Входит в состав препаратов
АТХ:G03AA12 Drospirenone and Ethinylestradiol
Фармакодинамика:Дроспиренон
Дроспиренон обладает антиандрогенными свойствами за счет замещения экзогенных и эндогенных андрогенов на специфических рецепторах. Обладает терапевтической активностью при воспалительных формах вульгарных угрей. Повышает количество липопротеидов высокой плотности в плазме крови.
Этинилэстрадиол
Блокирует высвобождение фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона гипофиза, прерывая процесс созревания яйцеклетки - исключает овуляцию, имитируя физиологический гормональный цикл. Подавляя секрецию собственных половых гормонов, исключает все нежелательные эффекты, связанные с гиперфункцией эстрогенов и прогестинов: нарушение менструального цикла, гиперпластические процессы эндометрия, фиброзно-кистозные изменения в молочных железах, овуляторный синдром и синдром предменструального напряжения.
Кальция левомефолинат
Активное производное фолиевой кислоты, участвует в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, которые составляют основу нуклеиновых кислот. Пополняет резерв фолиевой кислоты в организме, препятствует развитию анемии.
Фармакокинетика:Дроспиренон
После приема внутрь всасывается до 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связывается с белками плазмы на 90 %. Метаболизируется в печени.
Период полувыведения составляет 11 часов. Элиминация почками в виде метаболитов.
Этинилэстрадиол
После приема внутрь полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа. Попадает в грудное молоко. Подвергается метаболизму в стенках кишечника и печени.
Период полувыведения составляет 28 часов. Элиминация почками (40 %) и с фекалиями (60 %).
Кальция левомефолинат
После приема внутрь до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 27 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6 часов. Элиминация почками, до 20 % в неизмененном виде.
Показания:
Применяется как средство контрацепции и регуляции менструального цикла в репродуктивном возрасте. Устраняет проявления овуляторного и предменструального синдромов.
L70 Acne
N94.3 Premenstrual tension syndrome
Z30.0 General counselling and advice on contraception
E53 Deficiency of other B group vitamins
N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified
Z30 Contraceptive management
Противопоказания
Опухоли молочных желез, рак эндометрия и яичников, острые заболевания и опухоль печени, внутричерепная гипертензия (в том числе в анамнезе), тромбофлебиты и тромбоэмболии в анамнезе, недиагностированные кровотечения из половых органов и мочевыводящих путей, сахарный диабет, осложненный ангиопатией, ишемическая болезнь сердца, беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Заболевания печени и желчевыводящих путей, болезнь Крона, желтуха (в том числе в анамнезе), рассеянный склероз, артериальная гипертензия, эпилепсия, туберкулез, варикозное расширение вен, мастопатия, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь. По 1 драже 1 раз в день, независимо от времени приема пищи в течение 21 дня с перерывом в 7 дней. Прием препарата начинается с 1 или с 5 дня цикла. После перерыва в семь дней начинается прием следующей упаковки препарата, независимо от продолжительности менструальноподобных кровянистых выделений. При пропуске препарата следует принять следующую таблетку в течение 12 часов, либо 2 таблетки на следующие сутки.
Высшая суточная доза: 1 драже.
Высшая разовая доза: 1 драже (2 драже после пропуска приема).
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: внутричерепная гипертензия, бульбоспинальный паралич, головная боль, эмоциональная лабильность, быстрая утомляемость.
Сердечно-сосудистая система: тромбофилия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм.
Репродуктивная система: метроррагия, напряжение и увеличение молочных желез, изменение либидо.
Органы чувств: непереносимость контактных линз.
Дерматологические проявления: хлоазма, узловатая эритема.
Аллергические реакции.
Передозировка:Тошнота, рвота.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Снижение эффективности эстрогенов наблюдается при одновременном приеме с антибиотиками пенициллинового ряда, тетрациклинами, ритонавиром.
Аскорбиновая кислота, парацетамол, аторвастатин увеличивают концентрацию эстрогенов.
Снижает эффективность глюкокортикоидов, клофибрата.
Усиливает действие гепатотоксических препаратов за счет активации печеночного кровотока эстрогенами.
При одновременном применении с циклоспорином увеличивается риск токсичности.
Дроспиренон влияет на эффективность антикоагулянтов и гипогликемических лекарственных средств.
Особые указания:При отсутствии менструальноподобной реакции в ответ на отмену препарата рекомендуется исключить беременность. При положительном результате отменить прием препарата. При случайном приеме препарата в начале беременности данных о нарушении эмбриогенеза не выявлено.