Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Синтетический блокатор гликопротеиновых IIb/IIIа рецепторов мембран тромбоцитов, что приводит к предупреждению связывания с рецепторами фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных лигандов и обратимому подавлению агрегации тромбоцитов. Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым; через 4 ч после прекращения инфузии функция тромбоцитов восстанавливается более чем на 50 %. Не оказывает заметного влияния на протромбиновое время, активированное частичное тромбопластиновое время.
Фармакокинетика:В условиях болюсного введения доз 90-250 мкг/кг и инфузии со скоростью 0,5-3,0 мкг/кг в минуту фармакокинетика имеет линейный и дозозависимый характер. При введении по рекомендуемой схеме (болюс, затем инфузия) максимальная концентрация достигается через 5 мин, затем концентрация незначительно понижается и достигает равновесного уровня в течение 4-6 ч. Связывание с белками плазмы - около 25 %. Период полувыведения из плазмы - 2,5 ч, клиренс - 55-58 мл/кг/ч, объем распределения - 185-260 мл/кг. Метаболизм происходит в печени. У здоровых людей почечный клиренс составляет 50 % общего клиренса. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания:Острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда), профилактика тромботической окклюзии пораженной артерии и острых ишемических осложнений при проведении чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, включая интракоронарное стентирование.
I20.0 Unstable angina
I22 Subsequent myocardial infarction
I21 Acute myocardial infarction
Z95.5 Presence of coronary angioplasty implant and graft
ПротивопоказанияГиперчувствительность, геморрагический диатез в анамнезе или выраженные кровотечения в предыдущие 30 дней, геморрагический инсульт в предыдущие 30 дней, выраженная артериальная гипертензия (систолическое АД выше 200 мм рт.ст. или диастолическое АД выше 110 мм рт.ст.) на фоне антигипертензивной терапии, обширные хирургические вмешательства в течение предыдущих 6 недель, одновременное или запланированное применение другого ингибитора IIb/IIIa-рецепторов тромбоцитов для парентерального введения, необходимость проведения гемодиализа в связи с почечной недостаточностью, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
С осторожностью:Нарушения свертывания крови, гиперурикемия.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности в случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода. Противопоказан в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутривенно болюсно 180 мкг/кг, после чего в виде непрерывной инфузии по 2 мкг/кг в минуту не более 72 ч. Высшая суточная доза: 360 мкг/кг.
Применяют, как правило, совместно с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.
Побочные эффекты:Система кроветворения: тромбоцитопения
Сердечно-сосудистая система: макрогематурия, гематемезис, желудочно-кишечные и легочные кровотечения, кровоизлияния в головной мозг.
Кровотечения чаще наблюдаются при одновременном применении с гепарином; чаще - малые кровотечения (в том числе макрогематурия), реже - большие кровотечения, крайне редко - внутричерепное кровоизлияние. В единичных случаях - фатальные кровотечения. Возможна тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 100 000 в 1 мкл или снижение их числа на 50 % и более от исходного уровня).
Аллергические реакции.
Передозировка:Симптомы: кровотечения.
Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ.
Взаимодействие:Фармацевтически несовместим с фуросемидом (нельзя вводить в одной системе).
Повышается риск развития кровотечений при одновременном применении со стрептокиназой.
Особые указания:Применение возможно только в условиях стационара. Всех пациентов следует тщательно обследовать для выявления возможных кровотечений, особенно пациенты с повышенным риском кровотечений: женщины, люди пожилого возраста, пациенты с низкой массой тела. Необходим мониторинг количества тромбоцитов периферической крови, уровеня гемоглобина и гематокрит в течение 6 ч после начала терапии и затем 1 раз в сутки на протяжении всей терапии (в случае уменьшения показателей - чаще).
Рекомендуется отмена препарата за 7 дней до плановой операции.