Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Активирует транскрипцию ядерного фактора 2, тем самым оказывает противовоспалительное и цитопротекторное действие. Снижает иммунную клеточную активность, ингибирует синтез провоспалительных цитокинов при воспалительной реакции. Снижает количество рецидивов рассеянного склероза.
Фармакокинетика:После приема внутрь подергается внесистемному метаболизму эстеразами путем гидролиза до активного метаболита монометилфумарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 27-45%.
Т ½ составляет 1 ч. Не кумулирует при многократном приеме. Элиминация с углекислым газом при выдыхании - свыше 60%, почками - до 1%, с фекалиями около 15,5%.
Показания:Применяется для лечения пациентов с рецидивирующими формами рассеянного склероза.
ПротивопоказанияВозраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Беременность и лактация, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория не определена. Применяется с осторожностью, в случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы:Внутрь, во время еды, по 120 мг 2 р/сут. Через 2 недели доза увеличивается до 240 мг 2 р/сут.
Высшая суточная доза: 240 мг.
Высшая разовая доза: 480 мг.
Побочные эффекты:Система кроветворения: лейкопения, лимфопения.
Сердечно-сосудистая система: приливы жара с учащением сердцебиения.
Пищеварительная система: диспепсия, боль в эпигастрии, гастрит, диарея.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, эритема.
Мочевыделительная система: альбуминурия, кетонурия.
Аллергические реакции.
Передозировка:Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Усиливает токсическое влияние при вакцинации живыми вакцинами.
Этанол ускоряет растворение диметилфумарата, что усиливает побочное действие в отношении желудочно-кишечного тракта.
Особые указания:Мониторинг функции почек во время приема препарата.