Drotaverine - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 20,00 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 16,60 мг, крахмал кукурузный - 10,00 мг, кроскармеллоза натрия - 4,00 мг, повидон-К25 - 3,50 мг, магния стеарат - 0,90 мг.

1 таблетка 80 мг содержит:

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 80,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 40,00 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 33,20 мг, крахмал кукурузный - 20,00 мг, кроскармеллоза натрия - 8,00 мг, повидон-К25 - 7,00 мг, магния стеарат - 1,80 мг.

Описание:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской и фаской. Допускается наличие мраморности.

Фармакотерапевтическая группа:Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; папаверин и его производные

АТХ:

A03AD02 Drotaverine

Механизм действия:

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Ca²⁺ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca²+.

Фармакодинамика:

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ Ш и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика:

Абсорбция

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Показания:

Препарат Дротаверин показан к применению у взрослых и детей старше 6 лет при:

- спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящий путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

- спазмах гладкой мускулатуры мочевыводящий путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

- при головных болях напряжения;

- при дисменорее (менструальных болях).

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к дротаверину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из- за присутствия в составе препарата лактозы);

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

- период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных);

- детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

Препарат Дротаверин следует принимать с осторожностью при артериальной гипотензии и у беременных женщин (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания).

Беременность и лактация:

Беременность

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако, при необходимости применения препарата Дротаверин во время беременности, следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность:

Отсутствуют данные по влиянию дротаверина на фертильность человека.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Режим дозирования

По 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 6 таблеток (что соответствует 240 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1 - 2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть 2 - 3 дня. Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли, или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Дети

Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.

В случае назначения дротаверина детям:

- от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (40 мг) 1 - 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 2 таблетки (что соответствует 80 мг);

- старше 12 лет: по 1 таблетке (40 мг) 1 - 4 раза в сутки или по 2 таблетки (40 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 4 таблетки (что соответствует 160 мг).

Побочные эффекты:

Ниже представлены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациям, рекомендованными Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно):

Системно-органный класс	Частота	Нежелательные реакции
Нарушения со стороны нервной системы	Редко	головная боль, вертиго, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы	Частота неизвестна	головокружение.
Нарушения со стороны сердца	Редко	ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.
Желудочно-кишечные нарушения	Редко	тошнота, запор.
Нарушения со стороны иммунной системы	Редко	аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд)

Передозировка:

Симптомы

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержания основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие:

С леводопой

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть усилить ригидность и тремор.

С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы

Взаимное усиление спазмолитического действия.

Особые указания:

Применение препарата у детей с осторожностью (недостаточность клинического опыта применения).

Вспомогательные вещества

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

При проявлении каких-либо нежелательных реакций вопрос об управлении транспортным средством и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 40 мг и 80 мг.

Упаковка:

По 10, 14, 20, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 10, 14, 20, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:Без рецепта

Регистрационный номер:ЛП-№(005006)-(РГ-RU)

Дата регистрации:2024-03-27

Владелец Регистрационного удостоверения:

АТОЛЛ ООО Россия

Производитель: