Diclofenac - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Описание:Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа:Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

АТХ:

M01AB05 Diclofenac

Фармакодинамика:Нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат обладает антиагрегантной активностью.

Фармакокинетика:

При ректальном введении. ТСmах составляет 0,5 - 2 час, максимальная концентрация составляет в среднем; около 1,5 мг/мл. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, препарат не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Связь с белкамй плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или оджифатного гидроксйлирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет около 350 мл/мин, объем распределения -около 550 мл/кг.

Период полувыведения из плазмы составляет в среднем около 2,5 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с жёлчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания:

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с раДикулярным: синдромом, тендовагинит, бурсит). Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания:

- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- III триместр беременности, период грудного вскармливания;

- Некомпенсированная сердечная недостаточность;

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма бронхиальная);

-Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

-Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, Болезнь Крона);

-Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

-Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

-Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.

-Детский возраст (до 18 лет).

-Ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки.

Способ применения и дозы:

Ректально. Взрослым перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.

Обычно применяют вечером по 1 суппозиторию в качестве единой дневной дозы.

Максимальная суточная доза, учитывая возможность применения иных лекарственных форм-150 мг.

Целесообразно совместное использование с пероральными формами диклофенака как последнюю дозу ежедневного лечения вместо перорального применения. Например, если ежедневная доза составляет 150 мг, применяют одну таблетку 50 мг перорально в течение дня и один суппозиторий ректально вечером (на ночь).

При приступе мигрени - один суппозиторий 100 мг при первых признаках приступа.

Продолжительность использования препарата не более 7 дней.

Побочные эффекты:

Часто - 1-10%; иногда - 0,1-1%; редко - 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,001%), включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя (для ректальных суппозиториев).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделителъной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультаформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Местные реакции при ректальном применении: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.

Передозировка:

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

В случае передозировки необходимо срочно обратиться к врачу.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). . Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность . метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентраций калия.

Особые указания:

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При длительном лечений необходимо контролировать функции печени и почек.

Необходима осторожность при хирургических вмешательствах, поскольку существует большой риск кровотечения: диклофенак ингибирует агрегацию тромбоцитов.

В случаях почечной и печеночной недостаточности применять только небольшие дозы, поскольку уровень выведения препарата является пониженным.

При применении препарата повышается риск токсических желудочно-кишечных реакций.

У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте диклофенак может привести к приступам бронхиальной астмы. Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании с ингибиторами АПФ, бета-блокаторами; дигоксином; при лечении нефротоксичными препаратами, зидовудином.

При применении препарата необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, так как препарат может влиять на центральную нервную систему.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Форма выпуска/дозировка:

Суппозитории ректальные по 100 мг.

Упаковка:

6 суппозиториев в блистере из ПВХ/ПЭ пленки.

1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N014866/01

Дата регистрации:2008-09-11

Владелец Регистрационного удостоверения:

ФАРМАПРИМ ООО Молдова, Республика

Производитель:

ФАРМАПРИМ ООО Молдова, Республика

Дата обновления информации: 2016-02-27

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Диклофенак (Diclofenac)