- Периоперативное назначение декстрометорфана в качестве дополнительного средства к наркотическим анальгетикам для купирования послеоперационной боли может быть эффективным (28 исследований, 1629 участников".
- Сопоставить риск и пользу при назначении больным хроническим бронхитом, эмфиземой или пациентам с продуктивным кашлем (ингибирование кашлевого рефлекса может приводить к задержке секрета).
- Некоторые лекарственные формы декстрометорфана содержат сахар и могут влиять на контроль содержание глюкозы крови у больных с сахарным диабетом.
- У больных с угнетением дыхания возможно ухудшение состояния.