Клинико-фармакологическая группа: 

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Входит в состав препаратов
  • Lidevine
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N07BB01   Disulfiram

    Фармакодинамика:

    Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита эти­лового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение артериального давления (АД) и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Лидевина. Это при­водит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков. Макси­мальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

    Комбинация дисульфирама с витаминами. Комбинация же дисульфирама с витаминами В3 и В4 обеспечивает выраженный клинический эффект на прием даже небольших доз алкоголя, обладает мини­мальными побочными эффектами, уменьшает токсичность дисульфирама, обеспечивает профилактику алкогольной полинейропатии и гиповитаминозов.

    Фармакокинетика:

    После перорального приема всасываемость дисульфирама из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

    Показания:

    Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

    F10.2   Mental and behavioural disorders due to use of alcohol : dependence syndrome

    Противопоказания

    Абсолютные: заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); бронхиальная астма, эмфизема легких; туберкулез легких, тяжелая печеночная недостаточность, болезни кроветворных органов, сахарный диабет, тиреотоксикоз, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, психические заболевания, обострение язвенной болезни, болезни почек, злокачественные опухоли, полиневриты любой этиологии, беременность, повышенная индиви­дуальная чувствительность к препарату.

    Относительные: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, пожилой возраст (старше 60 лет), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, остаточ­ные явления после нарушения мозгового кровообращения, ранее перенесенные тетурамные (антабусные) психозы.

    С осторожностью:

    Препарат следует принимать с осторожностью у больных с почечной не­достаточностью и гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

    Беременность и лактация:

    Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о послед­ствиях и осложнениях.

    Препарат принимается внутрь по 125-500 мг 2 раза в сутки по индивидуальной схеме (расчет дозы ведется в пересчете на дисульфирам).

    Через 7-10 дней прово­дят дисульфирамалкогольную пробу (20-30 мл 40% водки после приема 500 мг препарата); при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с кор­рекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости.

    В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 125-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.

    Побочные эффекты:

    Обусловленные свойствами дисульфирама:

    - Металлический вкус во рту.

    - Неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода).

    - Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдаю­щих алкоголизмом.

    - Полинейропатия нижних конечностей, неврит зрительного нерва.

    - Потеря памяти, спутанность сознания, астения.

    - Головные боли.

    - Кожные аллергические проявления.

    Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт:

    - Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, наруше­ния ритма сердца, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические рас­стройства; отек мозга.

    Осложнения при длительном приеме: редко - психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосу­дов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

    При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема препарата развиваются тя­желые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом слу­чае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симпто­матическое лечение.

    Передозировка:

    Комбинация с этанолом может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-­сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Противопоказанные комбинации:

    - Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).

    Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

    Нежелательные комбинации:

    - Изониазид. Нарушения поведения и координации.

    - Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные рас­стройства, спутанность сознания.

    - Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

    Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения препаратом.

    Комбинации, требующие осторожности:

    - Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных ан­тикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомен­дуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулян­тов в течение 8 дней после отмены преепарата.

    - Теофиллин. Препарат ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клиниче­ских симптомов и концентрации препарата в плазме.

    - Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазе­пама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиниче­скими проявлениями.

    - Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (особенно если больные на фоне приёма препарата, принимают спиртные напитки).

    Особые указания:

    Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков.

    Инструкции
    Вверх