Доксициклин (Doxycycline)

Действующее вещество:ДоксициклинДоксициклин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Vidocine
    лиофилизат в/в
  • Doxycycline
    капсулы внутрь
  • Doxycycline
    капсулы внутрь
  • Doxycycline
    капсулы внутрь
  • Doxycycline
    капсулы внутрь
  • Doxycycline
    капсулы внутрь
  • Doxycycline
    лиофилизат в/в
  • Doxycycline
    капсулы внутрь
  • Doxycycline
    таблетки внутрь
  • Doxycycline Velpharm
    капсулы внутрь
  • Doxycycline Velpharm
    капсулы внутрь
  • Doxycycline Solution Tablets
    таблетки внутрь
  • Doxycycline Solution Tablets
    таблетки внутрь
  • Doxycycline Express
    таблетки внутрь
  • Doxycycline Express
    таблетки внутрь
  • Doxycycline-Ferein
    капсулы внутрь
  • Doxycycline-Ferein
    лиофилизат д/инфузий
  • Xedocine®
    капсулы; таблетки внутрь
  • Unidox Solutab®
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  капсулы
    Состав:

    На одну капсулу:

    действующее вещество: доксициклина - 100 мг (в виде доксициклина хиклата - 115,5 мг);

    вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактозы моногидрат, крахмал картофельный;

    состав капсулы: желатин, титана диоксид Е-171, краситель солнечный закат желтый Е-110, краситель хинолиновый желтый Е-104.

    Описание:

    Капсулы твердые желатиновые № 1, желтого цвета, цилиндрической формы с полусферическими концами. Содержимое капсул - порошок желтого цвета с белыми вкраплениями. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-тетрациклин
    АТХ:  

    J01AA02   Doxycycline

    Фармакодинамика:

    Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, получаемый из метациклина. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Не влияет на синтез клеточной стенки бактерий.

    К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus albus), Streptococcus spp. (в т.ч Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp. и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.. Entamoeba histolyca, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Pasteurella spp., Bacteroides spp., Psittacosis spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция - быстрая и высокая (около 100%). Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания ионов кальция (Са2+). После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2,5 ч, максимальная концентрация в плазме крови - 2,5 мкг/мл, через 24 ч после приема - 1,25 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 80-90%.

    Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке.

    Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения - 16-24 ч. При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с кальцием.

    Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% - в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности - только 1-5%.

    У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечный тракт.

    Показания:

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к доксициклину микроорганизмами:

    • инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый и хронический, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
    • инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, тонзиллит, синусит;
    • инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит, эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии; в том числе инфекции передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема;
    • инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная или амебная дизентерия, диарея «путешественников»);
    • инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);
    • другие заболевания: фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. - erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии - трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва, (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;
    • профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к доксициклину, компонентам препарата или другим тетрациклинам, дефицит лактазы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, порфирия, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, лейкопения, детский возраст до 8 лет (возможно образование нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са2+) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов).

    С осторожностью:

    Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней тяжести, одновременное применение с гепатотоксичными препаратами, псевдопаралитическая миастения (Myasthenia gravis).

    Беременность и лактация:

    Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызывать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.

    В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, у взрослых и детей старше 8 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза - 200 мг в первый день (делится на 2 приема - по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг/сут (за 1-2 приема).

    При тяжелых инфекциях, в особенности при хронических инфекциях мочевыделительной системы - 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

    При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит - курсовая доза 500 мг (1 прием - 300 мг, последующие два - по 100 мг с интервалом 6 ч) или 100 мг/сут до полного излечения (у женщин) или по 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза - 800-900 мг, которую распределяют на 6-7 приемов (300 мг - 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

    При лечении сифилиса - по 300 мг/сут в течение не менее 10 дней.

    При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

    Инфекции мужских половых органов - по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед.

    Лечение малярии, устойчивой к хлорохину - 200 мг/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами - хинином); профилактика малярии - 100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет - 2 мг/кг 1 раз в сутки.

    Диарея «путешественников» (профилактика) - 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 недель).

    Лечение лептоспироза - 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза - 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.

    Профилактика инфекций после медицинского аборта - 100 мг за 1 ч до аборта и 200 мг - через 30 мин после.

    Максимальные суточные дозы для взрослых - до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

    У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза- 4 мг/кг в первый день, далее - по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелых инфекциях назначается каждые 12 часов по 4 мг/кг.

    При наличии почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

    Побочные эффекты:

    Инфекционные и паразитарные заболевания: кандидозный вагинит, кандидоз.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

    Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, обострение системной красной волчанки, перикардит, гиперчувствительность, сывороточную болезнь, пурпуру Шенлейна-Геноха, гипотонию, диспноэ, тахикардию, периферические отеки, крапивницу), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), реакция Яриша-Герксгеймера.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, порфирия.

    Нарушения со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (симптомы включали нечеткость зрения, скотому и диплопию, сообщалось о необратимой потере зрения).

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах.

    Нарушения со стороны сосудов: «приливы».

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, гастрит, панкреатит, псевдомембранозный колит, Clostridium difficile-ассоциированный колит, эзофагит (в т.ч. эрозивный), энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов), воспаление в аногенитальной зоне промежности, боль в животе, глоссит, стоматит, дисфагия.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, печеночная недостаточность.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

    Аллергические реакции: макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, фотоонихолизиз.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение мочевины крови.

    Прочие: устойчивое изменение цвета зубной эмали и гипоплазия эмали, обычно при длительном применении.

    Передозировка:

    Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

    Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

    Взаимодействие:

    Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли алюминия (Аl3+), кальция (Са2+) и магния (Mg2+), препараты железа (Fe), натрия гидрокарбонат, слабительные препараты, содержащие соли магния (Mg2+), пища, содержащая кальций (творог, молоко), колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.

    В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

    При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

    Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

    Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

    При одновременном применении с метоксифлураном возможно развитие острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.

    Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

    Особые указания:

    Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.

    В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

    При длительном использовании необходим периодический контроль функции почек (КК), печени, органов кроветворения.

    Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

    Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

    Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

    В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода - задержка развития скелета.

    У пациентов с нарушением функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, а также при одновременном применении доксициклина и гепатотоксических препаратов, следует соблюдать осторожность.

    Антианаболическое действие тетрациклинов может вызывать увеличение мочевины крови.

    В случае развития острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция и тяжелые кожные лекарственные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), применение доксициклина должно быть немедленно прекращено и начата соответствующая терапия.

    Если во время лечения возникает нарушение зрения, необходима консультация офтальмолога.

    Длительное применение антибиотиков может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая Candida. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию. При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе доксициклином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни.

    При лечении практически всеми антибактериальными препаратами, в том числе доксициклином, описаны случаи Clostridium difficile -ассоциированной диареи, тяжесть которой может варьироваться от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту С. difficile.

    Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, у которых после применения антибактериальных средств развилась диарея. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков.

    При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, лечение следует продолжать не менее 10 дней.

    У пациентов с псевдопаралитической миастенией (Myasthenia gravis) следует соблюдать осторожность при применении тетрациклинов из-за потенциальной возможности блокирующего действия на нервно-мышечное проведение.

    Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при приеме доксициклина и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Данных об отрицательном влиянии Доксициклина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами, и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:
    Капсулы, 100 мг.
    Упаковка:

    По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

    Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

    Упаковка для стационаров: по 120 или 150 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    4 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛС-000756
    Дата регистрации:2010-05-07
    Дата переоформления:2021-09-13
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-04-19
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх