Домперидон-Эдвансд (Domperidone-Edvansd)

ЕАЭС
Евразийский экономический союз
Действующее вещество:ДомперидонДомперидон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Damelium
    таблетки внутрь
  • Domet
    таблетки внутрь
  • Domperidone
    таблетки внутрь
  • Domperidone
    таблетки внутрь
  • Domperidone
    таблетки внутрь
  • Domperidone
    таблетки внутрь
  • Domperidone
    суспензия внутрь
  • Domperidone
    таблетки
  • Domperidone
    таблетки внутрь
  • Domperidone
    суспензия внутрь
  • Domperidone-Xantis
    таблетки внутрь
  • Domperidone-Teva
    таблетки внутрь
  • Domperidone-Teva
    таблетки внутрь
  • Domperidone-Edvansd
    таблетки внутрь
  • Domperidone-Edvansd
    таблетки внутрь
  • Domridone
    таблетки внутрь
  • Domstal®
    таблетки внутрь
  • DRASPAZOL®
    таблетки внутрь
  • Motizhekt®
    таблетки внутрь
  • Motilak®
    таблетки внутрь
  • Motilak®
    таблетки внутрь
  • Motilak
    таблетки внутрь
  • Motilium®
    таблетки внутрь
  • Motilium®
    суспензия внутрь
  • Motilium® Express
    таблетки внутрь
  • Motilorus®
    таблетки внутрь
  • Motilorus
    таблетки внутрь
  • Motinorm
    сироп внутрь
  • Motinorm
    таблетки внутрь
  • Motogastric
    таблетки внутрь
  • Motonium®
    таблетки внутрь
  • Motonium®
    суспензия внутрь
  • Motonium®
    таблетки внутрь
  • Motonium
    суспензия внутрь
  • Novex Domperidone
    таблетки внутрь
  • Normotil
    таблетки внутрь
  • Normotil
    таблетки внутрь
  • Passagix®
    таблетки внутрь
  • Passagix®
    таблетки внутрь
  • Passagix
    таблетки внутрь
  • Passagix
    таблетки внутрь
  • Passagix Express
    таблетки внутрь
  • Peristalt
    таблетки внутрь
  • Priontil
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    Состав на 1 таблетку:

    Действующие вещества: домперидон 10,00 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 53,10 мг, крахмал кукурузный 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH-102) 10,00 мг, повидон К-30 3,00 мг, магния стеарат 0,70 мг, натрия лаурилсульфат 0,20 мг.

    Оболочка:

    Готовое покрытие Wincoat WT-1019P, белый: поливиниловый спирт 45,0%, лецитин соевый 3,0%, макрогол 4000 11,0%, титана диоксид 30,0%, тальк 11,0%.

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки ядро почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный
    АТХ:  

    A03FA03   Domperidone

    Фармакодинамика:

    Домперидон - селективный антагонист D2-дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотными свойствами.

    Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера.

    Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

    При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    При приеме натощак, домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

    Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) несколько увеличивается.

    При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; Сmах в плазме крови - 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как концентрация - 18 нг/мл после приема первой дозы.

    Распределение

    Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%. Исследования распределения домперидона с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества домперидона проникают через плаценту у крыс.

    Метаболизм

    Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3А4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3А4, CYP1А2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение почками и через кишечник составляет соответственно 31% и 66% от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля домперидона, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - выводится кишечником и приблизительно 1% - почками).

    Период полувыведения из плазмы после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 2 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации домперидона в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного домперидона (около 1 %) выводится почками.

    Особые группы пациентов

    У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmах домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракция повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов.

    У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения.

    Фармакокинетика домперидона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

    Показания:

    Облегчение симптомов тошноты и рвоты.

    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
    • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
    • нарушения функции печени средней и тяжелой степени тяжести;
    • нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QTc, выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
    • кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;
    • одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, за исключением апоморфина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Особые указания»);
    • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента СУРЗА4, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир;
    • масса тела менее 35 кг;
    • детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг;
    • беременность;
    • период грудного вскармливания;
    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
    С осторожностью:
    • Детский возраст от 12 до 18 лет;
    • нарушения функции почек;
    • одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицина и рокситромицина;
    • одновременное применение с апоморфином.
    Беременность и лактация:

    Домперидон противопоказан к применению при беременности.

    Домперидон противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Рекомендуется принимать таблетки домперидона за 15-30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

    Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более:

    По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

    В детской практике в основном следует использовать такую лекарственную форму домперидона, как суспензия.

    Непрерывный прием домперидона не должен по продолжительности превышать 7 дней.

    Применение у пациентов с нарушением функции почек:

    Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при концентрации креатинина в сыворотке ≥ 6 мг/100 мл, т.е. ≥ 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема домперидона следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности.

    Необходимо проводить регулярное обследование таких пациентов.

    Применение у пациентов с нарушением функции печени:

    Применение домперидона противопоказано у пациентов со среднетяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью (7-9 баллов и ≥ 9 баллов по классификации Чайлд-Пью, соответственно). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется.

    Побочные эффекты:

    Частота нежелательных реакций, приведенных ниже определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто > 1/10, часто от 100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до < 1/100, редко от >1/10000 до <10000, очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения.

    По данным клинических исследований

    Нарушения психики

    Часто: депрессия, тревога, акатизия, астения.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто: головная боль, сонливость.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Часто: сухость в полости рта, диарея.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Часто: сыпь, зуд.

    Нечасто: гиперчувствительность, крапивница.

    Нарушения со стороны половых органов и молочных желез

    Часто: снижение или отсутствие либидо, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации.

    Нечасто: набухание и выделения из молочных желез.

    По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

    Нарушения психики

    Очень редко: ажитация (повышенная возбудимость), нервозность, раздражительность.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Очень редко: головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

    Частота неизвестна: желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Очень редко: ангионевротический отек (отек Квинке), крапивница.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Очень редко: задержка мочи.

    Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

    Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение концентрации пролактина крови.

    *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

    Передозировка:

    Симптомы передозировки встречаются чаще всего у детей.

    Признаки передозировки: ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость, экстрапирамидные реакции.

    Лечение передозировки: симптоматическое, специфического антидота нет. Включает промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций, прием антихолинергических, противопаркинсонических средств. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).

    Взаимодействие:

    Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Домперидон-Эдвансд.

    Пероральная биодоступность препарата Домперидон-Эдвансд уменьшается после предшествующего приема диметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь.

    Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента CYP3A4. Результаты исследований in vitro и накопленный клинический опыт применения домперидона показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QTc - противопоказано.

    Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QTc.

    Противопоказанные комбинации

    Лекарственные препараты, увеличивающие интервал QTc:

    • антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, хинидин);
    • антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
    • определенные антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
    • определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
    • определенные антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
    • определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);
    • определенные противомалярийные средства (в частности, галофантрин, лумефантрин);
    • определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
    • определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
    • определенные антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин),
    • некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон).

    Сильные ингибиторы изофермента CYP3А4:

    При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс.

    В каждом из этих исследований Сmах и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза. В данных исследованиях монотерапия домперидоном 10 мг для приема внутрь 4 раза в сутки вызывала увеличение среднего интервала QTc, составившее 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза в сутки) приводили к увеличению интервала QTc, составившего 3,8 и 4,9 мс в течение периода наблюдения соответственно.

    Нерекомендованные комбинации:

    • антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;
    • некоторые антибиотики из группы макролидов.

    Комбинации, которые следует применять с осторожностью:

    • апоморфин*;
    • препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию;
    • азитромицин, рокситромицин.

    Вышеуказанный список препаратов является типичным, но не исчерпывающим.

    * Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только, если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности совместного применения препаратов.

    Одновременное применение с леводопой

    При совместном применении может наблюдаться повышение концентрации леводопы в плазме крови (30-40 %), коррекция дозы не требуется.

    Особые указания:

    При сочетанном применении домперидона с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с домперидоном.

    Применение при заболеваниях почек

    Так как очень небольшой процент домперидона выводится почками в неизменном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении домперидона частота применения должна быть снижена до одного - двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

    Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

    Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ в ходе пострегистрационных исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT. Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина.

    Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, а только, если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина.

    В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих разовую дозу более 30 мг, а также у пациентов, принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы СУРЗА4.

    Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

    Лечение препаратом необходимо прекратить при возникновении признаков или симптомов, которые могут быть связаны с аритмией сердца и пациенты должны проконсультироваться со своим врачом.

    Пациентам необходимо немедленно сообщать о любых нарушениях со стороны сердца лечащему врачу.

    Применение у детей

    Домперидон в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных эффектов, которые могут влиять на указанные способности.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги.

    По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в пластиковые банки из полиэтилентерефталата, укупоренные пластиковыми крышками из полиэтилена высокой плотности и низкого давления, с контролем первого вскрытия.

    1 банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Утилизация:

    Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата или препарата с истекшим сроком годности не требуется.

    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-006355
    Дата регистрации:2020-07-17
    Дата окончания действия:2025-07-17
    Дата переоформления:2023-05-15
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-12-15
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх