Diphenhydraminum + Naproxenum - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Входит в состав препаратов

Novema Night

таблетки внутрь

ОТИСИФАРМ АО Россия

Novema Night

таблетки внутрь

ОТИСИФАРМ ПРО АО Россия

АТХ:

M01AE02 Naproxen

Фармакодинамика:

Дифенгидрамин - блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Напроксен - обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2).

Фармакокинетика:

Дифенгидрамин: хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (Тmах) 2-2,5 часа после перорального приема дифенгидрамина, связь с белками крови 78%. Продолжительность действия составляет 4-8 часов. Дифенгидрамин подвергается выраженному пресистемному метаболизму, двум последовательным процессам N-деметилирования, а получившийся амин в последующем окисляется до карбоновой кислоты. Значение плазменного клиренса лежит в диапазоне от 100 до 1300 мл/мин, а конечный период полувыведения варьирует от 3,4 до 9,3 часов. Лишь небольшое количество неизменного вещества экскретируется с мочой. Напроксен: абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая и полная, биодоступность - 95% (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Связь с белками плазмы > 99%. Метаболизм - в печени до диметилнапроксена с участием ферментной системы CYP2C9. Период полувыведения (T1/2) препарата составляет - 12-15 ч. Клиренс - 0,13 мл/мин/кг. Выводится на 98% почками, 10% из них выводится в неизменном виде; с желчью - 0,5-2,5%. Равновесная концентрация определяется к приему 4-5 доз препарата (2-3 дня).

Показания:

Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности, сопровождающийся бессонницей, связанной с болью, в том числе:

головная боль,

зубная боль,

альгодисменорея (боль при менструации),

боли в спине и суставах,

посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, а именно нормализации сна у пациентов с болевым синдромом на момент использования. На прогрессирование заболевания препарат не влияет.

МКБ-10

Противопоказания

Гиперчувствительность к напроксену, напроксену натрия и/или дифенгидрамину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе).

Бронхиальная астма.

Период после проведения аортокоронарного шунтирования.

Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза.

Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

Закрытоугольная глаукома.

Гиперплазия предстательной железы.

Стеноз шейки мочевого пузыря.

Эпилепсия.

Беременность, период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность и лактация:Противопоказано при беременности и лактации.

Способ применения и дозы:Внутрь. Таблетки следует принимать с достаточным количеством воды. Разовая доза - 1 таблетка перед сном. Максимальная суточная доза-2 таблетки. Продолжительность интервала между приемами препарата - не менее 6 часов.

Побочные эффекты:

Наиболее распространенные побочные эффекты:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто наблюдались нежелательные явления со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, вертиго, головокружение, сонливость; нечасто: депрессия, нарушения сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание.

Нарушения со стороны органа зрения: часто: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто: шум в ушах, нарушение слуха; нечасто: снижение слуха.

Нарушения со стороны сердца: часто: отечность, ощущение сердцебиения; нечасто: застойная сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: одышка; нечасто: эозинофильные пневмонии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм; нечасто: желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота; очень редко: рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона; частота неизвестна: гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура; нечасто: алопеция, фото дерматозы; очень редко: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: миалгия и мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: жажда, повышенное потоотделение; нечасто: реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).

При терапии НПВП сообщалось о появлении отеков и симптомов сердечной недостаточности, повышении артериального давления.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно высоких доз и при длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Нежелательные эффекты, причинно-следственная связь которых с применением напроксена не установлена

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны нервной системы: асептический менингит, когнитивная дисфункция.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема, реакции фоточувствительности, подобные поздней кожной порфирии и буллезному эпидермолизу, крапивница.

Нарушения со стороны сосудов: васкулит.

Передозировка:

Симптомы

Угнетение или возбуждение функции центральной нервной системы, сонливость, расширение зрачков, сухость во рту, расстройство функции ЖКТ, диспептические расстройства (изжога, тошнота, рвота, боль в животе), слабость, шум в ушах, раздражительность, в тяжелых случаях - кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.

При подозрении на передозировку препарата необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение

Пациенту, принявшему случайно или преднамеренно большое количество препарата, необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию: антациды, блокаторы Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы. Гемодиализ неэффективен. Поддерживающие меры включают контроль артериального давления, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей внутривенно. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Взаимодействие:

При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять препарат одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (возрастание риска развития побочных эффектов). По данным клинической фармакодинамики, одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП. Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови. Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови. Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности. Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата. По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови. Одновременное применение кортикостероидов может увеличивать риск образования язвы или кровотечения ЖКТ. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение напроксена и антитромбоцитарных препаратов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Одновременное применение НПВП и такролимуса повышает риск нефротоксичности.

Дифенгидрамин может потенцировать эффекты алкоголя и других веществ, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС). Кроме того, настоящий препарат может потенцировать эффекты антихолинергических препаратов (таких, как атропин и некоторые психотропные средства). Дифенгидрамин является ингибитором изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 печени. Таким образом, существует вероятность развития взаимодействий с препаратами, метаболическая трансформация которых главным образом зависит от изофермента CYP2D6 (такими, как метопролол и венлафаксин). Следует избегать одновременного применения с лекарственными средствами, провоцирующими удлинение интервала QT (например, антиаритмическими средствами класса IA и III, некоторыми антибиотиками, противомалярийными препаратами, нейролептиками) или способствующими развитию гипокалиемии.

Особые указания:

С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать клиренс креатинина. При КК менее 30 мл/мин применять напроксен не рекомендуется. При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы. После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Инструкции

Дифенгидрамин + Напроксен (Diphenhydraminum + Naproxenum)