Drotaverinum+ Codeinum+ Paracetamolum - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Спазмолитики миотропные

Анилиды

Входит в состав препаратов

No-spalgin®

таблетки внутрь

ХИНОИН ЗАВОД ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ И ХИМИЧЕСКИХ ПРОДУКТОВ ЗАО Венгрия

Unispaz®

таблетки внутрь

ЮНИК ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИЗ Индия

АТХ:

N02BE Anilides

Фармакодинамика:

Спазмоанальгетик. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Фармакологическое действие - спазмолитическое, анальгезирующее, жаропонижающее.

Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС и в меньшей степени - путем периферического действия, блокирования простагландинов и других активных веществ, стимулирующих болевые рецепторы.

Дротаверин - производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина, вследствие этого происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.

Кодеин оказывает анальгезирующее действие посредством взаимодействия с опиоидными рецепторами, участвующими в передаче болевых импульсов в ЦНС, потенцирует анальгезирующее действие парацетамола, обладает центральным противокашлевым действием.

Фармакокинетика:

Парацетамол

Всасывание. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. C_max в плазме крови достигается через 30-90 минут.

Распределение. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами. Его распределение является быстрым и равномерным.

Метаболизм и выведение. Период полувыведения парацетамола из плазмы составляет 2 ч. Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85 % принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2 % - в форме сульфатов, 3 % - в неизмененном виде. Примерно 10 % принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.

Кодеин

Всасывание. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 ч.

Распределение. Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Метаболизм и выведение. Период полувыведения кодеина из плазмы составляет 2,5-3,5 ч. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов. В течение 24 ч с мочой выделяется 86 % принятой дозы.

Дротаверин

Всасывание. Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. C_max в плазме крови достигается через 45-60 минут.

Распределение. Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95-98 % связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, α- и β-глобулинами. Дротаверин проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение. Период полувыведения дротаверина из плазмы составляет 2,4 ч, биологический период полувыведения - 8-10 ч. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50 % принятой дозы выводится с мочой, 30 % - с калом.

Показания:

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, обусловленный в том числе и спазмами гладкой мускулатуры: зубная боль; головная боль; боли в суставах, мышцах; невралгия; ишиалгия; альгодисменорея; почечная колика; спазмы мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика; кишечная колика; спастические запоры; другие спастические состояния внутренних органов.

МКБ-10

R52.9 Pain, unspecified

R51 Headache

M25.5 Pain in joint

N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified

M54.3 Sciatica

M79.1 Myalgia

M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified

N23 Unspecified renal colic

R10.4 Other and unspecified abdominal pain

R25.2 Cramp and spasm

Противопоказания

- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

- тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);

- AV-блокада II-III степени;

- дыхательная недостаточность;

- обострение бронхиальной астмы;

- хронический алкоголизм и наркомания;

- состояние после черепно-мозговой травмы;

- внутричерепная гипертензия;

- заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- лечение ингибиторами МАО и период до 14 дней после его окончания;

- детский возраст до 6 лет;

- беременность;

- период лактации (грудного вскармливания);

- лечение другими препаратами, содержащими парацетамол;

- головная боль, вызванная приемом лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина);

- токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного применением цефалоспоринов, линкозамидов, пенициллинов (из-за содержания в составе препарата кодеина);

- острое угнетение дыхательного центра (связи с наличием в составе препарата кодеина);

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

С осторожностью следует применять препарат при синдроме Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и других доброкачественных гипербилирубинемиях; у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести; у пациентов с артериальной гипотензией (возможность усиления артериальной гипотензии из-за наличия в составе препарата дротаверина).

У пациентов, получающих длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием препарата, так как при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения).

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Разовая доза - 1-2 таблетки, при необходимости можно повторить прием через 8 часов. Для достижения быстрого эффекта препарат не следует принимать вместе с пищей.

При курсе лечения не более 3-х дней максимальная суточная доза - 6 таблеток. При длительном курсе лечения максимальная суточная доза - 4 таблетки в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет разовая доза - 0,5-1 таблетка. Повторное применение возможно через 10-12 часов, максимальная суточная доза - 2 таблетки в сутки.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется.

При тяжелом нарушении функции печени и почек дозу препарата следует уменьшить. При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл в минуту перерыв между двумя дозами должен составлять более 12 часов. У данной категории пациентов допускается лишь эпизодическое применение препарата.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; редко при применении в высоких дозах - токсическое поражение печени.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, нарушение кровообращения, угнетение дыхания, токсическое поражение печени (вплоть до некроза).

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные. При тяжелом повреждении ЦНС для контроля состояния могут понадобиться искусственная вентиляция легких, обеспечение кислородом, введение налоксона.

Взаимодействие:

Дротаверин снижает действие леводопы, что делает возможным усиление тремора и ригидности.

При применении парацетамола вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, рифампицин, алкоголь), повышается концентрация токсических метаболитов парацетамола.

При применении парацетамола одновременно с хлорамфениколом возрастает период полувыведения последнего и увеличивается его токсичность.

Одновременное применение парацетамола с доксорубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени.

Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов.

Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает. При длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола.

Кодеин усиливает действие снотворных, анальгетических и седативных препаратов.

Особые указания:

При применении препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.

При почечной и печеночной недостаточности дозу следует устанавливать индивидуально.

При применении препарата свыше трех дней и/или в высоких дозах необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (число лейкоцитов, тромбоцитов, уровень креатинина и активность печеночных ферментов в плазме крови). Клинические симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 часов после применения препарата в высоких дозах.

Вопрос о возможности занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат с едой. Не следует превышать рекомендованную дозу.

В связи с содержанием в составе препарата кодеина, препарат должен применяться под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.

При отмене препарата после его длительного приема возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).

Инструкции

Дротаверин + Кодеин + Парацетамол (Drotaverinum+ Codeinum+ Paracetamolum)