Эфокс® 20 (Effox® 20)

Действующее вещество:Изосорбида мононитратИзосорбида мононитрат
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Isosorbide mononitrate
    капсулы внутрь
  • Isosorbide mononitrate
    таблетки внутрь
  • Isosorbide mononitrate
    таблетки внутрь
  • Isosorbide Mononitrate
    таблетки внутрь
  • Isosorbide mononitrate retard
    капсулы внутрь
  • Isosorbide mononitrate Pharmasyntez
    таблетки внутрь
  • IZOSORBIDE MONONITRATE Pharmasyntez
    таблетки внутрь
  • Isosorbide mononitrate-Teva
    таблетки внутрь
  • Monizol
    таблетки внутрь
  • Mono Mack
    таблетки внутрь
  • Mono Rom retard
    капсулы внутрь
  • Monolong
    капсулы внутрь
  • Monosan
    таблетки внутрь
  • Monosan
    таблетки внутрь
  • Monocinque
    таблетки внутрь
  • Monocinque retard
    капсулы внутрь
  • Olicard® 40 retard
    капсулы внутрь
  • Olicard® 60 retard
    капсулы внутрь
  • Pektrol®
    таблетки внутрь
  • Pektrol®
    таблетки внутрь
  • Effox® 20
    таблетки внутрь
  • Effox® long
    капсулы внутрь
  • Effox® long
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    таблетки

    Состав:

    1 таблетка содержит:

    активное вещество: изосорбида мононитрат 20 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151,7 мг, тальк 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг, крахмал картофельный 27,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,0 мг, алюминия стеарат 2,8 мг.

    Описание:

    Круглые таблетки белого цвета, с одной стороны - плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой - «20», с другой стороны - выпуклые.

    Фармакотерапевтическая группа:Вазодилатирующее средство - нитрат
    АТХ:  

    C01DA14   Isosorbide Mononitrate

    Фармакодинамика:

    Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

    Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (медиатор вазодилатации).

    Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Изосорбида мононитрат обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением и повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца.

    Изосорбида мононитрат расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

    Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

    Антиангинальный эффект развивается через 30-45 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 часов.

    Фармакокинетика:

    Изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Абсорбция - высокая, биодоступность - 90-100%. Отсутствует значимое влияние приема пищи на абсорбцию.

    Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью.

    Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

    Биодоступность

    Исследование биодоступности показало, что время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Смакс) достигается через 0,9 ± 0,6 часа и составляет 360 ± 40 нг/мл. Площадь под кривой (AUC) составляет 2730 ± 380 нгч/мл.

    Особые популяции

    Пожилые пациенты

    Нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу.

    Дети

    Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

    Имеются данные, что плазменные профили у здоровых добровольцев и пациентов, страдающих хронической стабильной стенокардией схожи.

    Изосорбида мононитрат выводится посредством гемодиализа.

    Показания:
    • Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в т.ч. числе после перенесенного инфаркта миокарда.
    • Хроническая сердечная недостаточность: в качестве дополнительной симптоматической терапии в сочетании с сердечными гликозидами и/или диуретиками при их недостаточной эффективности.
    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата;
    • Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);
    • Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
    • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);
    • Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата;
    • Одновременное применение стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких, как риоцигуат) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
    • Кровоизлияние в мозг;
    • Тяжелая анемия;
    • Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции;
    • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    • Констриктивный перикардит;
    • Тампонада сердца;
    • Тяжелая гиповолемия;
    • Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;
    • Тяжелый митральный стеноз;
    • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    С осторожностью:
    • При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст;
    • При аортальном и/или митральном стенозе;
    • При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
    • При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
    • При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (однако до сих пор дальнейшее повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
    • При тяжелой почечной недостаточности;
    • При тяжелой печеночной недостаточности;
    • Беременность и период грудного вскармливания;
    • Гипотиреоз;
    • Недостаточное и неполноценное питание.
    Беременность и лактация:

    Беременность

    По соображениям безопасности препарат Эфокс® 20 может применяться при беременности только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных.

    Период грудного вскармливания

    Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудное молоко не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс® 20, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

    Фертильность:

    Данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность у человека отсутствуют.

    Способ применения и дозы:

    Эфокс® 20 следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Таблетки можно делить пополам.

    Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента.

    Следует назначать наименьшую эффективную дозу.

    Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг (1/2 таблетки 20 мг).

    Принимать по 1 таблетке два или три раза в сутки.

    Максимальная суточная доза - 60 мг/сут.

    Пациентам, принимающим препарат два раза в сутки, вторую дозу нужно принимать через 8 часов после приема первой.

    При приеме три раза в сутки, дозу препарата принимают каждые 6 часов. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача.

    Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

    При ХСН рекомендуемая доза изосорбида мононитрата составляет 20 мг два или три раза в сутки в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение. Оптимальную дозировку препарата предпочтительно определять посредством непрерывного мониторинга гемодинамики.

    Применение изосорбида мононитрата при ХСН не является обязательным и должно рассматриваться только как дополнительная симптоматическая терапия в сочетании со стандартным лечением сердечной недостаточности (например, сердечными гликозидами и/или диуретиками) при его недостаточной эффективности.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты

    Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

    Дети

    Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

    Побочные эффекты:

    Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной Организации Здравоохранения):

    Очень часто - более 1/10;

    Часто - более 1/100 и менее 1/10;

    Нечасто - более 1/1000 и менее 1/100;

    Редко - более 1/10000 и менее 1/1000;

    Очень редко - менее 1/10000;

    Частота неизвестна - частота не может быть оценена по имеющимся данным.

    Нарушения со стороны сердца

    Часто: тахикардия;

    Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.

    Нарушения со стороны сосудов

    Часто: ортостатическая гипотензия;

    Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком);

    Частота неизвестна: выраженное снижение АД.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Нечасто: тошнота, рвота;

    Очень редко: изжога.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Очень часто: «нитратная» головная боль;

    Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица;

    Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона;

    Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Часто: астения.

    Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

    Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

    Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

    Передозировка:

    Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, постуральное головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца.

    При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами.

    Лечение:

    Общие процедуры:

    Следует прекратить прием препарата.

    Общие процедуры в случае развития нитратзависимой артериальной гипотензии:

    • перевод пациента в положение «лежа» с опущенным головным концом кровати и приподнятыми ногами;
    • оксигенотерапия;
    • восполнение объема циркулирующей крови (внутривенные инфузии);
    • специфическое лечение шока (помещение пациента в блок интенсивной терапии).

    Специальные процедуры:

    • поднятие артериального давления, в случае выраженного снижения АД;
    • у пациентов, не отвечающих на инфузионную реанимацию, возможно применение вазопрессоров.

    В случаях выраженного снижения АД и/или состоянии шока пациент должен быть переведен в положение «лежа» с приподнятыми ногами, и должны проводиться меры по восполнению объема циркулирующей крови. В ИСКЛЮЧИТЕЛЬНЫХ СЛУЧАЯХ для восполнения объема можно дополнительно проводить инфузии добутамина или других вазопрессоров.

    Введение адреналина и родственных соединений противопоказано!

    При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота в дозе 1 г внутрь или внутривенно (в форме натриевой соли); оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, обменное переливание крови.

    При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

    Взаимодействие:

    Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом).

    Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.

    Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

    Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® 20.

    Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.

    Сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NО), включая классических донаторов NО (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и миноксидил.

    Особые указания:

    Эфокс® 20 не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!

    В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений.

    При длительном применении препарата Эфокс® 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24-48 часов или на 3-5 дней, после 3-6 недель регулярного приема препарата, заменив на это время прием препарата Эфокс® 20, другими антиангинальными средствами.

    Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс® 20. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).

    Применение препарата Эфокс®20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца.

    В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
    В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости и головной боли).
    Форма выпуска/дозировка:
    Таблетки, 20 мг.
    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистере из полипропиленовой пленки и фольги полипропиленовой или в блистер из полипропиленовой пленки и фольги алюминиевой.

    По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С.

    Хранить препарат в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N011548/01
    Дата регистрации:2011-01-24
    Дата переоформления:2021-05-13
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-10-01
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх